1-benzenesulphonyl-5-benzyloxy-3-formylindole | 1000056-62-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzenesulphonyl-5-benzyloxy-3-formylindole
• 英文别名: 5-benzyloxy-1-phenylsulfonyl-1H-indole-3-carboxaldehyde；1-Benzenesulfonyl-5-benzyloxy-1H-indole-3-carbaldehyde；1-(Benzenesulfonyl)-5-phenylmethoxyindole-3-carbaldehyde
• CAS: 1000056-62-1
• 化学式: C₂₂H₁₇NO₄S
• 分子量: 391.447
• InChiKey: PXTSYDSAOBDORF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzenesulphonyl-5-benzyloxy-3-formylindole 在 sodium chlorite 、 sodium dihydrogenphosphate 、 2-甲基-2-丁烯 、 四丁基硫酸氢铵 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Fused [d]pyridazin-7-ones

  摘要：

  本发明涉及融合的[d]吡啶并嗪-7-酮。该发明还涉及制备和使用融合的[d]吡啶并嗪-7-酮的方法。具体来说，本发明的化合物可能在治疗与VEGFR2、MLK1和CDK5酶活性相关的疾病或疾病状态方面具有有效性，例如血管生成障碍和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20070299061A1
• 作为产物：
  描述：

  5-苄氧基吲哚-3-甲醛 、 苯磺酰氯 在 四丁基硫酸氢铵 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 苯 为溶剂， 反应 2.5h， 以65%的产率得到1-benzenesulphonyl-5-benzyloxy-3-formylindole
  参考文献：
  名称：

  通过彼得森烯化反应或使用Nysted试剂合成乙烯基吲哚和乙烯基吡咯

  摘要：

  乙烯基吲哚和乙烯基吡咯是使用Peterson烯烃或相应的市售宝石-双金属化合物Nysted试剂，由其相应的醛或酮制得的。两种方法可有效便捷地访问这些有用的杂环1,3-二烯系统。J.杂环化​​学。（2011）。

  DOI：

  10.1002/jhet.313

文献信息

• Synthesis and biological activities of new furo[3,4-b]carbazoles: Potential topoisomerase II inhibitors
  作者：Youssef Hajbi、Cléopatra Neagoie、Bérenger Biannic、Aurélie Chilloux、Emeline Vedrenne、Brigitte Baldeyrou、Christian Bailly、Jean-Yves Mérour、Sorin Rosca、Sylvain Routier、Amélie Lansiaux

  DOI：10.1016/j.ejmech.2010.09.003

  日期：2010.11

  topoisomerase I or II except for one promising compound. This compound is a potent topoisomerase II inhibitor, and its cellular activity is not moderated compared to etoposide. The synthesis of these molecules allowed the generalisation of the method using indole and 5-OBn indole and several benzaldehydes. The synthesis of these molecules produced chemical structures endowed with promising cytotoxic and topoisomerase

  新的1,5-二氢-4-（取代苯基）-3 H-呋喃[3,4- b] carbazol-3-ones是通过关键步骤Diels–Alder反应在微波辐射下合成的。3-甲酰基吲哚已成功用于6步合成中，以得到那些复杂的杂环。产生咔唑环的Diels-Alder反应在热条件或微波辐射下进行了优化。裂解功能基团后，研究了新型呋喃咔唑的DNA结合，拓扑异构酶抑制作用和细胞毒性。这些咔唑与DNA的相互作用不强，并且在拓扑异构酶I或II存在的情况下，除了一种有前途的化合物外，它们均不会改变DNA的弛豫。该化合物是有效的拓扑异构酶II抑制剂，与依托泊苷相比，其细胞活性未得到调节。这些分子的合成使使用吲哚和5-OBn吲哚以及几种苯甲醛的方法得以推广。这些分子的合成产生了具有希望的细胞毒性和拓扑异构酶II抑制活性的化学结构。
• FUSED [d]PYRIDAZIN-7-ONES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2035429A1

  公开（公告）日：2009-03-18
• US7732447B2
  申请人：——

  公开号：US7732447B2

  公开（公告）日：2010-06-08
• [EN] FUSED [d]PYRIDAZIN-7-ONES<br/>[FR] [d]PYRIDAZIN-7-ONES CONDENSÉES
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2007149557A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  [EN] The present invention is directed to fused [d] pyridazin-7-ones of formula (I). The invention is also directed to methods for making and using the fused [d] pyridazin-7-ones. In particular, the compounds of the present invention may he effective in the treatment of diseases or disease states related to the activity of VEGFR2, MLKl and CDK5 enzymes, including, for example, angiogenic disorders and neurodegenerative diseases.
  [FR] La présente invention concerne des [d] pyridazin-7-ones condensées de la formule (I). L'invention concerne également des procédés de fabrication et d'utilisation des [d] pyridazin-7-ones condensées. Plus spécifiquement, les composés selon l'invention peuvent être efficaces dans le traitement de maladies ou d'états pathologiques associés à l'activité des enzymes VEGFR2, MLKl et CDK5, y compris, notamment, les troubles liés à l'angiogenèse et les maladies neurodégénératives.
• Synthesis of vinylindoles and vinylpyrroles by the Peterson olefination or by use of the Nysted reagent
  作者：Wayland E. Noland、Christopher L. Etienne、Nicholas P. Lanzatella

  DOI：10.1002/jhet.313

  日期：2011.3

  Vinylindoles and vinylpyrroles were prepared from their corresponding aldehydes or ketones using the Peterson olefination, or by use of the Nysted reagent, a commercially available gem‐dimetallic compound. The two methods provide efficient and convenient access to these useful heterocyclic 1,3‐diene systems. J. Heterocyclic Chem., (2011).

  乙烯基吲哚和乙烯基吡咯是使用Peterson烯烃或相应的市售宝石-双金属化合物Nysted试剂，由其相应的醛或酮制得的。两种方法可有效便捷地访问这些有用的杂环1,3-二烯系统。J.杂环化​​学。（2011）。