4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)-5-nitropyrimidine | 1354712-93-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)-5-nitropyrimidine
• CAS: 1354712-93-8
• 化学式: C₁₂H₁₈N₄O₅
• 分子量: 298.299
• InChiKey: OWNXKKFPUAEJFX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)-5-nitropyrimidine 在 钯 氮气 、 氢气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford 40.25 g of 4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)pyrimidin-5-amine as a viscous orange oil that的产率得到4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)pyrimidin-5-amine
  参考文献：
  名称：

  Piperidinyl pyrimidine amides as Kv7 potassium channel openers

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，以及包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及用于治疗或制造用于治疗中枢神经系统疾病、障碍或病况的药物，包括双相情感障碍、抑郁障碍、焦虑障碍、认知障碍、疼痛障碍、泌尿生殖障碍和癫痫等其他在本文中讨论的疾病、障碍或病况，可以作为单一疗法或与另一种活性药物成分联合使用。

  公开号：

  US08883812B2
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基哌啶 、 2-氯-4,6-二甲氧基-5-硝基嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到4,6-dimethoxy-2-(4-methoxypiperidin-1-yl)-5-nitropyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL PYRIMIDINE AMIDES AS KV7 POTASSIUM CHANNEL OPENERS
  [FR] AMIDES PIPÉRIDINYL PYRIMIDINE EN TANT QU'OUVREURS DU CANAL POTASSIQUE KO7

  摘要：

  本发明涉及公式（I）所述的化合物或其药学上可接受的盐，包括该化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物以及治疗或制造用于治疗中枢神经系统疾病，障碍或病况的药物，包括双相情感障碍，抑郁障碍，焦虑障碍，认知障碍，疼痛障碍，泌尿生殖障碍和癫痫等其他疾病，障碍或病况，可以作为单一治疗或与另一种活性药物成分联合使用。

  公开号：

  WO2012004698A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL PYRIMIDINE AMIDES AS KV7 POTASSIUM CHANNEL OPENERS<br/>[FR] AMIDES PIPÉRIDINYL PYRIMIDINE EN TANT QU'OUVREURS DU CANAL POTASSIQUE KO7
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2012004698A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The present invention relates to compounds of Formula (I) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating, or manufacture of a medicament to treat, a disease, disorder, or condition of the central nervous system, including bipolar disorder, depressive disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, pain disorders, urogentital disorder, and epilepsy, among the other diseases, disorders or conditions discussed herein as mono-therapy or in combination with another active pharmaceutical ingredient.

  本发明涉及公式（I）所述的化合物或其药学上可接受的盐，包括该化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物以及治疗或制造用于治疗中枢神经系统疾病，障碍或病况的药物，包括双相情感障碍，抑郁障碍，焦虑障碍，认知障碍，疼痛障碍，泌尿生殖障碍和癫痫等其他疾病，障碍或病况，可以作为单一治疗或与另一种活性药物成分联合使用。
• Piperidinyl Pyrimidine Amides As KV7 Potassium Channel Openers
  申请人：Claffey Michelle Marie

  公开号：US20130150391A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to compounds of Formula (I) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating, or manufacture of a medicament to treat, a disease, disorder, or condition of the central nervous system, including bipolar disorder, depressive disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, pain disorders, urogentital disorder, and epilepsy, among the other diseases, disorders or conditions discussed herein as mono-therapy or in combination with another active pharmaceutical ingredient.

  本发明涉及一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，包括含有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及治疗中枢神经系统疾病、失调或症状的方法，包括双相情感障碍、抑郁症、焦虑症、认知障碍、疼痛障碍、泌尿生殖障碍和癫痫等疾病、失调或症状，可以作为单一疗法或与其他活性药物成分联合使用的制药品的制造方法。
• Piperidinyl pyrimidine amides as Kv7 potassium channel openers
  申请人：Claffey Michelle Marie

  公开号：US08883812B2

  公开（公告）日：2014-11-11

  The present invention relates to compounds of Formula (I) as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical composition comprising a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and methods of treating, or manufacture of a medicament to treat, a disease, disorder, or condition of the central nervous system, including bipolar disorder, depressive disorders, anxiety disorders, cognitive disorders, pain disorders, urogentital disorder, and epilepsy, among the other diseases, disorders or conditions discussed herein as mono-therapy or in combination with another active pharmaceutical ingredient.

  本发明涉及式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，以及包含式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物，以及用于治疗或制造用于治疗中枢神经系统疾病、障碍或病况的药物，包括双相情感障碍、抑郁障碍、焦虑障碍、认知障碍、疼痛障碍、泌尿生殖障碍和癫痫等其他在本文中讨论的疾病、障碍或病况，可以作为单一疗法或与另一种活性药物成分联合使用。
• PIPERIDINYL PYRIMIDINE AMIDES AS KV7 POTASSIUM CHANNEL OPENERS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2590961A1

  公开（公告）日：2013-05-15
• US8883812B2
  申请人：——

  公开号：US8883812B2

  公开（公告）日：2014-11-11