2,3-dihydro-2,3-dioxo-7-methoxy-4-methyl-1H-indole | 72985-49-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2,3-dihydro-2,3-dioxo-7-methoxy-4-methyl-1H-indole
• 英文别名: 4-Methyl-7-methoxyisatin；7-methoxy-4-methyl-indoline-2,3-dione；7-Methoxy-4-methyl-indolin-2,3-dion；7-methoxy-4-methyl-2,3-dihydro-1H-indole-2,3-dione；7-methoxy-4-methyl-1H-indole-2,3-dione
• CAS: 72985-49-0
• 化学式: C₁₀H₉NO₃
• mdl: MFCD09730079
• 分子量: 191.186
• InChiKey: FGZDNNJCFOKWBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,3-dihydro-2,3-dioxo-7-methoxy-4-methyl-1H-indole 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 生成 5-bromo-7-methoxy-4-methyl-indoline-2,3-dione
  参考文献：
  名称：

  Substituted isatins and process of preparing them

  摘要：

  公开号：

  US01778174A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-5-甲基苯胺 在 硫酸 、 盐酸羟胺 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 0.2h， 生成 2,3-dihydro-2,3-dioxo-7-methoxy-4-methyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  麦洛斯汀-一种新的生物类，从毛线莲（Meochia tomentosa）1

  摘要：

  给出了麦洛他汀A，B和C的分离以及麦洛他汀A合成的详细信息。melosatin C已被表征为7-甲氧基-4-（5-苯基戊基）isatin。合成了几种Me和OMe取代的isatins作为模型，并讨论了该系列的UV和质谱。

  DOI：

  10.1016/0040-4020(80)80221-3

文献信息

• [EN] COMT INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE COMT
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014102233A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to compounds of formula (I), wherein the substituents are described in claim 1 and to the pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the enzyme catechol-O-methyltransferase (COMT). The compounds may be used for the treatment of Parkinson's disease, depression, cognitive impairment and motor symptoms, resistant depression, cognitive impairment, mood and negative symptoms of schizophrenia.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所述，并且其药学上可接受的盐。这些化合物抑制酶儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)。这些化合物可用于治疗帕金森病、抑郁症、认知障碍和运动症状、抗抑郁症、认知障碍、情绪和精神分裂症的消极症状。
• The melosatins—a novel class of alkaloids from melochia tomentosa
  作者：G.J. Kapadia、Y.N. Shukla、S.P. Basak、E.A. Sokoloski、H.M. Fales

  DOI：10.1016/0040-4020(80)80221-3

  日期：1980.1

  Details of the isolation of malosatin A, B, and C and the synthesis of melosatin A are presented. Melosatin C has been characterized as 7-methoxy-4-(5-phenylpentyl)isatin. Several Me and OMe substituted isatins are synthesized as models and UV and mass spectra of the series are discussed.

  给出了麦洛他汀A，B和C的分离以及麦洛他汀A合成的详细信息。melosatin C已被表征为7-甲氧基-4-（5-苯基戊基）isatin。合成了几种Me和OMe取代的isatins作为模型，并讨论了该系列的UV和质谱。
• Improved Synthesis of Indirubin Derivatives by Sequential Build-Up of the Indoxyl Unit: First Preparation of Fluorescent Indirubins
  作者：Herbert M. Riepl、Corinna Urmann

  DOI：10.1002/hlca.201200042

  日期：2012.8

  synthesis of its derivatives relies on the combination of isatins and 2,3‐dihydro‐1H‐indol‐3‐one (‘indoxyl’) derivatives and usually yields indigo as well as other by‐products. Inspection of the hydrolysis of the long‐known condensation products of 2‐thioxothiazolidin‐4‐one with isatins gave useful hints for an improved synthesis of indirubins: this reaction does not yield quinoline derivatives but 2‐(2,

  靛玉红，存在于提取物板蓝根和其它一些植物物种，有希望的细胞毒性对通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶的多种细胞系。其衍生物的化学合成依赖于靛红和2,3-二氢-1 H-吲哚-3-酮（'indoxyl'）衍生物的组合，通常会产生靛蓝以及其他副产物。检查2-硫代噻唑并恶唑啉-4-酮与靛红的长期缩合产物的水解，为改善靛玉红的合成提供了有用的提示：此反应不会产生喹啉衍生物，但会生成2-（2,3-二氢-2-酮氧代1 H吲哚3亚基）2硫烷基乙酸。通过用苯胺取代该羟吲哚中的硫烷基，并在室温下直接环化因此，在纳扎罗夫条件下，通常可以以很高的纯度和收率得到在吲哚环系统中取代的各种靛玉红。在这个反应顺序使用萘胺的产生的各种荧光物质用λ FL在约 630纳米
• [DE] BENZYLIMIDAZOPYRIDINE<br/>[EN] BENZYL-IMIDAZOPYRIDINES<br/>[FR] BENZYLIMIDAZOPYRIDINES
  申请人：BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH

  公开号：WO1996003403A1

  公开（公告）日：1996-02-08

  (DE) Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin die Substituenten und Symbole die in der Beschreibung genannten Bedeutungen haben, und ihre therapeutische Anwendung zur Behandlung gastrointestinaler Krankheiten.(EN) The invention concerns compounds of formula (I), wherein the substituents and symbols have the meanings indicated in the description, and the therapeutic use of such compounds in the treatment of gastro-intestinal disorders.(FR) L'invention a pour objet des composés de formule (I), dans laquelle les substituants et les symboles ont les significations données dans la description, et leur application thérapeutique pour le traitement de maladies gastro-intestinales.

  该发明涉及化学式(I)的化合物，其中替代基团和符号具有描述中所述的意义，以及它们在治疗胃肠道疾病的药理学上的应用。
• 307. Actinomycin. Part IV. An oxidative degradation of actinomycin B
  作者：E. Bullock、A. W. Johnson

  DOI：10.1039/jr9570001602

  日期：——