5-甲氧基-6-甲基-2-吡啶甲腈 | 324028-92-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-甲氧基-6-甲基-2-吡啶甲腈
• 英文名称: 2-cyano-5-methoxy-6-methylpyridine
• 英文别名: 5-Methoxy-6-methylpicolinonitrile；5-methoxy-6-methylpyridine-2-carbonitrile
• CAS: 324028-92-4
• 化学式: C₈H₈N₂O
• 分子量: 148.164
• InChiKey: JVXQUSOVOFRRLL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  293.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  45.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-甲氧基吡啶氮氧化物 、 三甲基氰硅烷 、 二甲氨基甲酰氯 在 disodium;carbonate 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 216.0h， 以by which 0.198 g (percent yield: 11.8%) of 2-cyano-5-methoxy-6-methylpyridine was obtained的产率得到5-甲氧基-6-甲基-2-吡啶甲腈
  参考文献：
  名称：

  N-(phenylsulfonyl)picolinamide derivatives, process for producing the same, and herbicide

  摘要：

  一种除草剂，其活性成分为一种N-(苯基磺酰基)吡啶酰胺衍生物，其通式表示为(I)，其中X代表卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、[二(C1-4烷基)氨基]磺酰基、[N-(C1-4烷基)-N-(C1-4烷氧基)氨基]磺酰基、(C1-4烷基氨基)磺酰基、C1-4烷基硫基、C1-4烷基亚砜基、C1-4烷基磺酰基或硝基；n为0至5的整数；Y代表卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、C1-4烷基硫基、C1-4卤代烷基硫基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、(C1-4烷氧基)C1-4烷基、(C1-4烷基硫基)C1-4烷基或硝基；m为0至4的整数。该活性成分通过脱水反应将取代的吡啶甲酸与取代的苯磺酰胺缩合而成，或在碱性化合物存在下，将取代的吡啶甲酸的苯酯与取代的苯磺酰胺反应而成。

  公开号：

  US06610853B1

文献信息

• PYRAZOLOPYRIMIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150152117A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3如本文所定义，可用作一个或多个Janus激酶的抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、辅料或溶剂的制药组合物，以及治疗或减轻患者对Janus激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• N-(PHENYLSULFONYL) PICOLINAMIDE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND HERBICIDE
  申请人：KUREHA KAGAKU KOGYO KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP1069112A1

  公开（公告）日：2001-01-17

  A herbicide comprising as the active ingredient an N-(phenylsulfonyl)picolinamide derivative represented by the following general formula. This ingredient is synthesized by condensing a substituted picolinic acid with a substituted benzenesulfonamide or reacting a substituted picolinic phenyl ester with a substituted benzenesulfonamide in the presence of a basic compound: wherein X represents halogen atom, C1-C4 alkyl group, C1-C4 haloalkyl group, C1-C4 alkoxy group, C1-C4 haloalkoxy group, (C1-C4 alkoxy)carbonyl group, (di-C1-C4 alkylamino)sulfonyl group, [N-(C1-C4 alkyl)-N-(C1-C4 alkoxy)amino]sulfonyl group, (C1-C4 alkylamino)sulfonyl group, C1-C4 alkylthio group, C1-C4 alkylsulfinyl group, C1-C4 alkylsulfonyl group or nitro group, n is an integer of 0 - 5, Y represents halogen atom, C1-C4 alkyl group, C1-C4 haloalkyl group, C1-C4 alkoxy group, C1-C4 haloalkoxy group, C1-C4 alkylthio group, C1-C4 haloalkylthio group, amino group, C1-C4 alkylamino group, di-C1-C4 alkylamino group, (C1-C4 alkoxy) C1-C4 alkyl group, (C1-C4 alkylthio) C1-C4 alkyl group or nitro group, m is an integer of 0 - 4.

  一种除草剂，其活性成分为由下式通式表示的 N-(苯磺酰基)吡啶酰胺衍生物。这种成分是通过将取代的吡啶甲酸与取代的苯磺酰胺缩合或将取代的吡啶苯基酯与取代的苯磺酰胺在碱性化合物存在下反应而合成的： 其中 X 代表卤素原子、C1-C4 烷基、C1-C4 卤代烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4 卤代烷氧基、(C1-C4 烷氧基)羰基、(二-C1-C4 烷基氨基)磺酰基、[N-(C1-C4 烷基)-N-(C1-C4 烷氧基)氨基]磺酰基、(C1-C4 烷基氨基)磺酰基、C1-C4 烷硫基、C1-C4 烷基亚磺酰基、C1-C4 烷基磺酰基或硝基，n 为 0-5 的整数、 Y 代表卤素原子、C1-C4 烷基、C1-C4 卤代烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4 卤代烷氧基、C1-C4 烷硫基、C1-C4 卤代烷硫基、氨基、C1-C4 烷基氨基、二 C1-C4 烷基氨基、(C1-C4 烷氧基) C1-C4 烷基、(C1-C4 烷硫基) C1-C4 烷基或硝基、 m 是 0 - 4 的整数。
• Cyanopyrrolidines as dub inhibitors for the treatment of cancer
  申请人：MISSION THERAPEUTICS LIMITED

  公开号：US10669234B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to novel compounds and method for the manufacture of inhibitors of deubiquitylating enzymes (DUBs). In particular, the invention relates to the inhibition of ubiquitin C-terminal hydrolase L1 (UCHL1) and ubiquitin C-terminal hydrolase 30 or ubiquitin specific peptidase 30 (USP30). The invention further relates to the use of DUB inhibitors in the treatment of cancer and conditions involving mitochondrial dysfunction. Compounds of the invention include compounds having the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are as defined herein.

  本发明涉及新型化合物和去泛素化酶（DUB）抑制剂的制造方法。特别是，本发明涉及对泛素 C 端水解酶 L1（UCHL1）和泛素 C 端水解酶 30 或泛素特异性肽酶 30（USP30）的抑制。本发明进一步涉及 DUB 抑制剂在治疗癌症和涉及线粒体功能障碍的疾病中的用途。本发明的化合物包括具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。
• CYANOPYRROLIDINES AS DUB INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Mission Therapeutics Limited

  公开号：EP3322702B1

  公开（公告）日：2019-11-20
• US6610853B1
  申请人：——

  公开号：US6610853B1

  公开（公告）日：2003-08-26