Synthesis and anticancer evaluation of certain 4-anilinofuro[2,3-]quinoline and 4-anilinofuro[3,2-]quinoline derivatives
作者:Y CHEN、I CHEN、T WANG、C HAN、C TZENG
DOI:10.1016/j.ejmech.2005.04.003
日期:2005.9
4-anilinofuro[2,3-b]quinoline and angular 4-anilinofuro[3,2-c]quinoline derivatives were synthesized and evaluated in vitro against the full panel of NCI's 60 cancer cell lines. For the linear 4-anilinofuro[2,3-b]quinoline derivatives, 1-[4-(furo[2,3-b]quinolin-4-ylamino)phenyl]ethanone (5a) is the most cytotoxic with a mean GI50 value of 0.025 microM. Substitution at either furo[2,3-b]quinoline ring (2a
合成了某些线性4-苯胺呋喃[2,3-b]喹啉和角4-苯胺呋喃[3,2-c]喹啉衍生物,并在体外针对NCI的60种癌细胞系进行了评估。对于线性4-苯胺基呋喃[2,3-b]喹啉衍生物,1- [4-(呋喃[2,3-b]喹啉-4-基氨基)苯基]乙酮(5a)具有最高的细胞毒性,平均GI50值为0.025 microM。在呋喃[2,3-b]喹啉环(2a,2b和5b)或4-苯胺基部分(3-7)处取代导致细胞毒性降低。对于角4-苯胺基呋喃[3,2-c]喹啉衍生物,(E)-1- [3-(呋喃[3,2-c]喹啉-4-基氨基)苯基]乙酮肟(14a)表现出强抑制作用在UO-31,UACC-257和UACC-62上具有GI50活性,GI50值分别为0.03,<0.01和<0.01 microM。观察到与其甲基对应物14b相同的细胞毒性谱,其中针对UO-31,UACC-257和UACC-62的GI50值分别为<0.01、0