3,4-dichloro-1H-indol-7-amine | 165669-12-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3,4-dichloro-1H-indol-7-amine
• CAS: 165669-12-5
• 化学式: C₈H₆Cl₂N₂
• 分子量: 201.055
• InChiKey: IHGSEJPANCPDSO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  421.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.570±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dichloro-1H-indol-7-amine 在 吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 4-((4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)piperidin-1-yl)sulfonyl)-N-(3,4-dichloro-1H-indol-7-yl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONAMIDE SUBSTITUTED N-(1H-INDOL-7-YL)BENZENESULFONAMIDES AND USES THEREOF
  [FR] N-(1H-INDOL-7-YL)BENZÈNESULFONAMIDES À SUBSTITUTION SULFONAMIDE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  公开号：

  WO2022169755A8
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1H-吲哚-7-羧酸 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3,4-dichloro-1H-indol-7-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIDE AND ETHER SUBSTITUTED N-(1H-INDOL-7-YL)BENZENESULFONAMIDES AND USES THEREOF
  [FR] N-(1H-INDOL-7-YL)BENZÈNESULFONAMIDES À SUBSTITUTION AMIDE ET ÉTHER ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本申请公开了新型化合物，包含这些化合物的药物组合物以及诱导蛋白质降解的方法，其中包括将蛋白质与公开化合物的有效量接触。还公开了治疗由于受试者中目标蛋白质异常活性而导致的疾病和障碍的方法。

  公开号：

  WO2022173805A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLESULFONAMIDES AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] PYRAZOLESULFONAMIDES EN TANT QU'AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：PELOTON THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020210139A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds of formula I, that induce RBM39 protein degradation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds for treating diseases associated with RBM39 protein activity are described herein.

  公式I的化合物，能诱导RBM39蛋白降解，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗与RBM39蛋白活性相关疾病的方法，在本发明中有所描述。
• Integrin expression inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040018192A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them. 1 In the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, —CH═CH— or —(CR 4b R 5b ) m b — (wherein R 4b and R 5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R 1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or —CO—NH—; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，以及基于整合素抑制作用的用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病的药剂、抗凝剂或癌症转移抑制剂。即提供了一种包含以下式(I)所表示的磺胺化合物、其药理学上可接受的盐或其水合物作为活性成分的整合素表达抑制剂。 在该式中，B表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的；K表示一个单键，-CH═CH-或-(CR 4b R 5b ) m b -（其中R 4b 和R 5b 相同或不同，各自表示氢原子或C1-C4烷基；m b 表示1或2的整数）；R 1 表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示一个单键或-CO-NH-；R表示一个C6-C10芳基环或6-至10成员杂芳基环，可能具有取代基，并且环的一部分可能是饱和的，分别。
• Integrin expression inhibitor
  申请人：Wakabayashi Toshiaki

  公开号：US20050176712A1

  公开（公告）日：2005-08-11

  The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, wherein in the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, —CH═CH— or —(CR 4b R 5b ) m b — (wherein R 4b and R 5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R 1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or —CO—NH—; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，并提供了一种基于整合素抑制作用的用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病的药剂、抗凝剂或癌症转移抑制剂。换句话说，本发明提供了一种整合素表达抑制剂，其包括以下式（I）所表示的磺酰胺化合物作为活性成分、其药学上可接受的盐或其水合物： 其中，在上述式中，B表示C6-C10芳基环或6-至10元杂环芳基环，其中可能有取代基，并且环的一部分可能是饱和的；K表示单键，-CH═CH-或-(CR4bR5b)mb-（其中R4b和R5b相同或不同，每个表示氢原子或C1-C4烷基；mb表示1或2的整数）；R1表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示单键或-CO-NH-；R分别表示C6-C10芳基环或6-至10元杂环芳基环，其中可能有取代基，并且环的一部分可能是饱和的。
• INTEGRIN EXPRESSION INHIBITOR
  申请人：WAKABAYASHI Toshiaki

  公开号：US20100267754A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention provides an integrin expression inhibitor, and an agent for treating arterial sclerosis, psoriasis, cancer, retinal angiogenesis, diabetic retinopathy or inflammatory diseases, an anticoagulant, or a cancer metastasis suppressor on the basis of an integrin inhibitory action. Namely, it provides an integrin expression inhibitor comprising, as an active ingredient, a sulfonamide compound represented by the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof or a hydrate of them, wherein in the formula, B means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated; K means a single bond, —CH═CH— or —(CR 4b R 5b ) m b — (wherein R 4b and R 5b are the same as or different from each other and each means hydrogen atom or a C1-C4 alkyl group; and m b means an integer of 1 or 2); R 1 means hydrogen atom or a C1-C6 alkyl group; Z means a single bond or —CO—NH—; and R means a C6-C10 aryl ring or 6- to 10-membered heteroaryl ring which may have a substituent and in which a part of the ring may be saturated, respectively.

  本发明提供了一种整合素表达抑制剂，以及一种用于治疗动脉硬化、银屑病、癌症、视网膜血管生成、糖尿病视网膜病变或炎症性疾病、抗凝剂或癌症转移抑制剂的药剂，其基于整合素抑制作用。即，提供一种整合素表达抑制剂，其包括以下式（I）所表示的磺酰胺化合物作为活性成分，其药理学上可接受的盐或水合物，其中在该式中，B表示一个C6-C10芳基环或6-到10成员杂环环，可以有取代基，在环中的一部分可能是饱和的；K表示单键，—CH═CH—或—（CR4bR5b）mb—（其中R4b和R5b相同或不同，每个表示氢原子或C1-C4烷基；mb表示1或2的整数）；R1表示氢原子或C1-C6烷基；Z表示单键或—CO—NH—；R分别表示C6-C10芳基环或6-到10成员杂环环，可以有取代基，在环中的一部分可能是饱和的。
• [EN] AMIDE AND ETHER SUBSTITUTED N-(1H-INDOL-7-YL)BENZENESULFONAMIDES AND USES THEREOF<br/>[FR] N-(1H-INDOL-7-YL)BENZÈNESULFONAMIDES À SUBSTITUTION AMIDE ET ÉTHER ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TRIANA BIOMEDICINES INC

  公开号：WO2022173805A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  The present application discloses novel compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of inducing degradation of a protein, comprising contacting the protein with an effective amount of a compound of the disclosure. Methods of treating disease and disorders that results from abnormal activity of a target protein in a subject, are also disclosed.

  本申请公开了新型化合物，包含这些化合物的药物组合物以及诱导蛋白质降解的方法，其中包括将蛋白质与公开化合物的有效量接触。还公开了治疗由于受试者中目标蛋白质异常活性而导致的疾病和障碍的方法。