(2-chloro-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride | 170737-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: (2-chloro-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride
• 英文别名: (2-Chloro-4-methoxyphenyl)acetyl chloride；2-(2-chloro-4-methoxyphenyl)acetyl chloride
• CAS: 170737-96-9
• 化学式: C₉H₈Cl₂O₂
• 分子量: 219.067
• InChiKey: HTRXHKAEZQAVDZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  300.8±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.314±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-chloro-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三甲基硅烷化重氮甲烷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 15.58h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Optimization of Methionyl tRNA-Synthetase Inhibitors for Treatment of Cryptosporidium Infection

  摘要：

  隐孢子虫病是导致资源匮乏地区儿童中度至重度腹泻的主要原因之一。隐孢子虫病的治疗方法仅限于一种药物--硝唑沙尼，但遗憾的是，这种药物在营养不良儿童和艾滋病毒感染者这些最贫困的人群中效果不佳。

  DOI：

  10.1128/aac.02061-18
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-甲氧基苯乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (2-chloro-4-methoxy-phenyl)-acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Optimization of Methionyl tRNA-Synthetase Inhibitors for Treatment of Cryptosporidium Infection

  摘要：

  隐孢子虫病是导致资源匮乏地区儿童中度至重度腹泻的主要原因之一。隐孢子虫病的治疗方法仅限于一种药物--硝唑沙尼，但遗憾的是，这种药物在营养不良儿童和艾滋病毒感染者这些最贫困的人群中效果不佳。

  DOI：

  10.1128/aac.02061-18

文献信息

• 2,3-DIARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED 1,1,1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS
  申请人：Hunziker Daniel

  公开号：US20100249124A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1a to R 1c , R 2 , R 3 and R 5 are as defined in the description and claims and R 4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1a至R1c，R2，R3和R5如描述和权利要求中定义，R4表示双环杂芳基或氰苯基，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防疾病，如糖尿病、血脂异常、肥胖、高血压、心血管疾病、肾上腺失调或抑郁症。
• 1-H-3-aryl-pyrrolidine-2, 4-dione derivatives as pest-control agents
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US06472419B1

  公开（公告）日：2002-10-29

  The present invention relates to new 1-H-3-aryl-pyrrolidine-2,4-dione derivatives of the formula (I) in which A, B, G, X, Y and Z have the meanings given in the description, to processes for their preparation, and to intermediates therefor. The compounds of the formula (I) are used as pesticides.

  本发明涉及新的式(I)的1-H-3-芳基吡咯烷-2,4-二酮衍生物，其中A、B、G、X、Y和Z的含义如描述中所述，以及其制备过程和中间体。式(I)的化合物被用作杀虫剂。
• Development of Methionyl-tRNA Synthetase Inhibitors as Antibiotics for Gram-Positive Bacterial Infections
  作者：Omeed Faghih、Zhongsheng Zhang、Ranae M. Ranade、J. Robert Gillespie、Sharon A. Creason、Wenlin Huang、Sayaka Shibata、Ximena Barros-Álvarez、Christophe L. M. J. Verlinde、Wim G. J. Hol、Erkang Fan、Frederick S. Buckner

  DOI：10.1128/aac.00999-17

  日期：2017.11

  previously published and new selective inhibitors were shown to be highly active against Gram-positive bacteria with MICs of ≤1.3 μg/ml against Staphylococcus, Enterococcus, and Streptococcus strains. Incorporation of radioactive precursors demonstrated that the mechanism of activity was due to the inhibition of protein synthesis. Little activity against Gram-negative bacteria was observed, consistent with

  抗抗生素细菌广泛存在，对人类健康构成越来越大的威胁。需要通过新的作用机制起作用的新抗生素来应对这一挑战。细菌甲硫氨酰-tRNA合成酶（MetRS）酶对于蛋白质合成至关重要，革兰氏阳性细菌中发现的类型与哺乳动物细胞质中发现的类型明显不同。先前发布的抑制剂和新的选择性抑制剂均显示出对革兰氏阳性细菌的高活性，其针对葡萄球菌，肠球菌和链球菌的MIC≤1.3μg/ ml。放射性前体的掺入表明活性机制是由于抑制蛋白质合成。观察到针对革兰氏阴性菌的活性很小，与革兰氏阴性细菌含有不同类型的MetRS酶这一事实相符。MIC与最小杀菌浓度（MBC）之比与抑菌机理一致。化合物的蛋白质结合水平很高（> 95％），当在血清存在下测试化合物时，这转化为MIC的大幅增加。尽管如此，当在金黄色葡萄球菌鼠大腿感染模型中测试这些化合物时，它们仍具有很高的活性。与经媒介物处理的小鼠相比，经口管饲法给予的化合物1717和2144
• 1-H-3-arylpirrolidine-2,4-dione derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040019061A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The invention concerns 1-H-3-arylpyrrolidine-2,4-dione derivatives of formula (I), 1 in which A, B, G, X, Y and Z are as defined in the description, methods of preparing them and intermediates used in their preparation. The compounds of formula (I) are suitable for use as pest-control agents.

  本发明涉及式(I)的1-H-3-arylpyrrolidine-2,4-二酮衍生物，其中A、B、G、X、Y和Z如描述中所定义，以及用于制备它们的中间体。式(I)的化合物适用于作为杀虫剂。
• 2,3-diaryl- or heteroaryl-substituted 1,1,1-trifluoro-2-hydroxypropyl compounds
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08268820B2

  公开（公告）日：2012-09-18

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R1a to R1c, R2, R3 and R5 are as defined in the description and claims and R4 signifies a bicyclic heteroaryl group or a cyanophenyl group, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

  本发明涉及以下式子的化合物：其中R1a至R1c、R2、R3和R5如说明书和权利要求中所定义，R4表示双环杂芳基或氰基苯基，以及其药学上可接受的盐。这些化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防糖尿病、血脂异常、肥胖症、高血压、心血管疾病、肾上腺失调或抑郁症等疾病。