(1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid benzyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetyl-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)-acetyl]-2-aza-bicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid benzyl ester；benzyl (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylate
• 化学式: C₂₃H₂₂N₄O₄
• 分子量: 418.452
• InChiKey: AJQRQBGMHPIIQF-QRQLOZEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  94.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid benzyl ester 在 钯 甲醇 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetyl-pyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)-acetyl]-2-aza-bicyclo[3.1.0] hexane-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了一种式(I)的化合物，一种制备该化合物的方法及其作为补体途径调节剂用于治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  US20150166578A1
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-反-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-羧酸 在 盐酸 、 caesium carbonate 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (1R,3S,5R)-2-[2-(3-acetylpyrazolo[3,4-c]pyridin-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT

  摘要：

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2014002054A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRROLIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA VOIE DU COMPLÉMENT
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014002054A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物(I)的方法，用于制造该发明的化合物，并将其用作眼部疾病治疗的补体途径调节剂。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF
  申请人：Altmann Eva

  公开号：US20150141455A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了化合物I的公式：（I），本发明的化合物制备方法及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和制药组合物。
• PYRROLIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US20150166578A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention provides a compound of formula (I) a method for manufacturing the compounds of the invention and its therapeutic uses as complement pathway modulators for the treatment of ocular diseases. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式(I)的化合物，一种制备该化合物的方法及其作为补体途径调节剂用于治疗眼部疾病的治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。
• EP2867225B1
  申请人：——

  公开号：EP2867225B1

  公开（公告）日：2017-08-09
• US9388199B2
  申请人：——

  公开号：US9388199B2

  公开（公告）日：2016-07-12