(R)-1-cyclobutylethanamine | 778575-09-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-1-cyclobutylethanamine
• 英文别名: (1R)-1-cyclobutylethanamine
• CAS: 778575-09-0
• 化学式: C₆H₁₃N
• mdl: MFCD18690067
• 分子量: 99.1759
• InChiKey: GDGHPMLCHFTAIY-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  127.2±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.899±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-cyclobutylethanamine 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (R)-1-cyclobutylethan-1-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  碘化铵和氢催化钌催化简单脂肪族酮的不对称直接还原胺化

  摘要：

  在脂肪族酮与伯胺的直接不对称还原胺化上：通过使用Ru-Binaphane作为催化剂和NH 4 I作为胺源，可以胺化中等ee值高达74％的前手性脂肪族酮。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202000750
• 作为产物：
  描述：

  N-((R)-1-cyclobutylethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以72%的产率得到(R)-1-cyclobutylethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] INHIBITEURS DE HAT SPIROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  具有式（IX）的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1----Q2、R6、R7、A、B、W、x和y如本文所定义，并提供。还提供了包括这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。

  公开号：

  WO2016044770A1

文献信息

• [EN] 2,6,7 SUBSTITUTED PURINES AS HDM2 INHIBITORS<br/>[FR] PURINES 2,6,7 SUBSTITUÉES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE HDM2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014123882A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供如上所述的2,6,7取代嘌呤或其药用可接受的盐。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还披露了包括上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• Discovery of <b>MK-4688</b>: an Efficient Inhibitor of the HDM2–p53 Protein–Protein Interaction
  作者：Michael H. Reutershan、Michelle R. Machacek、Michael D. Altman、Stephane Bogen、Mingmei Cai、Carolyn Cammarano、Dapeng Chen、Matthew Christopher、John Cryan、Pierre Daublain、Xavier Fradera、Prasanthi Geda、Peter Goldenblatt、Armetta D. Hill、Raymond A. Kemper、Victoria Kutilek、Chaomin Li、Michelle Martinez、Mark McCoy、Latha Nair、Weidong Pan、Christopher F. Thompson、Giovanna Scapin、Manami Shizuka、Marianne L. Spatz、Dietrich Steinhuebel、Binyuan Sun、Matthew E. Voss、Xiao Wang、Liping Yang、Tammie C. Yeh、Isabelle Dussault、C. Gary Marshall、B. Wesley Trotter

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01524

  日期：2021.11.11

  Identification of low-dose, low-molecular-weight, drug-like inhibitors of protein–protein interactions (PPIs) is a challenging area of research. Despite the challenges, the therapeutic potential of PPI inhibition has driven significant efforts toward this goal. Adding to recent success in this area, we describe herein our efforts to optimize a novel purine carboxylic acid-derived inhibitor of the HDM2–p53

  鉴定低剂量、低分子量、类药物的蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂是一个具有挑战性的研究领域。尽管存在挑战，但 PPI 抑制的治疗潜力推动了朝着这一目标的重大努力。除了最近在该领域取得的成功外，我们在此描述了我们努力将一种新型的嘌呤羧酸衍生的 HDM2-p53 PPI 抑制剂优化为一系列具有总体良好药代动力学和物理特性的低预计剂量抑制剂。最终，一种专注于利用已知结合热点和生物结构信息来指导构象受限类似物设计的策略以及对效率指标的关注导致了MK-4688（化合物56)，一种适用于临床研究的高效、选择性和低分子量抑制剂。
• 2,6,7,8 SUBSTITUTED PURINES AS HDM2 INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20150353553A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  The present invention provides 2,6,7,8 Substituted Purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了如本文所述的2,6,7,8取代嘌呤或其药学上可接受的盐。这些代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。本发明还公开了包含上述化合物的药物组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• 2,6,7 SUBSTITUTED PURINES AS HDM2 INHIBITORS
  申请人：CHRISTOPHER Matthew P.

  公开号：US20150368247A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention provides 2,6,7 substituted purines as described herein or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The representative compounds are useful as inhibitors of the HDM2 protein. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and potential methods of treating cancer using the same.

  本发明提供了如下所述的2,6,7取代嘌呤或其药学上可接受的盐。代表性化合物可用作HDM2蛋白的抑制剂。还揭示了包含上述化合物的制药组合物以及使用它们治疗癌症的潜在方法。
• [EN] CBL-B MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE CBL-B ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS CLIO INC

  公开号：WO2022217276A1

  公开（公告）日：2022-10-13

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibtion of Cbl-b, and the treatment of Cbl-b-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法，用于抑制Cbl-b和治疗Cbl-b介导的疾病。