Hypolipidemic Activity of 3-Amino-1-(2,3,4-mononitro-, mono-, or dihalophenyl)propan-1-ones in Rodents
作者:Yunsheng Huang、Iris H. Hall
DOI:10.1002/ardp.19963290703
日期:——
A series of 3‐amino‐1‐(2,3,4‐mononitro‐, mono‐, or dihalophenyl)propan‐1‐ones were synthesized and shown to be effective in lowering both serum cholesterol and triglyceride levels significantly in CF1 mice and Sprague‐Dawley rats. All analogs showed better activity than the standard drugs, lovastatin and clofibrate, in reducing the serum cholesterol and triglyceride levels in mice at 8 mg/kg/day intraperitoneally
合成了一系列 3-氨基-1-(2,3,4-单硝基-、单-或二卤代苯基)丙-1-,并显示可有效降低 CF1 小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平,并且Sprague-Dawley 提供建议。所有类似物都显示出比标准药物洛伐他汀和氯贝特更好的活性,以 8 毫克/千克/天的剂量腹膜内降低小鼠的血清胆固醇和甘油三酯水平。最好的活性类似物,3-吗啉-1-(3-硝基苯基)丙-1-一(4)和3-哌啶基-1-(3-硝基苯基)丙-1-一(5),表现出58%和67在 CF1 小鼠中以 8mg/kg/天腹膜内给药 16 天后,血清胆固醇水平分别降低 %,血清甘油三酯水平分别降低 42% 和 46%。在 Sprague ‐ Dawley 大鼠中以 8 mg/kg/天口服给药,两种化合物(4 和 5)都显着降低了血清胆固醇和甘油三酯水平。化合物 4 显着降低了大鼠组织的脂质水平,而化合物 5 的作用较小。乳糜微粒、VLDL