(1H-吡唑-3-基)硫代脲 | 758715-91-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: (1H-吡唑-3-基)硫代脲
• 英文名称: 1-(pyrazol-3-yl)thiourea
• 英文别名: N-1H-pyrazol-3-ylthiourea；(1H-pyrazol-3-yl)thiourea；1H-pyrazol-5-ylthiourea
• CAS: 758715-91-2
• 化学式: C₄H₆N₄S
• mdl: MFCD04971708
• 分子量: 142.184
• InChiKey: WNAOBNBWVHDICC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1H-吡唑-3-基)硫代脲 、 3-氯-2,4-戊二酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 1-[4-methyl-2-(1H-pyrazol-3-ylamino)-1,3-thiazol-5-yl]ethanone hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2006/125805

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-benzoyl-3-(1H-pyrazol-3-yl)thiourea 在 二氯甲烷 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 0.75h， 以N-1H-Pyrazol-3-ylthiourea is isolated as a solid (9 g; 75%)的产率得到(1H-吡唑-3-基)硫代脲
  参考文献：
  名称：

  Thiazole Derivatives and Use Thereof

  摘要：

  本发明涉及式（I）的噻唑衍生物，特别是用于治疗和/或预防自身免疫性疾病和/或炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植、移植排斥或肺损伤。

  公开号：

  US20080188531A1

文献信息

• Tricyclic Thiazolopyrazole Derivatives as Metabotropic Glutamate Receptor 4 Positive Allosteric Modulators
  作者：Sang-Phyo Hong、Kevin G. Liu、Gil Ma、Michael Sabio、Michelle A. Uberti、Maria D. Bacolod、John Peterson、Zack Z. Zou、Albert J. Robichaud、Darío Doller

  DOI：10.1021/jm200290z

  日期：2011.7.28

  There is an increasing amount of evidence to support that activation of the metabotropic glutamate receptor 4 (mGlu4 receptor), either with an orthosteric agonist or a positive allosteric modulator (PAM), provides impactful interventions in diseases such as Parkinson’s disease, anxiety, and pain. mGlu4 PAMs may have several advantages over mGlu4 agonists for a number of reasons. As part of our efforts

  越来越多的证据支持通过正构激动剂或正变构调节剂（PAM）激活代谢型谷氨酸受体4（mGlu4受体），可以对帕金森氏病，焦虑症和疼痛等疾病提供有效的干预措施。 。出于多种原因，mGlu4 PAM可能比mGlu4激动剂具有多个优势。作为我们为帕金森氏病等中枢神经系统（CNS）疾病寻找治疗药物的努力的一部分，我们一直专注于代谢型谷氨酸受体。在此，我们报告了一系列以三环噻唑并吡唑类为mGlu4 PAM的研究。
• 一种N-桥连接的含氮五元杂环化合物及其制 备与用途
  申请人：华东理工大学

  公开号：CN103450112B

  公开（公告）日：2019-09-13

  本发明提供了一种N‑桥连接的含氮五元杂环化合物及其制备与用途，具体地，本发明提供了式(I)所示的一类化合物或者该化合物的光学异构体、顺反异构体或其药学上可接受的盐，以及该系列化合物的制备方法和作为一类非甾体雄激素受体调节剂在前列腺增生、前列腺癌、妇女多毛症、重度雄激素依赖性脱发、痤疮等疾病或症状药物治疗中的应用。
• [EN] 5-PHENYLTHIAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS P13 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE 5-PHENYLTHIAZOLE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PI3 KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004078754A1

  公开（公告）日：2004-09-16

  Compounds of formula (I) in free or salt form, wherein R1, R2, R3, Wand R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式（I）中的化合物以自由形式或盐形式存在，其中R1、R2、R3、W和R5的含义如规范中所示，用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病。还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。
• Thiazole Derivatives and Use Thereof
  申请人：Quattropani Anna

  公开号：US20080188531A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention is related to thiazole derivatives of Formula (I) in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders and/or inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, bacterial or viral infections, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, transplantation, graft rejection or lung injuries.

  本发明涉及式（I）的噻唑衍生物，特别是用于治疗和/或预防自身免疫性疾病和/或炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植、移植排斥或肺损伤。
• 5-Phenylthiazole derivatives and their use as p13 kinase inhibitors
  申请人：Novartis AG

  公开号：US08017608B2

  公开（公告）日：2011-09-13

  Compounds of formula I in free or salt form, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by phosphatidylinositol 3-kinase. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

  式I的化合物，无论是自由形式还是盐形式，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如说明书所示，对于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的疾病是有用的。还描述了包含该化合物的制药组合物以及制备该化合物的过程。