(E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifiuoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxamide | 1185754-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifiuoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxamide
• 英文别名: (E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxamide；1-methyl-2-oxo-1'-[(E)-3-[2-(trifluoromethyl)phenyl]prop-2-enoyl]spiro[indole-3,4'-piperidine]-5-carboxamide
• CAS: 1185754-09-9
• 化学式: C₂₄H₂₂F₃N₃O₃
• 分子量: 457.452
• InChiKey: YICKCRAZGFFJDS-VQHVLOKHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifiuoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxamide 在 吡啶 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以4%的产率得到(E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifluoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1

  摘要：

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。

  公开号：

  WO2009108332A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-oxospiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxylate hydrochloride 在 氨 、 水 、 sodium hydride 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 (E)-1-methyl-2-oxo-1'-(3-(2-(trifiuoromethyl)phenyl)acryloyl)spiro[indoline-3,4'-piperidine]-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1

  摘要：

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。

  公开号：

  WO2009108332A1

文献信息

• Inhibitors Of 11Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US20110136821A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  本发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制相关的疾病。公式（I）。
• Inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1
  申请人：Claremon David A.

  公开号：US08383629B2

  公开（公告）日：2013-02-26

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD 1 in mammals. Formula (I).

  该发明涉及公式I或II的新化合物及其药学上可接受的盐，以及这些化合物的药物组合物，可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD 1的调节或抑制有关的疾病。公式（I）。
• INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Vitae Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2265588A1

  公开（公告）日：2010-12-29
• US8383629B2
  申请人：——

  公开号：US8383629B2

  公开（公告）日：2013-02-26
• [EN] INHIBITORS OF 11ß -HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 11?-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE DE TYPE 1
  申请人：VITAE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009108332A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  This invention relates to novel compounds of the Formulae I or II and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD l in mammals.Formula (I).

  这项发明涉及到式I或II的新化合物及其药用盐，以及与之相关的药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD l的调节或抑制相关的疾病。Formula (I)。