6-溴-3-甲基-2-吡啶胺 | 89466-16-0

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-3-甲基-2-吡啶胺
• 中文别名: 6-溴-3-甲基吡啶-2-胺；2-氨基-6-溴-3-甲基吡啶
• 英文名称: 6-bromo-3-methylpyridin-2-amine
• CAS: 89466-16-0
• 化学式: C₆H₇BrN₂
• 分子量: 187.039
• InChiKey: ANDWKDRELVPNDM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  289.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.593±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-3-甲基-2-吡啶胺 在 盐酸 、 1-氯-N,N,2-三甲基丙烯胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 (2S,4R)-1-(2-(3-acetyl-5-((5-methylpyrazin-2-yl)oxy)-1H-indazol-1-yl)acetyl)-N-(6-bromo-3-methylpyridin-2-yl)-4-fluoropyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ETHER COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS ÉTHER POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX

  摘要：

  提供了一种包括化合物、使用方法和制备过程的抑制补体因子D的方法，其中所述方法包括化合物I的结构，或其药用盐或组合物，其中A组上的R12或R13是醚取代基（R32）。本文描述的抑制剂靶向因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。

  公开号：

  WO2017035355A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲基吡啶 在 一水合肼 、 N,N-二异丙基乙胺 、 对甲苯磺酰氯 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 6-溴-3-甲基-2-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法

  摘要：

  本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种吡啶α位引入带有酰基保护的氨基的方法，反应式如下：#imgabs0#式中，R1、R2、R3相互独立地选自H、卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基；R4、R5相互独立地选自芳基、取代芳基、C1‑C6的烷基或键结成环；所述方法包括如下步骤：将化合物1、化合物2、路易斯酸、碱试剂以及溶剂混合，反应，即得化合物3；路易斯酸为磺酸酐类化合物和/或磺酰卤类化合物，路易斯酸的摩尔量减去所述化合物2的摩尔量大于等于0。本申请在以磺酰卤或磺酸酐为代表的路易斯酸做催化剂的情况下，酰亚胺类化合物在反应中展现出了异乎寻常的反应活性，能够在较短的反应时间内以较高的选择性和较高的收率在吡啶α位引入带有酰基保护的氨基。

  公开号：

  CN116730913A

文献信息

• [EN] ARYL, HETEROARYL, AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ARYLE, HÉTÉROARYLE, ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035409A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduces the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。
• [EN] MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS MACROCYCLIQUES DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018160892A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  Macrocyclic Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, Formula V, Formula VI, Formula VII, and Formula VIII or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  提供大环补体因子D抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制造工艺。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV、公式V、公式VI、公式VII和公式VIII或其药用可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或孤立的同分异构体，可选地存在于药用可接受的组合物中。此处描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF COMPLEMENT FACTOR D MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDIÉS PAR LE FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021168320A1

  公开（公告）日：2021-08-26

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement factor D or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof are provided. The inhibitors described herein target factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供了抑制补体因子D或其药用盐或组合物的化合物、使用方法和制备方法。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D抑制剂减少了过度激活的补体。
• [EN] ARYL, HETEROARY, AND HETEROCYCLIC PHARMACEUTICAL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES ARYLE, HÉTÉROARYLES ET HÉTÉROCYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018160889A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  Complement Factor D inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof, as well as processes for their manufacture are provided. The compounds provided include Formula I, Formula II, Formula III, Formula IV, and Formula V, or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, isotopic analog, N-oxide, or isolated isomer thereof, optionally in a pharmaceutically acceptable composition. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade.

  提供了抑制补体因子D的抑制剂、药物组合物及其用途，以及它们的制备方法。所提供的化合物包括公式I、公式II、公式III、公式IV和公式V，或其药学上可接受的盐、前药、同位素类似物、N-氧化物或其分离异构体，可选地在药学上可接受的组合物中。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。
• [EN] BI-ARYL DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE BI-ARYLE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021070132A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Such compounds are represented by Formula I as follows: Formula I wherein R1, R2, R3, and Q are defined herein.

  披露了用于治疗受DHODH调制影响的疾病、失调或医疗条件的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式I表示：式I其中R1、R2、R3和Q在此定义。