ethyl 5-bromo-2-cyclopropyl-1,3-thiazole-4-carboxylate | 1379345-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 5-bromo-2-cyclopropyl-1,3-thiazole-4-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 5-bromo-2-cyclopropylthiazole-4-carboxylate
• CAS: 1379345-32-0
• 化学式: C₉H₁₀BrNO₂S
• 分子量: 276.154
• InChiKey: DBUNWADDTYMNEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-bromo-2-cyclopropyl-1,3-thiazole-4-carboxylate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 碳酸氢钠 、 一水合肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-Cyclopropyl-5-(2-ethylpyrimidin-5-yl)-1,3-thiazole-4-carbohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV

  摘要：

  本发明公开了式（I）的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药：其抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。

  公开号：

  WO2020190935A1
• 作为产物：
  描述：

  2-环丙基噻唑-4-羧酸乙酯 在 lithium diisopropyl amide 、 1,2-二溴四氯乙烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.58h， 以57.86%的产率得到ethyl 5-bromo-2-cyclopropyl-1,3-thiazole-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE RSV

  摘要：

  本发明公开了式（I）的化合物，或其药用可接受的盐、酯或前药：其抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明还涉及包含上述化合物的药物组合物，用于治疗患有RSV感染的受试者。该发明还涉及通过给予包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的RSV感染的方法。

  公开号：

  WO2020190935A1

文献信息

• Benzodiazepine derivatives as RSV inhibitors
  申请人：ENANTA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US11254664B2

  公开（公告）日：2022-02-22

  The present invention discloses compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit Respiratory Syncytial Virus (RSV). The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from RSV infection. The invention also relates to methods of treating an RSV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

  本发明公开了式（I）化合物或其药学上可接受的盐、酯或原药： 其可抑制呼吸道合胞病毒（RSV）。本发明进一步涉及包含上述化合物的药物组合物，用于给受 RSV 感染的患者用药。本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物治疗受试者 RSV 感染的方法。
• BENZODIAZEPINE DERIVATIVES AS RSV INHIBITORS
  申请人：Enanta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3941525A1

  公开（公告）日：2022-01-26