4-chloro-6-(2-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 4-chloro-6-(2-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-4-chloro-6-(2-fluorophenyl)pyrimidine
• 化学式: C₁₀H₇ClFN₃
• 分子量: 223.637
• InChiKey: BQKZVMOSYDOEOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-(2-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 48.34h， 生成 N-(4-(2-fluorophenyl)-6-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)pyrimidin-2-yl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R1至R5，A，B，Z，Z1和Z2如权利要求中所定义，并公开其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  WO2014162039A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二氯嘧啶 、 2-氟苯硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以15%的产率得到4-chloro-6-(2-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES

  摘要：

  公式（I）的化合物，其中R1至R5，A，B，Z，Z1和Z2如权利要求中所定义，并公开其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。

  公开号：

  WO2014162039A1

文献信息

• PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：ORION CORPORATION

  公开号：US20160031855A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  A compound of formula (I) wherein R 1 to R 5 , A, B, Z, Z 1 and Z 2 are as defined in the claims or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  本文披露了一种化合物，其化学式为(I)，其中R1至R5、A、B、Z、Z1和Z2如权利要求中所定义，或其药学上可接受的盐。化合物(I)具有作为FGFR抑制剂的效用，并可用于治疗需要FGFR激酶抑制的疾病，如癌症。
• HETEROARYL[4,3-C]PYRIMIDINE-5-AMINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3575301A1

  公开（公告）日：2019-12-04

  A heteroaryl[4,3-c]pyrimidin-5-amine derivative, a preparation method therefor, and medical uses thereof. Specifically, a heteroarylo[4,3-c]pyrimidin-5-amine derivative represented by a general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and uses thereof as therapeutic agents, in particular, a use as a A2a receptor antagonist and A use in preparation of a medicament for treatment of conditions or symptoms that are ameliorated by inhibiting the A2a receptor; various substituent groups in the general formula (I) have the identical meanings as those in the specification.

  一种杂芳基[4,3-c]嘧啶-5-胺衍生物、其制备方法及其医疗用途。具体地说，一种由通式（I）表示的杂芳基[4,3-c]嘧啶-5-胺衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂的用途，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途和制备用于治疗通过抑制A2a受体而改善的病症或症状的药物的用途；通式（I）中的各种取代基团与说明书中的取代基团具有相同的含义。
• Heteroaryl[4,3-C]pyrimidine-5-amine derivative, preparation method therefor, and medical uses thereof
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US11312705B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  A heteroaryl[4,3-c]pyrimidin-5-amine derivative, a preparation method therefor, and medical uses thereof are provided. Specifically, a heteroaryl[4,3-c]pyrimidin-5-amine derivative of formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and uses thereof as therapeutic agents are provided. In particular, the provided compounds can be used as A2a receptor antagonists and for treatment of conditions or symptoms that are ameliorated by inhibiting the A2a receptor. The various substituent groups in the formula (I) have the meanings as described in the specification.

  本文提供了一种杂芳基[4,3-c]嘧啶-5-胺衍生物、其制备方法及其医疗用途。具体而言，本发明提供了一种式（I）的杂芳基[4,3-c]嘧啶-5-胺衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂的用途。特别是，所提供的化合物可用作 A2a 受体拮抗剂，用于治疗通过抑制 A2a 受体而改善的病症或症状。式（I）中的各种取代基具有说明书中所述的含义。
• EP3575301
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2014162039A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  A compound of formula (I), wherein R1 to R5, A, B, Z, Z1 and Z2 are as defined in the claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as FGFR inhibitors and are useful in the treatment of a condition, where FGFR kinase inhibition is desired, such as cancer.

  公式（I）的化合物，其中R1至R5，A，B，Z，Z1和Z2如权利要求中所定义，并公开其药学上可接受的盐。公式（I）的化合物具有作为FGFR抑制剂的效用，并在需要FGFR激酶抑制的情况下，如癌症治疗中是有用的。