(3R,4R)-3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester | 1438085-42-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3R,4R)-3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: (3R,4R)-benzyl 3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate；benzyl (3R,4R)-3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1438085-42-7
• 化学式: C₁₄H₁₈BrNO₄
• 分子量: 344.205
• InChiKey: QGJNFDXTCSGVHG-CHWSQXEVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  59
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R,4R)-3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester 在 氯化亚砜 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 (4aR,7aR)-6-(3,4-dinitrobenzoyl)-hexahydro-2H-[1,4]dioxino[2,3-c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  作为欧若拉激酶抑制剂的衍生物

  摘要：

  本发明涉及用于抑制欧若拉激酶的如式(I)或式(Ia)所示的取代吡唑类衍生物，或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及其药物组合物来制备用于防护，处理，治疗或减轻患者增殖性疾病的药物的用途。

  公开号：

  CN104211692B
• 作为产物：
  描述：

  3-吡咯烷-1-甲酸苄酯 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (3R,4R)-3-(2-bromoethoxy)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。

  公开号：

  WO2013071697A1

文献信息

• [EN] AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOQUINAZOLINE ET LEURS SELS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2013071697A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和药物配方，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，以及调节细胞间和/或细胞内信号传导。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及使用这些组合物治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病的方法。
• AMINOQUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR SALTS AND METHODS OF USE
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20140228361A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本文提供了氨基喹唑啉衍生物，其盐和药物配方在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞间和/或细胞内信号传导方面具有用处。本文还提供了包含氨基喹唑啉化合物的药用可接受组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的增生性疾病中使用这些组合物的方法。
• 作为欧若拉激酶抑制剂的衍生物
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN104211692B

  公开（公告）日：2019-05-24

  本发明涉及用于抑制欧若拉激酶的如式(I)或式(Ia)所示的取代吡唑类衍生物，或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，酯，药学上可接受的盐或它的前药，和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及其药物组合物来制备用于防护，处理，治疗或减轻患者增殖性疾病的药物的用途。
• Aminoquinazoline derivatives and their salts and methods of use
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US09181277B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  The present invention relates to the field of medicine. Provided herein are aminoquinazoline derivatives, their salts and pharmaceutical formulations useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the aminoquinazoline compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明涉及医学领域。本发明提供了氨基喹唑啉衍生物、其盐和制药组合物，有用于调节蛋白酪氨酸激酶活性和调节细胞内外信号传递。本发明还提供了包括氨基喹唑啉化合物的药学上可接受的组合物和使用这些组合物治疗哺乳动物，尤其是人类的增生性疾病的方法。
• US9181277B2
  申请人：——

  公开号：US9181277B2

  公开（公告）日：2015-11-10