4,4-二甲氧基哌啶-3-醇 | 84100-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4,4-二甲氧基哌啶-3-醇
• 英文名称: 4,4-dimethoxypiperidin-3-ol
• 英文别名: 3-hydroxy-4,4-dimethoxy-piperidine
• CAS: 84100-50-5
• 化学式: C₇H₁₅NO₃
• 分子量: 161.201
• InChiKey: PGEYGPSQTMWISB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,4-二甲氧基哌啶-3-醇 生成 3-羟基-4,4-二甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Drug Dev. Res. 1986, 8, 225-232

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-4,4-二甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯 以50.0的产率得到4,4-二甲氧基哌啶-3-醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF CISAPRIDE
  [FR] PREPARATION DU CISAPRIDE

  摘要：

  Cisapride和类似的苯甲酰胺衍生物是从新的1-芳氧基烷基或1-芳基烷基-3-芳基羰基氧基-4-酮哌啶制备的，通过在动物生成条件下进行酰基转移的核取代重排反应得到相应的1-芳氧基烷基或1-芳基烷基-3-羟基-4-较低烷氧基-4-芳基酰胺哌啶。这又可通过与强有机酸反应，容易地转化为相应的3-酮基-4-芳基酰胺哌啶，然后可还原、去保护基和3-甲基化，得到最终的化合物，如cisapride。

  公开号：

  WO1996011186A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED TRICYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES SUBSTITUÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2009033581A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly cancer.

  这项发明涉及新颖化合物及其制备方法，治疗疾病的方法，特别是癌症，包括给予这些化合物，以及制备用于治疗或预防疾病，特别是癌症的药物组合物的方法。
• [EN] 2- (PIPERIDIN-1-YL) -4-AZOLYL-THIAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AGAINST BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-(PIPÉRIDIN-1-YL)-4-AZOLYL-THIAZOLE-5-CARBOXYLIQUE CONTRE LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010067125A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.

  公式（I）的化合物及其药用盐已被描述。还描述了它们的制备过程、含有它们的药物组合物、它们作为药物的用途以及它们在治疗细菌感染中的用途。
• [EN] PREPARATION OF CISAPRIDE<br/>[FR] PREPARATION DU CISAPRIDE
  申请人：TORCAN CHEMICAL LTD.

  公开号：WO1996011186A1

  公开（公告）日：1996-04-18

  (EN) Cisapride, i.e. cis-4-amino-5-chloro-N-[1-[3-(4-fluoro-phenoxy)propyl]-3-methoxy-4-piperidinyl]-2-methoxy-benzamide, and similar benzamide derivatives, are prepared from novel 1-aryloxyalkyl- or 1-aralkyl-3-arylcarbonyloxy-4-oxo-piperidines, by nuclear substituent rearrangement involving acyl transfer under animal forming conditions, to give the corresponding 1-aryloxyalkyl- or 1-aralkyl-3-hydroxy-4-lower alkoxy-4-arylamido piperidine. This in turn is readily converted to the corresponding 3-oxo-4-arylamido-piperidine by reaction with strong organic acid, which can then be reduced, deprotected and 3-methylated to give the final compound, e.g. cisapride.(FR) La présente invention concerne la préparation du cisapride, c'est-à-dire le cis-4-amino-5-chloro-N-[1- [3-(4-fluoro-phénoxy)propyl]-3-méthoxy-4-pipéridinyl]-2-méthoxy-benzamide, et les dérivés benzamides similaires à partir de nouvelles 1-aryloxyalkyl- ou 1-aralkyl-3-arylcarbonyloxy-4-oxo-pipéridines. Le procédé consiste en un réagencement de substituants nucléaires par transfert acyle dans les conditions animales de formation, produisant la 1-aryloxyalkyl- ou 1-aralkyl-3-hydroxy-4-alcoxy(inférieur)-4-arylamido pipéridine correspondante. Celle-ci subit à son tour une conversion donnant, par réaction avec un acide organique fort, la 3-oxo-4-arylamido-pipéridine correspondante, qui peut alors être réduite, déprotégée et 3-méthylatée pour donner le composé final, en l'occurrence le cisapride.

  Cisapride和类似的苯甲酰胺衍生物是从新的1-芳氧基烷基或1-芳基烷基-3-芳基羰基氧基-4-酮哌啶制备的，通过在动物生成条件下进行酰基转移的核取代重排反应得到相应的1-芳氧基烷基或1-芳基烷基-3-羟基-4-较低烷氧基-4-芳基酰胺哌啶。这又可通过与强有机酸反应，容易地转化为相应的3-酮基-4-芳基酰胺哌啶，然后可还原、去保护基和3-甲基化，得到最终的化合物，如cisapride。
• α-Hydroxydimethylacetal formation from aminoketones using hypervalent iodine
  作者：Robert M. Moriarty、Om Prakash、Pauline Karalis、Indra Prakash

  DOI：10.1016/s0040-4039(01)81508-2

  日期：——
• MORIARTY, R. M.;PRAKASH, OM;KARALIS, P.;PRAKASH, INDRA, TETRAHEDRON LETT., 1984, 25, N 42, 4745-4748
  作者：MORIARTY, R. M.、PRAKASH, OM、KARALIS, P.、PRAKASH, INDRA

  DOI：——

  日期：——