drug candidates. Consequently, new strategies for the expedient stereoselective preparation of axially chiral scaffolds would have wide-ranging impacts. Here, we report a highly atroposelective remote meta-C–H arylation of 2-arylanilines employing an enantioselective palladation relay strategy using a chiral norbornene [(+)-NBE-CO2Me] transient mediator for the preparation of distally substituted axially
轴向手性基序在手性
配体和催化剂、
天然产物和候选药物中很突出。因此,用于轴向手性支架的权宜立体选择性制备的新策略将产生广泛的影响。在这里,我们报告了2-芳基
苯胺的高度阻转选择性远程间位-C -H 芳基化,采用对映选择性
钯化中继策略,使用手性
降冰片烯 [(+)-NBE-CO 2 Me] 瞬态介质制备远端取代的轴向手性支架. 该方法为间位取代的轴向手性
苯胺提供了一种高效途径。
钯/
降冰片烯协同催化体系具有使用天然
苯胺导向基团、广泛的底物范围、高立体诱导性(S因子高达 167),以及出色的可扩展性。富含对映体的
苯胺很容易转化为多种手性化合物,包括手性
配体和催化剂。在两个模型催化反应中对轴向手性间位取代
配体的评估说明了我们的 C-H 活化方法获得有价值的新
化学空间的潜力。