2-methyl-4-[2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-4-yl-ethynyl]-pyridine | 761426-47-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-methyl-4-[2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-4-yl-ethynyl]-pyridine
• 英文别名: 2-Methyl-4-[2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine；trimethyl-[2-[[2-methyl-4-[2-(2-methylpyridin-4-yl)ethynyl]imidazol-1-yl]methoxy]ethyl]silane
• CAS: 761426-47-5
• 化学式: C₁₈H₂₅N₃OSi
• 分子量: 327.501
• InChiKey: RCMZNKPTNNCRSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.61
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methyl-4-[2-methyl-3-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-3H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine 、 2-methyl-4-[2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-4-yl-ethynyl]-pyridine 、 (1-重氮基-2-氧代丙基)膦酸二甲酯 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以69%的产率得到2-methyl-4-(2-methyl-1H-imidazol-4-ylethynyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOL-4-YL-ETHYNYL-PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE L'IMIDAZOL-4-YL-ETHYNYL-PYRIDINE

  摘要：

  4-[1-芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶和1-杂环芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶衍生物及其药用可接受盐，用于治疗或预防由代谢型谷氨酸受体5完全或部分介导的疾病，例如神经系统的急性、创伤性和慢性退行性过程，如阿尔茨海默病、老年性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩侧索硬化和多发性硬化，精神疾病如精神分裂症和焦虑、抑郁、疼痛和药物依赖。

  公开号：

  WO2004080998A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-甲基吡啶 、 4-ethynyl-2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxy-methyl)-1H-imidazole 、 5-ethynyl-2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazole 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 三乙胺 、 三苯基膦 、 copper(l) iodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 2-methyl-4-[2-methyl-3-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-3H-imidazol-4-ylethynyl]-pyridine 、 2-methyl-4-[2-methyl-1-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-1H-imidazol-4-yl-ethynyl]-pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOL-4-YL-ETHYNYL-PYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE L'IMIDAZOL-4-YL-ETHYNYL-PYRIDINE

  摘要：

  4-[1-芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶和1-杂环芳基-咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶衍生物及其药用可接受盐，用于治疗或预防由代谢型谷氨酸受体5完全或部分介导的疾病，例如神经系统的急性、创伤性和慢性退行性过程，如阿尔茨海默病、老年性痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩侧索硬化和多发性硬化，精神疾病如精神分裂症和焦虑、抑郁、疼痛和药物依赖。

  公开号：

  WO2004080998A1

文献信息

• Imidazole derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07153874B2

  公开（公告）日：2006-12-26

  The present invention provides 4-[1-Aryl-imidazol-4-ylethynyl]-2-alkyl-pyridine and 1-heteroaryl-imidazol-4-ylethynyl]-2-alkyl-pyridine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof for the treatment or prevention of disorders mediated in full or in part by metabotropic glutamate receptor 5. These disorders include, e.g. acute, traumatic and chronic degenerative processes of the nervous system, such as Alzheimer's disease, senile dementia, Parkinson's disease, Huntington's chorea, amyotrophic lateral sclerosis and multiple sclerosis, psychiatric diseases, such as schizophrenia and anxiety, depression, pain and drug dependency.

  本发明提供4-[1-芳基咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶和1-杂环芳基咪唑-4-基乙炔基]-2-烷基吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防由代谢型谷氨酸受体5完全或部分介导的疾病。这些疾病包括，例如神经系统的急性、创伤性和慢性退行性过程，如阿尔茨海默病、老年性痴呆症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化和多发性硬化症，精神疾病，如精神分裂症和焦虑、抑郁、疼痛和药物依赖症。