4-fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamido)benzoic acid | 1426531-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamido)benzoic acid
• 英文别名: 4-Fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamido)benzoic Acid；4-fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carbonylamino)benzoic acid
• CAS: 1426531-85-2
• 化学式: C₁₅H₁₀FN₃O₃
• 分子量: 299.261
• InChiKey: VGXLWKRKGBJNDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamido)benzoic acid 、 (1S,2S)-(+)-2-氨基-1-苯基-1,3-丙二醇 在 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.75h， 生成 N-(5-(((1S,2S)-1,3-dihydroxy-1-phenylpropan-2-yl)carbamoyl)-2-fluorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PDGFR KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES PDGFR

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物来治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施方式中，该发明提供了使用这些化合物来治疗、改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2013033620A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-4-氟苯羧酸甲酯 在 草酰氯 、 lithium hydroxide monohydrate 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-fluoro-3-(imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamido)benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PDGFR KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUVANT ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES PDGFR

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物来治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性相关的疾病的方法。在某些实施方式中，该发明提供了使用这些化合物来治疗、改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2013033620A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT D'UNE HYPERTENSION ARTÉRIELLE PULMONAIRE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013030802A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula (I) useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. Wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

  具有式(I)的二环杂环衍生物，可用于抑制血小板衍生生长因子受体介导的生物活性。其中A、R1、R1a、R2、R3、R4、R5、R6和X如本文所定义。
• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF PULMONARY ARTERIAL HYPERTENSION
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US20150025059A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X are as defined herein.

  公式I中的双环杂环衍生物可用于抑制PDGF受体介导的生物活性，其中A为，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和X如本文所定义。
• Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension
  申请人：Bruce Ian

  公开号：US08883819B2

  公开（公告）日：2014-11-11

  Bicyclic heterocyclic derivatives of formula I useful in inhibiting PDGF receptor mediated biological activity. wherein A is and R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6 and X are as defined herein.

  公式I中的双环杂环衍生物对抑制PDGF受体介导的生物活性有用。其中A为，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和X的定义如下。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS PDGFR KINASE INHIBITORS
  申请人：Liang Fang

  公开号：US20140206682A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

  本发明提供了化合物及其制药组合物，可用作蛋白激酶抑制剂，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调激酶活性有关的疾病或情况的方法。在某些实施例中，本发明提供使用这些化合物治疗、改善或预防涉及PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶或c-kit和PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）激酶异常激活的疾病或疾病的方法。
• US8883819B2
  申请人：——

  公开号：US8883819B2

  公开（公告）日：2014-11-11