2-(1-Pyrimidin-5-ylindol-3-yl)acetamide | 634588-59-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(1-Pyrimidin-5-ylindol-3-yl)acetamide
• CAS: 634588-59-3
• 化学式: C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量: 252.275
• InChiKey: SNYDVIWZUORNOA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氧代-2-(1-(吡啶-3-基)-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯 、 2-(1-Pyrimidin-5-ylindol-3-yl)acetamide 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-[1-(3-pyridinyl)-1H-indol-3-yl]-4-[1-(5-pyrimidinyl)-1H-indol-3-yl]-1H-pyrrole-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] BISINDOLYL-MALEIMID DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE BISINDOLYL-MALEIMIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种新的取代吡咯烷化合物，其化学式为（I），其中R1选自以下组中的一种：连接到吲哚氮原子上的环碳原子的吡啶基-R5，嘧啶基-R5，吡嗪基-R5，呋喃基-R5，噻吩基-R5，苯并呋喃基-R5，苯并噻吩基-R5，喹啉基-R5和异喹啉基-R5环；作为激酶或双重激酶抑制剂，制备这种化合物的方法以及治疗或改善激酶或双重激酶介导的疾病的方法，如心血管疾病、炎症、免疫、皮肤、肿瘤、中枢神经系统疾病和糖尿病。

  公开号：

  WO2003104222A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴嘧啶 、 3-吲哚乙酰胺 在 potassium carbonate 、 copper(II) oxide 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 2-(1-Pyrimidin-5-ylindol-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BISINDOLYL-MALEIMID DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE BISINDOLYL-MALEIMIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明涉及一种新的取代吡咯烷化合物，其化学式为（I），其中R1选自以下组中的一种：连接到吲哚氮原子上的环碳原子的吡啶基-R5，嘧啶基-R5，吡嗪基-R5，呋喃基-R5，噻吩基-R5，苯并呋喃基-R5，苯并噻吩基-R5，喹啉基-R5和异喹啉基-R5环；作为激酶或双重激酶抑制剂，制备这种化合物的方法以及治疗或改善激酶或双重激酶介导的疾病的方法，如心血管疾病、炎症、免疫、皮肤、肿瘤、中枢神经系统疾病和糖尿病。

  公开号：

  WO2003104222A1

文献信息

• [EN] BISINDOLYL-MALEIMID DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE BISINDOLYL-MALEIMIDE UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2003104222A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds of Formula (I) wherein R1 is selected from the group consisting of a pyridinyl-R5, pyrimidinyl-R5, pyrazinyl-R5, furyl-R5, thienyl-R5, benzofuryl-R5, benzothienyl-R5, quinolinyl-R5 and isoquinolinyl-R5 ring attached to the indole nitrogen atom via a ring carbon atom;useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder such as cardiovascular, inflammatory, immunological, dermatological, oncological, CNS disorders and diabetes.

  本发明涉及一种新的取代吡咯烷化合物，其化学式为（I），其中R1选自以下组中的一种：连接到吲哚氮原子上的环碳原子的吡啶基-R5，嘧啶基-R5，吡嗪基-R5，呋喃基-R5，噻吩基-R5，苯并呋喃基-R5，苯并噻吩基-R5，喹啉基-R5和异喹啉基-R5环；作为激酶或双重激酶抑制剂，制备这种化合物的方法以及治疗或改善激酶或双重激酶介导的疾病的方法，如心血管疾病、炎症、免疫、皮肤、肿瘤、中枢神经系统疾病和糖尿病。