2-chloro-3-(2,3-epoxy-propoxy)-pyrazine | 58757-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-chloro-3-(2,3-epoxy-propoxy)-pyrazine
• 英文别名: 2-chloro-3-(oxiran-2-ylmethoxy)pyrazine
• CAS: 58757-15-6
• 化学式: C₇H₇ClN₂O₂
• 分子量: 186.598
• InChiKey: FYEKJXSXDASODO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  47.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-3-(2,3-epoxy-propoxy)-pyrazine 、 1-(4-哌啶基)-2-咪唑啉酮 以 乙醚 、 异丙醇 为溶剂， 生成 1-{1-[3-(3-chloro-2-pyrazinyloxy)-2-hydroxy-propyl]-4-piperidyl}-imidazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Piperidino-propanols

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶基丙醇类化合物，尤其是式（I）中的1-(3-杂环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-杂环基)-哌啶衍生物： 其中，R1为取代或未取代的杂环芳基基团，R2为氢或取代或未取代的脂肪、环烷、环烷-脂肪、芳基脂肪基团或酰基，alk为低碳链烷基，将两个氮原子相隔2或3个碳原子，或为取代或未取代的1,2-苯基基团，以及其盐。本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有这些化合物的制药组合物及其用途，特别是作为降压剂、抗心动过速剂和α-肾上腺素能神经元阻滞剂的制剂。

  公开号：

  US04264599A1
• 作为产物：
  描述：

  2-acetoxy-3-(2-chloro-3-pyrazinyloxy)-1-propyl chloride 、 四丁基硫酸氢铵 以 sodium hydroxide 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-chloro-3-(2,3-epoxy-propoxy)-pyrazine
  参考文献：
  名称：

  Pyridyloxyalkyleneamino-phenoxy-propanol-2-compounds

  摘要：

  公式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香烃基或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，Alk代表低碳烯基，或其盐，具有β-受体阻滞、降低血压和扩血管作用，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降血压药物中有用。

  公开号：

  US04027027A1

文献信息

• Antihypertensive 1-substituted-4-(2-oxo-1-imidazolidinyl) piperidines
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04144344A1

  公开（公告）日：1979-03-13

  A process known per se for the manufacture of oxygenated N-aryl-diazacyclic compounds of the formula ##STR1## wherein EACH OF R.sub.1 and R.sub.2 represents a substituted or unsubstituted aryl group and alk represents a lower alkylene group which separates both nitrogen atoms from each other by 2 or 3 carbon atoms, or salts thereof. The novel compounds can be used as antihypertensives, antitachycardiac agents and .alpha.-receptor blockers.

  一种已知的用于制备氧化N-芳基二氮杂环化合物的方法，其化学式为##STR1##其中R.sub.1和R.sub.2分别表示取代或未取代的芳基，alk表示一个低碳烷基，该烷基通过2或3个碳原子将两个氮原子分隔开，或其盐。这些新颖化合物可用作降压药、抗心动过速药和α-受体阻断剂。
• Oxygenated N-aryl-diazacyclic compounds
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04217350A1

  公开（公告）日：1980-08-12

  A process known per se for the manufacture of oxygenated N-aryl-diazacyclic compounds of the formula ##STR1## wherein each of R.sub.1 and R.sub.2 represents a substituted or unsubstituted aryl group and alk represents a lower alkylene group which separates both nitrogen atoms from each other by 2 or 3 carbon atoms, or salts thereof. The novel compounds can be used as antihypertensives, antitachycardiac agents and .alpha.-receptor blockers.

  一种已知的工艺，用于制造式子为##STR1##的含氧N-芳基二氮杂环化合物，其中R.sub.1和R.sub.2分别代表取代或未取代的芳基基团，而alk代表将两个氮原子相互分离的较低碳数的烷基链，其碳数为2或3，或其盐。这些新型化合物可用作降压剂、抗心动过速剂和α-受体阻滞剂。
• Cyclic-substituted derivatives of 1-amino-2-propanol
  申请人：C-G Corp.

  公开号：US04139623A1

  公开（公告）日：1979-02-13

  Compounds of the formula ##STR1## WHEREIN Ar.sub.1 and Ar.sub.2 denote an optionally substituted aromatic hydrocarbon radical or a monocyclic, monoazacyclic or diazacyclic radical of aromatic character and Alk represents lower alkylene, or salts thereof, exhibit .beta.-receptor-blocking, blood pressure-lowering and vasodilatory effects and are useful for example in the treatment of arrythmias and angina pectoris, and as blood pressure-lowering agents.

  式为##STR1##的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2表示可选取代的芳香族碳氢基团或具有芳香性质的单环、单氮杂环或双氮杂环基团，而Alk则代表较低的烷基烯或其盐，具有β受体阻滞、降低血压和扩张血管的效果，例如在心律失常和心绞痛的治疗中以及作为降压剂中有用。
• Piperidino-propanole, ihre Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000485A1

  公开（公告）日：1979-02-07

  Die Erfindung betrifft neue Piperidino-propanole,'insbesondere 1-(3-Heterocyclyloxy -2-hydroxy- propanol)-4-(N-diazacyclyl)- piperidine der Formel worin R1 einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest darstellt, R2 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten aliphatischen, cycloaliphatischen, cycloaliphatisch-aliphatischen oder araliphatischen Kohlenwasserstoffrest oder einen Acylrest bedeutet, und alk für Niederalkylen steht, das die beiden Stickstoffatome durch 2 oder 3 Kohlenstoffatome voneinander trennt, oder für einen gegebenenfalls sub- stituierten 1,2-Phenylenreststeht, und deren Salze, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung, ferner pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen and ihre Verwendung, vorzugsweise in Form von pharmazeutischen Präparaten als Antihypertensiva, Antitachycardica und a-Sympathicolytica.

  本发明涉及新的哌啶丙醇，'特别是 1-(3-异环氧基-2-羟基-丙醇)-4-(N-二氮杂环丁基)-哌啶，其式为 其中 R1 是任选取代的杂芳基，R2 是氢或任选取代的脂族、环脂族、环脂族-脂族或芳族烃基或酰基，alk 是低级亚烷基，将两个氮原子隔开 2 或 3 个碳原子、或代表任选取代的 1,2-亚苯基自由基，以及它们的盐类和制备方法，还有含有这些化合物的药物制剂和它们的用途，最好以药物制剂的形式作为抗高血压药、抗心动过速药和交感神经解痉药。
• Neue Piperidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Präparate diese enthaltend.
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0000869A1

  公开（公告）日：1979-03-07

  Piperidinderivate der Formel I, worin R, einen gegebenenfalls substituierten Heteroarylrest bedeutet, alk, und alk2 unabhängig voneinander niedere Alkylenreste sind, die jeweils das mit ihnen verbundene Stickstoffatom und die mit ihnen verbundene Methingruppe durch 2 Kohlenstoffatome trennen, R2 eine gegebenenfalls acylierte Hydroxylgruppe bedeutet, Ph einen gegebenenfalls substituierten o-Phenylenrest bedeutet, n 0 oder 1 bedeutet, R, ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkylrest oder die Hydroxylgruppe und R5 einen niederen Alkylrest oder ein Wasserstoffatom bedeutet oder R3 und R5 zusammen für eine zweite Bindung stehen und R4 und R6 je ein Wasserstoffatom bedeuten, oder R4 zusammen mit R3 für eine Oxogruppe steht, R5 einen niederen Alkylrest oder ein Wasserstoffatom und R6 ein Wasserstoffatom bedeutet, oder R6 zusammen mit R5 für eine Oxogruppe steht, R3 ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkylrest oder die Hydroxylgruppe bedeutet und R, für ein Wasserstoffatom steht, und deren Salze, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen und pharmazeutische Präparate enthaltend diese Verbindungen.

  一种式 I 的哌啶衍生物、 其中 R 代表任选取代的杂芳基，alk 和 alk2 独立地为低级亚烷基，各自将其上连接的氮原子和其上连接的甲基隔开 2 个碳原子，R2 代表任选酰化的羟基，Ph 为任选取代的邻苯基，n 为 0 或 1，R 为氢原子、低级烷基或羟基，R5 为氢原子、低级烷基或羟基、Ph 是任选取代的邻苯基自由基，n 是 0 或 1，R 是氢原子、低级烷基自由基或羟基，R5 是低级烷基自由基或氢原子，或 R3 和 R5 一起是第二个键，R4 和 R6 各自是氢原子、或 R4 与 R3 一起代表一个氧代基团，R5 代表一个低级烷基或一个氢原子，R6 代表一个氢原子，或 R6 与 R5 一起代表一个氧代基团，R3 代表一个氢原子、一个低级烷基或羟基，R 代表一个氢原子，及其盐，以及制备这些化合物和含有这些化合物的药物组合物的工艺。