methyl 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinate | 1622205-76-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinate
• 英文别名: Methyl 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinate；methyl 6-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxylate
• CAS: 1622205-76-8
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O₄
• 分子量: 320.389
• InChiKey: AEYBXKCLBNDFCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  68.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinate 在 草酰氯 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 6-(2-ethoxyethoxy)-N-methyl-5-((2-(6-(piperidin-4-yl)nicotinamide)pyridin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  MONOCYCLIC PYRIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。具体地，本发明提供了由以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键，氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似物；R2表示氢原子或类似物；R3表示氢原子，烷基，烷氧基或类似物，但是当E表示氮杂环丙烷环且R2或R3存在于氮原子上时，R2或R3不表示氢原子。

  公开号：

  US20140235614A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯烟酸甲酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 methyl 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  MONOCYCLIC PYRIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。具体地，本发明提供了由以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键，氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似物；R2表示氢原子或类似物；R3表示氢原子，烷基，烷氧基或类似物，但是当E表示氮杂环丙烷环且R2或R3存在于氮原子上时，R2或R3不表示氢原子。

  公开号：

  US20140235614A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180099940A1

  公开（公告）日：2018-04-12

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，其用于降解和（抑制）雄激素受体。具体而言，本公开涉及包含一端结合到E3泛素连接酶的谷氨酰腺苷环配体，另一端结合到雄激素受体的部分的化合物，使得雄激素受体与泛素连接酶靠近，以实现雄激素受体的降解（和抑制）。本公开展示了与根据本公开涉及的化合物相关的广泛的药理活性范围，与雄激素受体的降解/抑制一致。
• Monocyclic pyridine derivative
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US08933099B2

  公开（公告）日：2015-01-13

  The present invention provides a novel compound having FGFR inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein n represents 0 to 2; A represents an arylene group or a heteroarylene group; G represents a single bond, an oxygen atom or —CH2—; E represents a nitrogen-containing non-aromatic heterocycle; R1 represents an alkoxy group or the like; R2 represents a hydrogen atom or the like; and R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or the like, with the proviso that when E represents an azetidine ring and R2 or R3 is present on a nitrogen atom on the azetidine ring, the R2 or R3 does not represent a hydrogen atom.

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性或其药学上可接受的盐的新化合物，以及含有该化合物的制药组合物。具体而言，本发明提供了以下式（I）所表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键、氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似基团；R2表示氢原子或类似基团；R3表示氢原子、烷基、烷氧基或类似基团，但当E表示氮杂环且R2或R3存在于氮杂环上时，R2或R3不表示氢原子。
• Compounds and methods for the targeted degradation of androgen receptor
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US10844021B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.

  本公开涉及双功能化合物，它们可用于降解和（抑制）雄激素受体。特别是，本公开涉及的化合物一端含有与 E3 泛素连接酶结合的脑龙配体，另一端含有与雄激素受体结合的分子，这样雄激素受体就被置于泛素连接酶附近，从而实现对雄激素受体的降解（和抑制）。本公开的化合物具有广泛的药理活性，与雄激素受体的降解/抑制作用相一致。
• US8933099B2
  申请人：——

  公开号：US8933099B2

  公开（公告）日：2015-01-13
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ARVINAS INC

  公开号：WO2018071606A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.