6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinic acid | 1622205-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinic acid
• 英文别名: 6-(1-(tert-Butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinic acid；6-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxylic acid
• CAS: 1622205-77-9
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₄
• 分子量: 306.362
• InChiKey: UOLPEAAWHFNXIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  79.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6-(2-ethoxyethoxy)-N-methyl-5-((2-(6-(piperidin-4-yl)nicotinamide)pyridin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  MONOCYCLIC PYRIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。具体地，本发明提供了由以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键，氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似物；R2表示氢原子或类似物；R3表示氢原子，烷基，烷氧基或类似物，但是当E表示氮杂环丙烷环且R2或R3存在于氮原子上时，R2或R3不表示氢原子。

  公开号：

  US20140235614A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯烟酸甲酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 乙醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-(1-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-4-yl)nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  MONOCYCLIC PYRIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。具体地，本发明提供了由以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键，氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似物；R2表示氢原子或类似物；R3表示氢原子，烷基，烷氧基或类似物，但是当E表示氮杂环丙烷环且R2或R3存在于氮原子上时，R2或R3不表示氢原子。

  公开号：

  US20140235614A1

文献信息

• Monocyclic pyridine derivative
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US08933099B2

  公开（公告）日：2015-01-13

  The present invention provides a novel compound having FGFR inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein n represents 0 to 2; A represents an arylene group or a heteroarylene group; G represents a single bond, an oxygen atom or —CH2—; E represents a nitrogen-containing non-aromatic heterocycle; R1 represents an alkoxy group or the like; R2 represents a hydrogen atom or the like; and R3 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or the like, with the proviso that when E represents an azetidine ring and R2 or R3 is present on a nitrogen atom on the azetidine ring, the R2 or R3 does not represent a hydrogen atom.

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性或其药学上可接受的盐的新化合物，以及含有该化合物的制药组合物。具体而言，本发明提供了以下式（I）所表示的化合物或其药学上可接受的盐：其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键、氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似基团；R2表示氢原子或类似基团；R3表示氢原子、烷基、烷氧基或类似基团，但当E表示氮杂环且R2或R3存在于氮杂环上时，R2或R3不表示氢原子。
• US8933099B2
  申请人：——

  公开号：US8933099B2

  公开（公告）日：2015-01-13
• MONOCYCLIC PYRIDINE DERIVATIVE
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US20140235614A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  The present invention provides a novel compound having FGFR inhibitory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. Specifically, the present invention provides a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein n represents 0 to 2; A represents an arylene group or a heteroarylene group; G represents a single bond, an oxygen atom or —CH 2 —; E represents a nitrogen-containing non-aromatic heterocycle; R 1 represents an alkoxy group or the like; R 2 represents a hydrogen atom or the like; and R 3 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkoxy group or the like, with the proviso that when E represents an azetidine ring and R 2 or R 3 is present on a nitrogen atom on the azetidine ring, the R 2 or R 3 does not represent a hydrogen atom.

  本发明提供了一种具有FGFR抑制活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，以及含有该化合物的药物组合物。具体地，本发明提供了由以下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐： 其中n表示0至2；A表示芳基或杂芳基；G表示单键，氧原子或—CH2—；E表示含氮非芳杂环；R1表示烷氧基或类似物；R2表示氢原子或类似物；R3表示氢原子，烷基，烷氧基或类似物，但是当E表示氮杂环丙烷环且R2或R3存在于氮原子上时，R2或R3不表示氢原子。