O-(环丁基甲基)羟胺盐酸盐 | 75852-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: O-(环丁基甲基)羟胺盐酸盐
• 英文名称: O-(cyclobutylmethyl)hydroxylammonium chloride
• 英文别名: O-(cyclobutylmethyl)hydroxylamine hydrochloride；O-(cyclobutylmethyl)hydroxylamine;hydrochloride
• CAS: 75852-80-1
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• 分子量: 137.609
• InChiKey: KBLGZJSCDMNTAK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-(环丁基甲基)羟胺盐酸盐 在 吡啶 、 silver fluoride 、 C₄₁H₄₉I₂IrO₂ 、 copper(II) trifluoroacetate 、 双三氟甲烷磺酰亚胺银盐 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (R)-(E)-2-(benzyloxy)-6,7-dihydro-[1,1'-binaphthalen]-8(5H)-one O-(cyclobutylmethyl) oxime
  参考文献：
  名称：

  铱（III）催化的阿托罗对映选择性氧化与芳基硼酯的 C−H 芳基化

  摘要：

  通过 C−H 键功能化进行的对映选择性联芳基偶合是一项新兴技术，允许直接构建轴向手性分子。这种方法很大程度上限于亲电偶联伙伴。我们报道了四氢萘酮衍生物与作为亲核组分的芳基硼酸酯配对的高度对映选择性 C−H 芳基化。该转化由手性环戊二烯基 (Cp x ) 铱 (III) 配合物催化，并通过高价环金属化铱物质的氧化增强还原消除来实现。

  DOI：

  10.1002/anie.202106403
• 作为产物：
  描述：

  (cyclobutylmethoxy)isoindoline-1,3-dione 在 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 15.0h， 以76%的产率得到O-(环丁基甲基)羟胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  铱（III）催化的阿托罗对映选择性氧化与芳基硼酯的 C−H 芳基化

  摘要：

  通过 C−H 键功能化进行的对映选择性联芳基偶合是一项新兴技术，允许直接构建轴向手性分子。这种方法很大程度上限于亲电偶联伙伴。我们报道了四氢萘酮衍生物与作为亲核组分的芳基硼酸酯配对的高度对映选择性 C−H 芳基化。该转化由手性环戊二烯基 (Cp x ) 铱 (III) 配合物催化，并通过高价环金属化铱物质的氧化增强还原消除来实现。

  DOI：

  10.1002/anie.202106403

文献信息

• Novel Hydroxamic Acid Esters and Pharmaceutical Use Thereof
  申请人：Fensholdt Jef

  公开号：US20070244117A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  The invention relates to compounds of general formula I wherein D, E, F, G, W, Y, R 1 , A, R 9 , X, B, R 8 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for treating diseases associated with deregulated angiogenesis, such as cancer.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中D、E、F、G、W、Y、R1、A、R9、X、B、R8如本文所定义，并且其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，用于治疗与异常血管生成相关的疾病，如癌症，可单独使用或与一个或多个其他药理活性化合物联合使用。
• Tissue-restricted inhibition of mTOR using chemical genetics
  作者：Douglas R. Wassarman、Kondalarao Bankapalli、Leo J. Pallanck、Kevan M. Shokat

  DOI：10.1073/pnas.2204083119

  日期：2022.9.20

  Mammalian target of rapamycin (mTOR) is a highly conserved eukaryotic protein kinase that coordinates cell growth and metabolism, and plays a critical role in cancer, immunity, and aging. It remains unclear how mTOR signaling in individual tissues contributes to whole-organism processes because mTOR inhibitors, like the natural product rapamycin, are administered systemically and target multiple tissues

  哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）是一种高度保守的真核蛋白激酶，可协调细胞生长和代谢，在癌症、免疫和衰老中发挥关键作用。目前尚不清楚单个组织中的 mTOR 信号传导如何影响整个生物体过程，因为 mTOR 抑制剂（如天然产物雷帕霉素）是全身给药并同时靶向多个组织。我们开发了一种称为 selectTOR 的化学遗传系统，该系统通过突变 FKBP12 蛋白的靶向表达将雷帕霉素类似物的活性限制在特定细胞群中。该类似物与其专性结合伴侣 FKBP12 的亲和力降低，从而降低了其在野生型细胞和组织中抑制 mTOR 的能力。含有扩大的结合袋的突变体 FKBP12 的表达可以恢复这种雷帕霉素类似物的活性。使用该系统，我们表明可以在以下情况下实现选择性 mTOR 抑制：酿酒酵母和人类细胞，我们通过识别负责雷帕霉素诱导的发育迟缓的组织，验证了我们的系统在完整的后生动物模型生物中的效用。果蝇。
• HYDROXAMIC ACID ESTERS AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：LEO PHARMA A/S

  公开号：EP1697312B1

  公开（公告）日：2011-07-20
• US4218402A
  申请人：——

  公开号：US4218402A

  公开（公告）日：1980-08-19
• US8034811B2
  申请人：——

  公开号：US8034811B2

  公开（公告）日：2011-10-11