3-[4-(piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamine | 88443-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-[4-(piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamine
• 英文别名: 3-(4-piperidinomethyl-pyridin-2-yloxy)propylamine；3-[4-(Piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]propylamine；3-(4-Piperidinomethylpyrid-2-yloxy)propylamine；3-(4-piperidinomethyl-2-pyridyloxy)propylamine；3-({4-[(Piperidin-1-yl)methyl]pyridin-2-yl}oxy)propan-1-amine；3-[4-(piperidin-1-ylmethyl)pyridin-2-yl]oxypropan-1-amine
• CAS: 88443-62-3
• 化学式: C₁₄H₂₃N₃O
• 分子量: 249.356
• InChiKey: AAEOEVRPMYKMKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  51.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[4-(piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamine 生成 1-[3-[4-(Piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamino]-2-(methylamino)cyclobut-1-ene-3,4-dione
  参考文献：
  名称：

  Dioxocyclobutene compounds

  摘要：

  本发明揭示了具有组胺H.sub.2-拮抗活性的1-(4-双烷基氨基甲基吡啶-2-氧丙基)-2-氨基环丁-1-烯-3,4-二酮化合物。

  公开号：

  US04466970A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(6-piperidinomethyl-2-pyridyloxy)-propylamine 、 2-甲基-6-氯吡啶 、 2-溴-4-甲基吡啶 生成 3-[4-(piperidinomethyl)pyrid-2-yloxy]prop-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted 3,4-diamino-1,2,5-thiadiazoles having histamine H.sub.2

  摘要：

  该文本的中文翻译如下： 式中A、m、Z、n和R.sup.1如本文所定义，其非毒性药学上可接受的盐、水合物和溶剂化物是新型抗溃疡剂，通过环闭合取代的乙二亚胺衍生物的方法制备。

  公开号：

  US04600779A1

文献信息

• Anti-ulcer pyridyloxy derivatives, their preparation and uses
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05616579A1

  公开（公告）日：1997-04-01

  Compounds of formula (I): ##STR1## [wherein: R.sup.1 is a cyclic amino group, or a dialkylamino group; R.sup.2 a group of formula --NHCHR.sup.3 R.sup.4 wherein R.sup.3 and R.sup.4 are each alkyl aryl or aralkyl, or together form a cycloalkyl group, or R.sup.2 is an aromatic heterocyclic group, or a group of formula --B--S(O).sub.m --R.sup.5 wherein R.sup.5 is a substituted alkyl group, or an aromatic heterocyclic group; B is an alkylene or alkylidene group; m is 0, 1 or 2; A is a group of formula --CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.n --, where n is 1, 2 or 3]; and salts thereof have valuable anti-ulcer activity.

  式(I)的化合物：##STR1## [其中：R.sup.1是环氨基或二烷基氨基；R.sup.2是式--NHCHR.sup.3 R.sup.4的基团，其中R.sup.3和R.sup.4分别是烷基芳基或芳基烷基，或者一起形成环烷基基团，或者R.sup.2是芳香杂环基团，或者是式--B--S(O).sub.m --R.sup.5的基团，其中R.sup.5是取代烷基基团或芳香杂环基团；B是烷基或烷基亚基团；m为0、1或2；A是式--CH.dbd.CH--或--(CH.sub.2).sub.n --的基团，其中n为1、2或3]；及其盐具有有价值的抗溃疡活性。
• N-Substituted pyridinones having histamine H.sub.2 -antagonist activity
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04540699A1

  公开（公告）日：1985-09-10

  This invention relates to N-substituted pyridinone compounds which have histamine H.sub.2 -antagonist activity. A specific compound of this invention is 2-[2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethylamino]-5-(1-methyl-2-oxopyridin -4-ylmethyl)pyrimidin-4-one.

  这项发明涉及具有组织胺H.sub.2-拮抗活性的N-取代吡啶酮化合物。该发明的一个特定化合物是2-[2-(5-甲基-4-咪唑基甲硫基)乙基氨基]-5-(1-甲基-2-氧基吡啶-4-基甲基)嘧啶-4-酮。
• A Novel Histamine 2(H2) Receptor Antagonist with Gastroprotective Activity. II. Synthesis and Pharmacological Evaluation of 2-Furfuryl-thio and 2-Furfurylsulfinyl Acetamide Derivatives with Heteroaromatic Rings.
  作者：Nobuhiko HIRAKAWA、Hajime MATSUMOTO、Akihiko HOSODA、Akihiro SEKINE、Tetsuaki YAMAURA、Yasuo SEKINE

  DOI：10.1248/cpb.46.616

  日期：——

  recently found that N-[3-[3-(piperidinomethyl)phenoxyl]propyl]acetamide derivatives with a thioether function showed gastric anti-secretory and gastroprotective activities and that the thioether function (particularly furfurylthio or furfurylsulfinyl) was essential for gastroprotection. In the present study, a series of 2-furfurylthio and 2-furfurylsulfinyl acetamide derivatives were synthesized and

  我们最近发现具有硫醚功能的N- [3- [3-（3-哌啶基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺衍生物具有抗胃分泌和保护胃的活性，硫醚功能（尤其是糠基硫基或糠基亚磺酰基）对于胃保护至关重要。在本研究中，合成了一系列2-糠基硫基和2-糠基亚磺酰基乙酰胺衍生物，并评估了其对组胺H2受体的拮抗活性，胃的抗分泌活性和胃保护作用。根据N- [3- [3-（哌啶子基甲基）苯氧基]丙基]乙酰胺的结构，设计了其中3-（哌啶子基甲基）苯氧基部分被连接到叔胺上的多种杂芳族环取代的化合物。丙基被其他碳键取代。讨论了构效关系。在测试的化合物中，2-糠基亚磺酰基-N- [4- [4-（哌啶子基甲基）-2-吡啶基氧基γ]-（Z）-2-丁烯基]乙酰胺是最有效的，其代号为FRG-8813。
• 4H-Imidazol-4-ones and their pharmaceutical use
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04567176A1

  公开（公告）日：1986-01-28

  This invention relates to Mannich-furyl(thienyl, pyridyl or phenyl) alkylaminoimidazolinones which have histamine H.sub.2 -antagonist activity. A specific compound of this invention is 2-[2-(5-dimethylaminomethylfuran-2-ylmethylthio)-ethylamino]-1-methyl-imid azolin-4-one.

  这项发明涉及具有组胺H.sub.2-拮抗活性的Mannich-呋喃（噻吩、吡啶或苯基）烷基氨基咪唑啉酮。该发明的具体化合物是2-[2-(5-二甲氨基甲基呋喃-2-基甲硫基)-乙基氨基]-1-甲基-咪唑啉-4-酮。
• N-substituted nicotinamide 1-oxide as histamine H.sub.2 receptor blockers
  申请人：Sanofi

  公开号：US04514408A1

  公开（公告）日：1985-04-30

  N-substituted nicotinamide 1-oxide having histamine H.sub.2 receptor blocking activity of formula ##STR1## wherein X is a nitrogen atom or a CH group and Am represents a mono- or disubstituted amino group, a pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexamethyleneimino group, or an optionally substituted piperidino or piperazino group; their salts; a process for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them as active ingredients.

  N-取代烟酰胺1-氧化物具有组胺H.sub.2受体阻断活性的化学式如下：##STR1##其中X是氮原子或CH基团，Am代表单取代或双取代氨基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吡咯烷基、己亚甲基亚胺基团，或者一个可选取代的哌啶基或哌嗪基；它们的盐；一种制备它们的方法；以及含有它们作为活性成分的药物组合物。