N-[4-Methanesulphonamidophenacyl]-N-methyl-2-(2H-phthalazin-1-on-2-yl)ethylamine hydrochloride | 113581-72-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-[4-Methanesulphonamidophenacyl]-N-methyl-2-(2H-phthalazin-1-on-2-yl)ethylamine hydrochloride
• 英文别名: N-[4-[2-[methyl-[2-(1-oxophthalazin-2-yl)ethyl]amino]acetyl]phenyl]methanesulfonamide;hydrochloride
• CAS: 113581-72-9
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O₄S*ClH
• 分子量: 450.946
• InChiKey: IMWKGKITQOHSIQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.0
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[2-(methylamino)-ethyl]-2H-phthalazin-1-one 、 N-[4-(2-bromoacetyl)phenyl]methanesulfonamide 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-[4-Methanesulphonamidophenacyl]-N-methyl-2-(2H-phthalazin-1-on-2-yl)ethylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Isoindolinone sulfonamide anti-arrhythmic agents

  摘要：

  已制备一系列新颖的烷磺胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷胺衍生物，包括它们的药用盐，其中杂环基是一个5-或6-成员的含氮杂环基团，通过碳或氮原子连接到相邻的碳原子，并且可选地包含氧和氮等进一步杂原子，所述含氮杂环基团可以是(i)被苯基或苄基取代或(ii)与苯环上的两个相邻碳原子融合，从而形成的杂环环基团也可以是可选地取代的。这些特定化合物在治疗中作为高效的抗心律失常药物具有重要作用，因此对于治疗各种心律失常具有价值。该系列中最优选的成员化合物是2-羟基-2-(4-甲烷磺胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(6-氯-2H-异喹啉-1-酮-2-基)乙基]乙胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。

  公开号：

  US04863948A1

文献信息

• US4863948A
  申请人：——

  公开号：US4863948A

  公开（公告）日：1989-09-05
• US4990509A
  申请人：——

  公开号：US4990509A

  公开（公告）日：1991-02-05
• US5114952A
  申请人：——

  公开号：US5114952A

  公开（公告）日：1992-05-19
• Isoindolinone sulfonamide anti-arrhythmic agents
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US04863948A1

  公开（公告）日：1989-09-05

  A series of novel alkanesulphonamidophenyl-N-alkyl-N-(heterocyclic-alkyl)alkylamine derivatives have been prepared, including their pharmaceutically acceptable salts, wherein the heterocyclic moiety is a 5- or 6-membered nitrogen-containing heterocyclic group which is attached to the adjacent carbon atom by a carbon or nitrogen atom and optionally contains a further heteroatom selected from oxygen and nitrogen, said nitrogen-containing heterocyclic group being either (i) substituted by a phenyl or benzyl group or (ii) fused at two adjacent carbon atoms to a benzene ring, with the resulting heterocyclic ring moiety also being optionally substituted. These particular compounds are useful in therapy as highly effective anti-arrhythmic agents and therefore, are of value in the treatment of various cardiac arrythmias. The most preferred member compound of the series is 2-hydroxy-2-(4-methanesulphonamidophenyl)-N-methyl-N-[2-(6-chloro-2H-isoin dolin-1-on-2-yl)ethyl]ethylamine. Methods for preparing all these compounds from known starting materials are provided.

  已制备一系列新颖的烷磺胺基苯基-N-烷基-N-(杂环烷基)烷胺衍生物，包括它们的药用盐，其中杂环基是一个5-或6-成员的含氮杂环基团，通过碳或氮原子连接到相邻的碳原子，并且可选地包含氧和氮等进一步杂原子，所述含氮杂环基团可以是(i)被苯基或苄基取代或(ii)与苯环上的两个相邻碳原子融合，从而形成的杂环环基团也可以是可选地取代的。这些特定化合物在治疗中作为高效的抗心律失常药物具有重要作用，因此对于治疗各种心律失常具有价值。该系列中最优选的成员化合物是2-羟基-2-(4-甲烷磺胺基苯基)-N-甲基-N-[2-(6-氯-2H-异喹啉-1-酮-2-基)乙基]乙胺。提供了从已知起始材料制备所有这些化合物的方法。