1,2,3,4,4a,6-六氢吡嗪并[2,1-c]喹喔啉-5-酮 | 75704-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 1,2,3,4,4a,6-六氢吡嗪并[2,1-c]喹喔啉-5-酮
• 英文名称: 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino<1,2a>quinoxalin-5(6H)-one
• 英文别名: 2,3,4,4a-tetrahydro-1H,6H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-one；2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5(6H)-one；2,3,4,4a-Tetrahydro-1H-pyrazino<1,2-a>chinoxalin-5(6H)-on；1H-Pyrazino(1,2-a)quinoxalin-5(6H)-one, 2,3,4,4a-tetrahydro-；1,2,3,4,4a,6-hexahydropyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-one
• CAS: 75704-19-7
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O
• 分子量: 203.244
• InChiKey: FRZDVWUAWCOHDI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4,4a,6-六氢吡嗪并[2,1-c]喹喔啉-5-酮 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 生成 2,3,4,4a-tetrahydro-3-[(4-pyridinyl)methyl]-1H-pyrazino-[1,2-a]quinoxalin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  3-[Pyridinylalkyl and

  摘要：

  本文披露了以下式的化合物：##STR1## 其中n是1到8的整数；R是氢或低碳烷基；Y是氢、低碳烷基、低碳氧基、氯、氟或三氟甲基，位于第7、8或9位置；A是氢、低碳烷基、苯基(低)烷基或二苯基(低)烷基；并且吡啶基或哌啶基与烷基桥联基在2或4位置连接；或其无毒酸盐。这些化合物在高血压动物中表现出降压作用，并且还具有抗分泌特性。

  公开号：

  US04203987A1
• 作为产物：
  描述：

  4-carbobenzyloxy-1-(2-nitrophenyl)-piperazine-2-carboxylic acid 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 1,2,3,4,4a,6-六氢吡嗪并[2,1-c]喹喔啉-5-酮
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and 5-Hydroxytryptamine (5-HT) activity of 2,3,4,4a-Tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-(6H)ones and 2,3,4,4a,5,6-Hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalines

  摘要：

  A series of 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-(6H)ones and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]-quinoxalines was shown to exhibit 5-HT2C agonist binding and Functional activity. Compound 21R inhibited food intake over 2 h in fasted, male Sprague-Dawley rats with ED50 values of 2 mg/kg (ip) and 10 mg/kg (po). (C) 2000 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(00)00400-5

文献信息

• Novel piperazine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20020143020A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  The present invention is a chemical compound of formula (I) 1 or a pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof, wherein R 1 to R 4 , A 1 , A 2 m and n are as described in the specification.

  本发明是一种具有公式(I)的化学化合物 1 或其药物可接受的盐、溶剂化物和酯，其中R 1 至R 4 ，A 1 ，A 2 ，m和n如说明书中所述。
• Novel compounds and their use
  申请人：——

  公开号：US20020147200A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  A compound of the general formula (I): 1 wherein R 1 , R 2 , X, Y and Z are as described in the specification.

  通式（I）的化合物：其中R1、R2、X、Y和Z如规范中所述。
• Pharmaceutical combination formulation and method of treatment with the combination
  申请人：——

  公开号：US20020068732A1

  公开（公告）日：2002-06-06

  The invention relates to method of preventing or treating a disease related to the 5-HT 2C receptor and the 5-HT 6 receptor, comprising administering to a human or animal subject in need thereof a 5-HT 2C receptor agonist and a 5-HT 6 receptor antagonist in sufficient amounts to provide a therapeutic effect. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a combination of a 5-HT 2C receptor agonist and a 5-HT 6 receptor antagonist, and optionally a pharmaceutically acceptable carrier.

  该发明涉及一种预防或治疗与5-HT2C受体和5-HT6受体相关的疾病的方法，包括向需要的人类或动物主体施用足够剂量的5-HT2C受体激动剂和5-HT6受体拮抗剂以提供治疗效果。该发明还涉及一种药物组合物，包括有效量的5-HT2C受体激动剂和5-HT6受体拮抗剂的组合物，以及可选择的药用载体。
• 2,3,4,4A-Tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a,]quinoxalin-5(6H)-ones and
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04032639A1

  公开（公告）日：1977-06-28

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen (lower)alkyl, phen(lower)alkyl, benzoyl(lower)alkyl, or p-halobenzoyl(lower)alkyl; R.sup.1 is hydrogen or (lower)alkyl; R.sup.2 is hydrogen, (lower)alkyl, (lower)alkoxy, chlorine, fluorine, trifluoromethyl, or amino in the 7-, 8-, or 9-position; R.sup.3 is hydrogen, or (lower)alkyl; and R.sup.4 is hydrogen, (lower)alkyl, (lower)alkoxy, chlorine, fluorine, or trifluoromethyl in the 7-, 8-, or 9-position; or the non-toxic acid addition salts thereof; exert a hypotensive effect in hypertensive animals.

  该化合物的分子式为##STR1##其中R为氢（较低）烷基，苯（较低）烷基，苯甲酰（较低）烷基或对-卤苯甲酰（较低）烷基；R.sup.1为氢或（较低）烷基；R.sup.2为氢，（较低）烷基，（较低）甲氧基，氯，氟，三氟甲基或氨基，位于7、8或9位置；R.sup.3为氢或（较低）烷基；R.sup.4为氢，（较低）烷基，（较低）甲氧基，氯，氟或三氟甲基，位于7、8或9位置；或其无毒酸加合物盐；对高血压动物产生降压作用。
• [EN] INDOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ORGANIX INC

  公开号：WO2009102805A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  Novel indole compounds are disclosed. Also disclosed are methods for using the compounds to treat human and animal disease, pharmaceutical compositions of the compounds, and kits including the compounds.

  揭示了新型吲哚化合物。还揭示了使用这些化合物治疗人类和动物疾病的方法，这些化合物的药物组合物，以及包含这些化合物的试剂盒。