N2-(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-quinoline-2,5-diamine | 1016315-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N2-(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-quinoline-2,5-diamine
• 英文别名: 2-N-[(5-methylfuran-2-yl)methyl]quinoline-2,5-diamine
• CAS: 1016315-10-8
• 化学式: C₁₅H₁₅N₃O
• 分子量: 253.304
• InChiKey: KXNXLAUFCDGHPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氯噻唑-2-磺酰氯 、 N2-(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-quinoline-2,5-diamine 在 吡啶 作用下， 以56%的产率得到5-chloro-thiophene-2-sulfonic acid {2-[(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-amide
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及如下式(I)的化合物或其药用可接受的盐，其中X、Y、Ar1和Ar2的定义如规范中所述。

  公开号：

  US20080081907A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基喹啉 、 5-甲基糠胺 在 H+ 作用下， 生成 N2-(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-quinoline-2,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z，R1和Ar1如定义所述，以及包含它们的制药组合物和制造它们的方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍。

  公开号：

  US20090227628A1

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227628A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein Z, R1, and Ar1 are as defined herein, pharmaceutical compositions containing them, methods for their manufacture. The compounds are 5-HT 5A receptor antagonists and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z、R1和Ar1的定义如本文所述，以及含有它们的药物组合物、其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。
• 2-aminoquinoline derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07825253B2

  公开（公告）日：2010-11-02

  The present invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Ar1, and Ar2 are as defined in the specification.

  本发明涉及公式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中X、Y、Ar1和Ar2在规范中定义。
• QUINOLINE DERIVATIVES WITH 5-HT-BINDING PROPERTIES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP2076495A1

  公开（公告）日：2009-07-08
• 2-aminoquinolines as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2262774B1

  公开（公告）日：2012-11-14
• US7825253B2
  申请人：——

  公开号：US7825253B2

  公开（公告）日：2010-11-02