(4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6-dimethylphenyl)boronic acid | 858096-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6-dimethylphenyl)boronic acid
• 英文别名: (4-{[tertbutyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6-dimethylphenyl)boronic acid；4-[(Tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2,6-dimethylphenylboronic acid；[4-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2,6-dimethylphenyl]boronic acid
• CAS: 858096-68-1
• 化学式: C₁₄H₂₅BO₃Si
• 分子量: 280.247
• InChiKey: SIHMKALMXIRIEV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.7±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.37
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6-dimethylphenyl)boronic acid 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 水 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 sodium hydroxide 、 2-二环己膦基-2'-(N,N-二甲胺)-联苯 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 ((S)-6-{(R)-5-cyano-4-[4-(3-methanesulfonyl-propoxy)-2,6-dimethyl-phenyl]-indan-1-yloxy}-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2013144098A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-bromo-3,5-dimethylphenoxy)(tert-butyl)dimethylsilane 在 正丁基锂 、 硼酸三异丙酯 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 11.0h， 以53%的产率得到(4-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2,6-dimethylphenyl)boronic acid
  参考文献：
  名称：

  EP1726580

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] 3-(4-BENZYLOXYPHENYL)PROPANOIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 3-(4-BENZYLOXYPHENYL) PROPANOIQUE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005063729A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  The present invention provides a novel compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof and a prodrug thereof having a superior GPR40 receptor function modulating action, which can be used as an insulin secretagogue, an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like. They unexpectedly show superior GPR40 receptor agonist activity, and also show superior properties as a pharmaceutical product, such as stability and the like. Thus, they can be safe and useful pharmaceutical agents for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor related diseases in mammals.

  本发明提供了一种由公式(I)表示的新的化合物，其中每个符号如说明书中所定义，以及其盐和前药，具有优越的GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌剂，用于预防或治疗糖尿病等的药剂。它们出人意料地显示出优越的GPR40受体激动剂活性，并且还显示出作为药物产品的优越性质，如稳定性等。因此，它们可以成为预防或治疗哺乳动物中与GPR40受体相关疾病的既安全又有用的药物。
• [EN] NEW INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARB OXYLIC ACIDS<br/>[FR] NOUVEAUX ACIDES INDANYLOXYPHÉNYLCYCLOPROPANECARBOXYLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013178575A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, (I) wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I（I）的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARBOXYLIC ACIDS
  申请人：HAMPRECHT Dieter

  公开号：US20130324514A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , R 3 , m and n are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• 3-(4-Benzyloxyphenyl) propanoic acid derivatives
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20070149608A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention provides a novel compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof and a prodrug thereof having a superior GPR40 receptor function modulating action, which can be used as an insulin secretagogue, an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like. They unexpectedly show superior GPR40 receptor agonist activity, and also show superior properties as a pharmaceutical product, such as stability and the like. Thus, they can be safe and useful pharmaceutical agents for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor related diseases in mammals.

  本发明提供一种新型化合物，其表示为式（I），其中每个符号如规范中所定义，其盐和前药具有优越的GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素分泌促进剂、糖尿病预防或治疗剂等。它们意外地表现出优越的GPR40受体激动剂活性，并且还表现出优越的药物产品特性，如稳定性等。因此，它们可以作为安全和有用的药物剂量，用于哺乳动物的GPR40受体相关疾病的预防或治疗。
• Aminophenylpropanoic Acid Derivative
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20080269220A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  A compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the specification, and a salt thereof and a prodrug thereof unexpectedly have superior GPR40 receptor agonist activity, superior in the properties as a pharmaceutical product such as stability and the like, and can be a safe and useful pharmaceutical agent as a drug for the prophylaxis or treatment of GPR40 receptor related pathology or diseases such as diabetes and the like.

  化合物的化学式为（1）：其中每个符号如规范所定义，其盐和前药意外地具有更优越的GPR40受体激动剂活性，在药品产品的稳定性等方面具有优越性，并且可以作为安全有效的药物用于预防或治疗GPR40受体相关的病理或疾病，例如糖尿病等。