4-(quinolin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1007838-45-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(quinolin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-(quinolin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1007838-45-0
• 化学式: C₁₉H₂₅N₃O₂
• 分子量: 327.426
• InChiKey: IHWCJQBBDHTXQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(quinolin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到piperidin-4-yl-quinolin-2-yl-amine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Phenyl, Pyridine, Quinoline, Isoquinoline, Naphthyridine and Pyrazine Derivatives

  摘要：

  这项发明涉及公式的化合物及其药用盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20080045544A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基喹啉 、 N-Boc-4-碘哌啶 在 tetrakis(actonitrile)copper(I) hexafluorophosphate 、 三正丁胺 、 trimethylsilyl(cumyl) peroxide 、 2-叔丁基-1,1,3,3-四甲基胍 作用下， 以 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以48%的产率得到4-(quinolin-2-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  通过卤素原子转移实现的铜催化烷基碘胺化

  摘要：

  尽管卤代烷与氮亲核试剂的亲核置换 (S N 2) 是有机化学教学中最早引入的反应之一，但其实际应用在很大程度上仅限于不受阻碍的（初级）或活化的（α-羰基、苄基）底物. 在这里，我们展示了一种替代胺化策略，其中烷基碘被用作自由基前体而不是亲电子试剂。使用 α-氨基烷基自由基可以通过卤素原子转移将碘化物有效地转化为相应的烷基自由基，而铜催化在室温下组装sp 3 C-N 键。该过程提供 S N2 样的可编程性以及在几种密集功能化药物的后期功能化中的应用证明了其在制备有价值的N-烷基化药物类似物方面的实用性。

  DOI：

  10.1038/s41929-021-00652-8

文献信息

• Substituted piperidinamines as somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5) antagonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07754744B2

  公开（公告）日：2010-07-13

  This invention is concerned with compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及公式的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• PHENYL, PYRIDINE, QUINOLINE, ISOQUINOLINE, NAPHTHYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：Binggeli Alfred

  公开号：US20100222350A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  This invention is concerned with compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  这项发明涉及公式及其药物可接受的盐的化合物。该发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物，它们的制备过程以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Substituted piperidines as somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5) antagonists
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US08026255B2

  公开（公告）日：2011-09-27

  This invention is concerned with compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及公式化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物、其制备过程以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节有关的疾病的用途。
• US7754744B2
  申请人：——

  公开号：US7754744B2

  公开（公告）日：2010-07-13
• US8026255B2
  申请人：——

  公开号：US8026255B2

  公开（公告）日：2011-09-27