4-氨基-2-乙基-5-嘧啶甲醛 | 76574-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4-氨基-2-乙基-5-嘧啶甲醛
• 英文名称: 4-amino-2-ethylpyrimidine-5-carbaldehyde
• 英文别名: 4-amino-2-ethyl-5-carbaldehyde；4-amino-2-ethyl-5-formyl-pyrimidine；2-ethyl-4-amino-pyrimidine-5-carbaldehyde；2-Aethyl-4-amino-pyrimidin-5-carbaldehyd；2-ethyl-4-amino-5-formylpyrimidine
• CAS: 76574-51-1
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: VTHFPIHRGHVRGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  68.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933599090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-2-乙基-5-嘧啶甲醛 以 乙醇 为溶剂， 以4.5%的产率得到5-(氨基甲基)-2-乙基嘧啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of a 2-alkyl-4-amino-5-aminomethylpyrimidine

  摘要：

  本发明公开了一种制备2-烷基-4-氨基-5-氨甲基嘧啶的方法，包括将2-烷基-4-氨基-5-甲醛基嘧啶在还原催化剂存在下与氢气和氨气进行催化反应。根据本发明的方法，与已知技术相比，所需的产品可以获得更高的产量。

  公开号：

  US04539403A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-2-乙基-5-嘧啶甲腈 在 氢气 、 镍 、 溶剂黄146 作用下， 反应 32.0h， 以71%的产率得到4-氨基-2-乙基-5-嘧啶甲醛
  参考文献：
  名称：

  CYCLIC AMINOMETHYL PYRIMIDINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种对多巴胺D4受体具有高选择性的环状氨基甲基嘧啶衍生物及其药用盐，可用于治疗注意力缺陷多动症等疾病。具体提供了一种公式(1)的化合物或其药用盐，其中n和m独立为1或2；Ra为C1-6烷基、C3-6环烷基或氨基；Rb为氢原子、C1-6烷基等，条件是当Ra为氨基时，Rb为氢原子；Rc1和Rc2独立为氢原子或C1-6烷基；Rd1和Rd2独立为氢原子、氟原子等；环Q为可选取代的吡啶基或可选取代的异喹啉基；且虚线表示的键为单键或双键。

  公开号：

  US20160122319A1

文献信息

• CYCLIC AMINOMETHYL PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：SUMITOMO DAINIPPON PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160122319A1

  公开（公告）日：2016-05-05

  The present invention provides a cyclic aminomethyl pyrimidine derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof with high selectivity for dopamine D 4 receptors, which are useful for treating a disease such as attention deficit hyperactivity disorder. Specifically, a compound of formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided, wherein n and m are independently 1 or 2; R a is C 1-6 alkyl group, C 3-6 cycloalkyl group, or amino group; R b is hydrogen atom, C 1-6 alkyl group or the like, provided that when R a is amino group, then R b is hydrogen atom; R c1 and R c2 are independently hydrogen atom, or C 1-6 alkyl group; R d1 and R d2 are independently hydrogen atom, fluorine atom or the like; ring Q is an optionally-substituted pyridyl group or an optionally-substituted isoquinolyl group; and the bond having a dashed line is a single or double bond.

  本发明提供了一种对多巴胺D4受体具有高选择性的环状氨基甲基嘧啶衍生物及其药用盐，可用于治疗注意力缺陷多动症等疾病。具体提供了一种公式(1)的化合物或其药用盐，其中n和m独立为1或2；Ra为C1-6烷基、C3-6环烷基或氨基；Rb为氢原子、C1-6烷基等，条件是当Ra为氨基时，Rb为氢原子；Rc1和Rc2独立为氢原子或C1-6烷基；Rd1和Rd2独立为氢原子、氟原子等；环Q为可选取代的吡啶基或可选取代的异喹啉基；且虚线表示的键为单键或双键。
• 環状アミノメチルピリミジン誘導体からなる医薬
  申请人：大日本住友製薬株式会社

  公开号：JP2016108326A

  公开（公告）日：2016-06-20

  【課題】ドパミンＤ４受容体に対して選択性の高い作用を示し、注意欠陥多動性障害等の中枢神経系疾患の治療剤として有用な環状アミノメチルピリミジン誘導体及びその薬学上許容される塩の提供。【解決手段】式（１）で表される化合物またはその薬学上許容される塩。［ｎ及びｍは各々独立に１又は２；ＲａはＣ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基又はアミノ基；ＲｂはＨ、Ｃ１−６アルキル基又はアルキル基で置換／未置換のアミノ基；Ｒａがアミノ基の時、ＲｂはＨ；Ｒｃ１及びＲｃ２は夫々独立にＨ、又、Ｃ１−６アルキル基；Ｒｄ１及びＲｄ２は各々独立にＨ、Ｆ又はＣ１−６のアルキル基；環Ｑは置換／未置換の５員〜１０員の含窒素ヘテロアリール基；破線を含む結合は単結合又は二重結合]【選択図】なし

  【课题】提供对多巴胺D4受体具有高选择性的作用，作为治疗注意力缺陷多动障碍等中枢神经系统疾病的药物有用的环状氨基甲基吡啶衍生物及其药物上允许的盐。 【解决手段】式（1）表示的化合物或其药物上允许的盐。[n和m各自独立为1或2；Ra为C1-6烷基、C3-6环烷基或氨基；Rb为H、C1-6烷基或烷基上取代/未取代的氨基；当Ra为氨基时，Rb为H；Rc1和Rc2分别为独立为H或C1-6烷基；Rd1和Rd2分别为独立为H、F或C1-6的烷基；环Q为取代/未取代的5至10员的含氮杂芳基；含虚线的键为单键或双键] 【选择图】无
• PYRIDO PYRIMIDINES
  申请人：Anderson Kevin

  公开号：US20120184542A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  Compounds of formula and pharmaceutically acceptable salts thereof are described, as well as the pharmaceutical compositions containing said compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and the use of said compounds and pharmaceutical compositions for the treatment, control or amelioration of proliferative diseases, including cancer, Down syndrome or early onset Alzheimer's disease.

  具有该公式的化合物以及它们的药用可接受盐被描述，以及包含所述化合物及其药用可接受盐的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物用于治疗、控制或改善增生性疾病，包括癌症、唐氏综合症或早发性阿尔茨海默病的使用。
• Process for preparing 2-alkyl-4-amino-5-aminomethylpyrimidine
  申请人：UBE INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0124780A1

  公开（公告）日：1984-11-14

  Disclosed is a process for preparing 2-alkyl-4- amino-5-aminomethylpyrimidine comprising (i) a first step of reacting 2-alkyl-4-amino-5-formylpyrimidine with ammonia in an inert solvent in the presence of at least one compound selected from heteropolyacids, isopolyacids, oxyacids and salts thereof containing molybdenum ortungsten, and (ii) a second step of reacting the reaction product in the first step catalytically with ammonia and hydrogen in an inert solvent in the presence of a reducing catalyst together with or without a hydroxide of an alkali metal or alkaline earth metal.

  本发明公开了一种制备 2-烷基-4-氨基-5-氨甲基嘧啶的工艺，该工艺包括：(i) 第一步，在惰性溶剂中，在至少一种选自杂多酸、异多酸、氧多酸和含有钼或钨的化合物的存在下，使 2-烷基-4-氨基-5-甲酰基嘧啶与氨反应；和(ii) 第二步，在惰性溶剂中，使第一步中的反应产物与氨和氢催化反应、(ii)第二步：在还原催化剂与碱金属或碱土金属的氢氧化物或不与碱金属或碱土金属的氢氧化物一起存在的情况下，在惰性溶剂中使第一步中的反应产物与氨和氢催化反应。
• 含硫类化合物、其药物组合物及应用
  申请人：上海日馨医药科技股份有限公司

  公开号：CN117417301A

  公开（公告）日：2024-01-19

  本发明公开了一种含硫类化合物、其药物组合物及应用。本发明提供了一种物质A在制备Aβ40和/或Aβ42蛋白抑制剂或药物中的应用；所述的药物为用于治疗和/或由Aβ40和/或Aβ42蛋白介导的疾病的药物或者用于治疗和/或预防神经退行性疾病或衰老的药物，所述的物质A选自如式A1等所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物，对Aβ40及Aβ42蛋白具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防神经退行性疾病或衰老药物。#imgabs0#