5-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮 | 864933-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 5-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮
• 英文名称: 5-bromo-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one
• 英文别名: 5-Bromo-2h-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-one
• CAS: 864933-07-3
• 化学式: C₆H₄BrN₃O
• 分子量: 214.021
• InChiKey: WPXABJKQENXEKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮 在 正丁基锂 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 3-oxo-2-(2-(quinolin-2-yl)ethyl)-2,3-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINONE PDE10 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PDE10 DE TRIAZOLOPYRIDINONE

  摘要：

  本发明涉及三唑吡啶酮化合物，可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这些化合物治疗神经系统和精神障碍，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底神经节功能障碍相关的疾病。

  公开号：

  WO2013074390A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-6-氟吡啶 在 肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-溴-[1,2,4]噻唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINONE PDE10 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE PDE10 DE TRIAZOLOPYRIDINONE

  摘要：

  本发明涉及三唑吡啶酮化合物，可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。本发明还涉及利用这些化合物治疗神经系统和精神障碍，如精神分裂症、精神病或亨廷顿病，以及与纹状体功能不足或基底神经节功能障碍相关的疾病。

  公开号：

  WO2013074390A1

文献信息

• [EN] MTP INHIBITING ARYL PIPERIDINES OR PIPERAZINES SUBSTITUTED WITH 5-MEMBERED HETEROCYCLES<br/>[FR] PIPERIDINES D'ARYLE OU PIPERAZINES SUBSTITUEES PAR DES HETEROCYCLES A 5 RAMIFICATIONS INHIBANT LA MTP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2005085226A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  The present invention is concerned with novel aryl piperidine or piperazine compounds substituted with certain 5-membered heterocycles having apoB secretion/MTP inhibiting activity and concomitant lipid lowering activity. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of hyperlipidemia, obesity and type II diabetes (Formula (I)). The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use of said compounds as a medicine for the treatment of atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hyper­triglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, diabetes and type II diabetes.

  本发明涉及新颖的芳基哌啶或哌嗪化合物，其被某些含有apoB分泌/MTP抑制活性和伴随的降脂活性的5-成员杂环取代。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗高脂血症、肥胖症和2型糖尿病的药物的用途（公式（I））。该发明还涉及制备这种化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物以及将所述化合物用作治疗动脉粥样硬化、胰腺炎、肥胖症、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高脂血症、糖尿病和2型糖尿病的药物的用途。
• WNT SIGNALING INHIBITOR
  申请人：KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.

  公开号：US20160168125A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  A Wnt signaling inhibitor which comprises, as an active ingredient, a fused-ring heterocyclic compound represented by the following formula (IA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and the like are provided: (wherein, n 1A represents 0 or 1; n 2A and n 3A may be the same or different, and each represents 1 or 2; R OA represents optionally substituted aryl or the like; R 2A represents a hydrogen atom or the like; R 3A represents an optionally substituted aromatic heterocyclic group or the like; X 1A , X 2A , X 3A and X 4A each represent CH or the like; Y 1A represents CH 2 or the like; Y 2A represents N or the like; and L A represents CH 2 or the like).

  提供一种Wnt信号抑制剂，其包括以下式（IA）所表示的融合环杂环化合物作为活性成分或其药学上可接受的盐等：（其中，n1A表示0或1；n2A和n3A可以相同也可以不同，每个表示1或2；ROA表示可选择地取代的芳基或类似物；R2A表示氢原子或类似物；R3A表示可选择地取代的芳香杂环基或类似物；X1A、X2A、X3A和X4A各自表示CH或类似物；Y1A表示CH2或类似物；Y2A表示N或类似物；LA表示CH2或类似物）。
• [EN] GPR139 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR139
  申请人：BLACKTHORN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020097609A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  Compounds are provided that modulate the GPR139 receptor, compositions containing the same, and to methods of their preparation and use for treatment of a malcondition wherein modulation of the GPR139 receptor is medically indicated or beneficial. Such compounds have the structure of Formula (X) or a pharmaceutically acceptable isomer, racemate, hydrate, solvate, isotope, or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R9, R10, R11, and R12, Q5, Q6, Q7 and Q8 are as defined herein.

  提供了调节GPR139受体的化合物，含有这些化合物的组合物，以及它们的制备和用于治疗GPR139受体调节在医学上指示或有益的失调的方法。这些化合物具有Formula（X）的结构或其在药学上可接受的异构体，消旋体，水合物，溶剂合物，同位素或盐，其中R1，R2，R3，R4，R9，R10，R11和R12，Q5，Q6，Q7和Q8如本文所定义。
• [EN] TRIAZOLONES DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT, AMELIORATION OR PREVENTION OF A VIRAL DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLONES POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT, LE SOULAGEMENT OU LA PRÉVENTION D'UNE MALADIE VIRALE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017046318A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  The present invention relates to a compound having the general formula (I), optionally in the form of a pharmaceutically acceptable salt, solvate, polymorph, prodrug, tautomer, racemate, codrug, cocrystal, enantiomer, or diastereomer or mixture thereof, which is useful in treating, ameloriating or preventing a viral disease. Furthermore, specific combination therapies are disclosed.

  本发明涉及具有一般式（I）的化合物，可选地以药用可接受的盐、溶剂合物、多晶形态、前药、互变异构体、拉克米特、共药、共晶、对映体或二对映体或其混合物的形式存在，该化合物在治疗、缓解或预防病毒性疾病方面具有用途。此外，还披露了具体的联合疗法。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDIN-3-ONES OR THEIR SALTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING THE SAME<br/>[FR] TRIAZOLOPYRIDIN-3-ONES OU LEURS SELS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT
  申请人：YUHAN CORP

  公开号：WO2020121263A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  The present technology provides triazolopyridin-3-ones or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation processes thereof, pharmaceutical compositions comprising the same, and uses thereof. The triazolopyridin-3-ones or their pharmaceutically acceptable salts exhibit inhibitory activity on VAP-1 and therefore can be usefully applied, e.g., for the treatment and prophylaxis of nonalcoholic hepatosteatosis (NASH).

  目前的技术提供三唑吡啶-3-酮或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们的用途。三唑吡啶-3-酮或其药用盐对VAP-1具有抑制活性，因此可以用于治疗和预防非酒精性脂肪性肝病（NASH）等疾病。