(1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)methanol | 1007489-05-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)methanol
• 英文别名: (1-ethylpyrazol-3-yl)methanol
• CAS: 1007489-05-5
• 化学式: C₆H₁₀N₂O
• mdl: MFCD08701107
• 分子量: 126.158
• InChiKey: ANWZXIXYZAZLPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)methanol 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-(bromomethyl)-1-ethyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHYL SULFANYL PYRMIDMES USEFUL AS ANTIINFLAMMATORIES, ANALGESICS, AND ANTIEPILEPTICS
  [FR] MÉTHYLSULFANYLPYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES, ANALGÉSIQUES, ET ANTI-ÉPILEPTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2010132999A8
• 作为产物：
  描述：

  甲基1-乙基-1H-吡唑-3-羧酸酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 Glauber's salt 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 (1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1, 2-A]PYRIDINE-3- CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS CFMS INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS À BASE DE N-(1H-INDAZOL-4-YL)IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE-3-CARBOXAMIDE SUBSTITUÉ UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CFMS

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如规范中所述，是cFMS的抑制剂，并且在治疗与骨相关的疾病、癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和疼痛方面是有用的。

  公开号：

  WO2011079076A1

文献信息

• [EN] 9-SUBSTITUTED AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINO TRIAZOLO QUINAZOLINE 9-SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2020112700A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  In its many embodiments, the present invention provides certain 9-substituted amino triazolo quinazoline compounds of the structural Formula (I): (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein, ring A, R1 and R2 are as defined herein, pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other therapeutically active agents), and methods for their preparation and use, alone and in combination with other therapeutic agents, as antagonists of A2a and/or A2b receptors, and in the treatment of a variety of diseases, conditions, or disorders that are mediated, at least in part, by the adenosine A2a receptor and/or the adenosine A2b receptor.

  在其多种实施方式中，本发明提供了具有结构式（I）的某些9-取代氨基三唑喹唑啉化合物（I），以及其药学上可接受的盐，其中，环A，R1和R2如本文所定义，包括一种或多种这样的化合物的药物组合物（单独和与一种或多种其他治疗活性剂的组合），以及其制备和使用的方法，单独和与其他治疗剂的组合，作为A2a和/或A2b受体的拮抗剂，并用于治疗由腺苷A2a受体和/或腺苷A2b受体至少部分介导的各种疾病、病况或紊乱。
• [EN] ADENOSINE RECEPTOR BINDING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT AU RÉCEPTEUR DE L'ADÉNOSINE
  申请人：NIKANG THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020014332A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  The present invention relates to pharmaceutical compounds and compositions of Formula (I) and methods of treatment using the compounds and compositions, especially for the treatment and/or prevention of a proliferation disorder, such as cancer. Compounds of Formula (I) as further described herein are shown modulators of the adenosine A2A receptor and exhibit antiproliferative activity. Accordingly, these compounds are useful to treat proliferative disorders such as cancer, and other adenosine receptor-related conditions including an inflammatory disease, renal disease, diabetes, vascular disease, lung disease, or an autoimmune disease.

  本发明涉及化学式（I）的药物化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物进行治疗的方法，特别是用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症。如本文进一步描述的化合物（I）被显示为腺苷A2A受体的调节剂，并表现出抗增殖活性。因此，这些化合物对于治疗增殖性疾病如癌症以及其他与腺苷受体相关的疾病条件包括炎症性疾病、肾脏疾病、糖尿病、血管疾病、肺部疾病或自身免疫疾病是有用的。
• [EN] FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON FMS KINASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉS AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE SUR LES FMS KINASE
  申请人：HANMI PHARM IND CO LTD

  公开号：WO2014003483A1

  公开（公告）日：2014-01-03

  Disclosed are a fused pyrimidine derivative of formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, hydrate and solvate thereof, which have an excellent inhibitory activity on FMS kinases, and a pharmaceutical composition comprising the same is effective in preventing or treating diseases caused by abnormal activation of FMS kinases such as immunologic diseases, metabolic diseases, inflammatory diseases, cancers and tumors.

  本文披露了一种公式（I）的融合嘧啶衍生物，以及其药用可接受的盐、立体异构体、水合物和溶剂合物，具有对FMS激酶的出色抑制活性，包含该物质的药物组合物在预防或治疗由FMS激酶异常激活引起的疾病方面具有有效性，如免疫疾病、代谢性疾病、炎症性疾病、癌症和肿瘤。
• [EN] PYRIDAZINE DERIVATIVES AS RORc MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE RORC
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016177686A1

  公开（公告）日：2016-11-10

  Compounds of formula (I): or pharmaceutical salts thereof, wherein m, n, A, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of inflammatory diseases such as arthritis.

  公式（I）的化合物：或其药用盐，其中m、n、A、R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。还公开了制备这些化合物的方法，并将这些化合物用于治疗炎症性疾病，如关节炎。
• [EN] 3,4,4A,10B-TETRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4, 3-c] ISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3,4,4A,10B-TÉTRAHYDRO-1H-THIOPYRANO-[4,3-C]ISOQUINOLINE
  申请人：NYCOMED GMBH

  公开号：WO2011073231A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The compounds of formula (1), in which A, R1, R2, R3 and R5 have the meanings as given in the description, are novel effective inhibitors of type 4 and 5 phosphodiesterase.

  公式（1）中的化合物，其中A、R1、R2、R3和R5的含义如描述中所述，是新颖的有效的4型和5型磷酸二酯酶抑制剂。