3-(4-bromophenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one | 1001965-33-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 3-(4-bromophenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one
• 英文别名: (E)-3-(4-bromophenyl)-1-(4-morpholin-4-ylphenyl)prop-2-en-1-one
• CAS: 1001965-33-8
• 化学式: C₁₉H₁₈BrNO₂
• 分子量: 372.261
• InChiKey: ILESWGCKCVBCNA-XCVCLJGOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-bromophenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以46%的产率得到5-(4-bromophenyl)-4,5-dihydro-3-(4-morpholinophenyl)-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  一些带有吗啉代苯基部分的查耳酮和吡唑啉作为潜在抗炎剂的合成

  摘要：

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。

  DOI：

  10.1002/ardp.201000245
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-吗啉基)苯乙酮 、 对溴苯甲醛 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以90%的产率得到3-(4-bromophenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one
  参考文献：
  名称：

  一些带有吗啉代苯基部分的查耳酮和吡唑啉作为潜在抗炎剂的合成

  摘要：

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。

  DOI：

  10.1002/ardp.201000245

文献信息

• SYNTHESIS AND SPECTRAL ANALYSIS OF AN ARRAY OF NOVEL 4-(4-MORPHOLINOPHENYL)-6-ARYL-PYRIMIDIN-2-AMINES
  作者：J THANUSU、V KANAGARAJAN、M GOPALAKRISHNAN

  DOI：10.4067/s0717-97072010000400022

  日期：——

  nitrate; Synthesis. e-mail: [e-mail] INTRODUCTION Pyrimidines are the basic nucleus in nucleic acids and have been associ-ated with a number of biological activities. Some notable biological activity of pyrimidine derivatives include adenosine receptor antagonists [1], kinase inhibitors [2], analgesic [3], anti-inflammatory [3], inhibitors of cyclin-De-pendent kinases 1 and 2 [4], calcium channel

  摘要从各自的（E）-1-4-吗啉代苯基）-3-芳基-prop-2合成了一系列新合成的新型4-（4-吗啉代苯基）-6-芳基嘧啶-2-胺（20-28）。 -en-1-ones（11-19），通过氢氧化锂催化回流乙醇中的硝酸胍处理，并通过熔点，元素分析，MS，FT-IR，一维NMR（1 H和13 C）表征光谱数据。关键字：1-（4-吗啉代苯基）乙酮；（E）-1-4-吗啉代苯基）-3-芳基-丙-2-烯-1-酮; 4-（4-吗啉代苯基）-6-芳基嘧啶-2-胺; 硝酸胍; 合成。电子邮件：[e-mail]简介嘧啶是核酸中的基本核，并已与许多生物学活性相关联。嘧啶衍生物的一些重要生物活性包括腺苷受体拮抗剂[1]，激酶抑制剂[2]，止痛药[3]，抗炎药[3]，细胞周期蛋白依赖性激酶1和2抑制剂[4]，钙通道拮抗剂[5]，抗组胺药[6]，抗结核药[7] 。取代的氨基嘧啶核在市售药物中很
• Synthesis of Some Chalcones and Pyrazolines Carrying Morpholinophenyl Moiety as Potential Anti-Inflammatory Agents
  作者：Omneya M. Khalil

  DOI：10.1002/ardp.201000245

  日期：2011.4

  Chalcones of 2a–f and their corresponding products, pyrazolines 3a–f, were synthesized and evaluated for their anti‐inflammatory activity against carrageenan edema in albino rats at a dose of 10 mg/kg. All the compounds of this series showed promising anti‐inflammatory activity. The most active compounds of this series, 2a, 2b, and 2d, were found to be most potent. They showed higher percentage of

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。
• Morpholine-based chalcones as dual-acting monoamine oxidase-B and acetylcholinesterase inhibitors: synthesis and biochemical investigations
  作者：Rani Sasidharan、Bo Hyun Eom、Jeong Hyun Heo、Jong Eun Park、Mohamed A. Abdelgawad、Arafa Musa、Nicola Gambacorta、Orazio Nicolotti、Sreedharannair Leelabaiamma Manju、Bijo Mathew、Hoon Kim

  DOI：10.1080/14756366.2020.1842390

  日期：2021.1.1

  Nine compounds (MO1-MO9) containing the morpholine moiety were assessed for their inhibitory activities against monoamine oxidases (MAOs) and acetylcholinesterase (AChE). Most of the compounds potently inhibited MAO-B; MO1 most potently inhibited with an IC₅₀ value of 0.030 µM, followed by MO7 (0.25 µM). MO5 most potently inhibited AChE (IC₅₀ = 6.1 µM), followed by MO9 (IC₅₀ = 12.01 µM) and MO7 most potently inhibited MAO-A (IC₅₀ = 7.1 µM). MO1 was a reversible mixed-type inhibitor of MAO-B (K_i = 0.018 µM); MO5 reversibly competitively inhibited AChE (K_i = 2.52 µM); and MO9 reversibly noncompetitively inhibited AChE (K_i = 7.04 µM). MO1, MO5 and MO9 crossed the blood-brain barrier, and were non-toxic to normal VERO cells. These results show that MO1 is a selective inhibitor of MAO-B and that MO5 is a dual-acting inhibitor of AChE and MAO-B, and that both should be considered candidates for the treatment of Alzheimer's disease.