(4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯 | 876063-40-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯
• 中文别名: 2-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-2-氧代乙酸乙酯
• 英文名称: (4-cyclopropylsulfonylphenyl)-2-oxo-acetic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl (4-cyclopropylsulfonylphenyl)oxoacetate；ethyl 4-(cyclopropylsulfonyl)phenylglyoxylate；(4-cyclopropanesulfonyl-phenyl) oxo acetic acid ethyl ester；ethyl 2-(4-cyclopropylsulfonylphenyl)-2-oxoacetate
• CAS: 876063-40-0
• 化学式: C₁₃H₁₄O₅S
• 分子量: 282.317
• InChiKey: SIDMNZQKIXFCKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.353

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  85.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2918300090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯 在 lithium hexamethyldisilazane 、 盐酸 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 19.5h， 以41%的产率得到(E)-2-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] ENANTIOSELECTIVE PROCESS
  [FR] PROCÉDÉ ÉNANTIOSÉLECTIF

  摘要：

  一种生产化合物的工艺，包括对2-取代丙烯酸衍生物进行对映选择性氢化。

  公开号：

  WO2006016178A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-(环丙基硫代)苯基)-2-氧代乙酸乙酯 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以97.5%的产率得到(4-环丙基磺酰基苯基)氧代乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  CRYSTALLINE (R)-2-(4-CYCLOPROPANESULPHONYL-PHENYL)-N-PYRAZIN-2-YL-3-(TETRAHYDROPYRAN-4-YL)-PROPIONAMIDE

  摘要：

  揭示了晶体R-2-(4-环丙磺酰基苯基)-N-吡嗪-2-基-3-(四氢吡喃-4-基)-丙酰胺及其制备和使用方法。

  公开号：

  US20090181981A1

文献信息

• ACETAMIDE DERIVATIVES AS GLUCOKINASE ACTIVATORS, THEIR PROCESS AND MEDICINAL APPLICATION
  申请人：Bhuniya Debnath

  公开号：US20100310493A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  Acetamide derivatives, their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof for the prophylaxis, management, treatment, control of progression, or adjunct treatment of diseases and/or medical conditions where the activation of glucokinase would be beneficial, are disclosed. The disclosure also provides process of preparation of these acetamide derivatives.

  乙酰胺衍生物，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物及其配方，用于预防、管理、治疗、控制疾病和/或医疗状况的进展，或者作为激活葡萄糖激酶有益时的辅助治疗，已被披露。该披露还提供了这些乙酰胺衍生物的制备方法。
• [EN] ACETAMIDE COMPOUNDS, THEIR PROCESS AND PHARMACEUTICAL APPLICATION<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACÉTAMIDE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2012020357A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  This disclosure relates to a series of acetamide compounds of formula (I), their stereoisomers, tautomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, polymorphs, solvates and formulations thereof. The disclosure also relates to process of preparation of the acetamide compounds. The compounds of the present disclosure are identified as Glucokinase activators or modulators.

  这份披露涉及到一系列的乙酰胺化合物，其化学式为(I)，它们的立体异构体、互变异构体、前药、药用可接受盐、多型体、溶剂合物以及配方。该披露还涉及到制备乙酰胺化合物的方法。本披露的化合物被确定为葡萄糖激酶激活剂或调节剂。
• CRYSTALLINE (R)-2-(4-CYCLOPROPANESULPHONYL-PHENYL)-N-PYRAZIN-2-YL-3-(TETRAHYDROPYRAN-4-YL)-PROPIONAMIDE
  申请人：Dunlap Jeanette Tower

  公开号：US20090181981A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  Crystalline R-2-(4-cyclopropanesulfonyl-phenyl)-N-pyrazin-2-yl-3-(tetrahydropyran-4-yl)-propionamide and methods of its preparation and use are disclosed.

  揭示了晶体R-2-(4-环丙磺酰基苯基)-N-吡嗪-2-基-3-(四氢吡喃-4-基)-丙酰胺及其制备和使用方法。
• CYCLOPROPYL COMPOUNDS
  申请人：Bueno Melendo Ana Belen

  公开号：US20100160395A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  A compound of the formula: and pharmaceutical compositions for the treatment of diabetes.

  一个化学式为：的化合物和用于治疗糖尿病的药物组合物。
• Design, synthesis, and pharmacological evaluation of 2-(4-sulfonylphenyl)-2-[(E)-pyrrolidin-1-ylimino]-N-thiazoleacetamides as glucokinase activators
  作者：Hiroshi Sugama、Tetsuji Matsudaira、Hideyuki Yanagisawa、Rikiya Ohashi、Masao Nawano、Kosuke Yasuda、Hiromitsu Takayama

  DOI：10.1016/j.bmcl.2020.127249

  日期：2020.8

  This paper presents the synthesis and glucokinase activity of novel hydrazone derivatives. The 2-(4-cyclopropylsulfonylphenyl)-2-[(E)-pyrrolidin-1-ylimino]-acetamide derivatives 5a–5h presented the in vitro glucokinase activities and in vivo blood glucose-lowering effects in mice. Particularly, 5h showed an oral hypoglycemic effect in rats at 1 mg/kg. These hydrazone derivatives are a potential new

  本文介绍了新型衍生物的合成和葡萄糖激酶活性。2-（4-环丙基磺酰基苯基）-2-[（（E）-吡咯烷-1-嘧啶]-乙酰胺衍生物5a - 5h在小鼠体内表现出体外葡萄糖激酶活性和体内降血糖作用。特别地，5h在大鼠中以1 mg / kg表现出口服降血糖作用。这些衍生物是用于治疗2型糖尿病的潜在新型葡萄糖激酶激活剂。