6-溴-3-甲氧基-2-硝基-吡啶 | 916737-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 6-溴-3-甲氧基-2-硝基-吡啶
• 中文别名: 6-溴-2-硝基-3-甲氧基吡啶
• 英文名称: 6-bromo-3-methoxy-2-nitropyridine
• CAS: 916737-76-3
• 化学式: C₆H₅BrN₂O₃
• 分子量: 233.021
• InChiKey: NCYGJPLRMYGVEB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P310,P330,P361,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2811
• 危险性描述：
  H301,H311,H331

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-3-甲氧基-2-硝基-吡啶 在 铁粉 乙酸乙酯 、 二氯甲烷 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.5h， 以yielded the title compound (10.2 g, 50.2 mmol) as a white solid的产率得到6-溴-3-甲氧基吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本文披露了一种新的化合物，其化学式为W、X和Y1、Y2、Y3和Y4在此被定义，并且它们在治疗、预防、改善、控制或减少与促进素受体相关的神经或精神障碍的风险方面的用途。

  公开号：

  US20160213678A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-2-硝基吡啶 在 sodium methylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 6-溴-3-甲氧基-2-硝基-吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLONE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLONE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及的化合物属于式(I)及其药学上可接受的盐，可用于治疗前列腺、乳腺、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症。该发明还包括含有式(I)化合物的治疗有效量或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还涉及治疗前列腺、乳腺、卵巢、肝脏、肾脏、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法。本发明还涉及治疗前列腺、乳腺、结肠、胰腺、慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法，包括给予选择性PPARα拮抗剂的治疗有效量。本发明的化合物和药物组合物还可用于治疗病毒感染，如HCV感染和HIV感染。本发明还涉及一种预防急性和慢性骨髓性白血病以及其他癌症发作和/或复发的方法，包括给予选择性PPARα拮抗剂的治疗有效量。

  公开号：

  WO2013134562A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLONE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLONE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INCEPTION 2 INC

  公开号：WO2013134562A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The invention disclosed herein is directed to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of prostate, breast, colon, pancreatic, human chronic lymphocytic leukemia, melanoma and other cancers. The invention also comprises pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention disclosed herein is also directed to methods of treating prostate, breast, ovarian, liver, kidney, colon, pancreatic, human chronic lymphocytic leukemia, melanoma and other cancers. The invention disclosed herein is further directed to methods of treating prostate, breast, colon, pancreatic, chronic lymphocytic leukemia, melanoma and other cancers comprising administration of a of a therapeutically effective amount of a selective PPARα antagonist. The compounds and pharmaceutical compositions of the invention are also useful in the treatment of viral infections, such as HCV infections and HIV infections. The invention disclosed herein is also directed to a methods of preventing the onset of and/or recurrence of acute and chronic myeloid leukemia, as well as other cancers, comprising administration of a of a therapeutically effective amount of a selective PPARα antagonist.

  本发明涉及的化合物属于式(I)及其药学上可接受的盐，可用于治疗前列腺、乳腺、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症。该发明还包括含有式(I)化合物的治疗有效量或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还涉及治疗前列腺、乳腺、卵巢、肝脏、肾脏、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法。本发明还涉及治疗前列腺、乳腺、结肠、胰腺、慢性淋巴细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法，包括给予选择性PPARα拮抗剂的治疗有效量。本发明的化合物和药物组合物还可用于治疗病毒感染，如HCV感染和HIV感染。本发明还涉及一种预防急性和慢性骨髓性白血病以及其他癌症发作和/或复发的方法，包括给予选择性PPARα拮抗剂的治疗有效量。
• [EN] N-(HETEROARYL)-SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS S100-INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(HÉTÉROARYL)-SULFONAMIDE UTILES COMME INHIBITEURS DE S100
  申请人：ACTIVE BIOTECH AB

  公开号：WO2014184234A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.

  化合物的化学式（I），或其药学上可接受的盐以及包含该化合物的药物组合物。该化合物是S100A9与相互作用伙伴（如RAGE、TLR4和EMMPRIN）之间相互作用的抑制剂，因此在治疗癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病和神经退行性疾病等疾病方面具有用处。
• An efficient coupling of N-tosylhydrazones with 2-halopyridines: synthesis of 2-α-styrylpyridines endowed with antitumor activity
  作者：Marie Lawson、Abdallah Hamze、Jean-François Peyrat、Jérôme Bignon、Joelle Dubois、Jean-Daniel Brion、Mouad Alami

  DOI：10.1039/c3ob40263k

  日期：——

  The synthesis of 2-α-styrylpyridines has been carried out by using the coupling of polyoxygenated N-tosylhydrazones with various 2-halopyridines. We demonstrated that the use of a catalytic amount of PdCl2(MeCN)2 in combination with a bidentate ferrocene DPPF or a monodentate alkyl phosphine tBu2MeP-HBF4 constitutes an efficient protocol for this coupling, providing 2-α-styrylpyridines 2 in satisfactory to good yields. Among several polyoxygenated derivatives 2 evaluated, compound 2aa was found to exhibit excellent antiproliferative and antimitotic activities comparable to that of the reference compound isoCA-4.

  通过利用多氧化的N-对甲苯磺酰腙与各种2-卤代吡啶的偶联反应，已经实现了2-α-苯乙烯基吡啶的合成。我们证明了使用催化量的PdCl2(MeCN)2配合双齿的二茂铁基DPPF或单齿的烷基膦tBu2MeP-HBF4构成了一种高效的偶联反应方案，能够提供令人满意的至良好的产率的2-α-苯乙烯基吡啶2。在评估的几个多氧化衍生物2中，化合物2aa被发现具有与参考化合物isoCA-4相媲美的优异的抗增殖和抗有丝分裂活性。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：King Paul Nigel

  公开号：US20070238737A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  The present invention relates to compounds of formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and to their use in the treatment of gastrointestinal and other disorders.

  本发明涉及式(I)化合物，其制备方法，含有该化合物的药物组合物，以及它们在治疗胃肠和其他疾病中的应用。
• [EN] PYRAZOLONE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS À BASE DE PYRAZOLONE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INCEPTION 2 INC

  公开号：WO2015123133A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The invention disclosed herein is directed to compounds of Formula I [Formula should be entered here] and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of prostate, breast, colon, pancreatic, human chronic lymphocytic leukemia, acute or chronic myeloid leukemia, melanoma, and other cancers. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a therapeutically effective amount of compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention disclosed herein is also directed to methods of treating prostate, breast, ovarian, liver, kidney, colon, pancreatic, human chronic lymphocytic leukemia, acute or chronic myeloid leukemia, melanoma and other cancers. The invention disclosed herein is further directed to methods of treating prostate, breast, ovarian, liver, kidney, colon, pancreatic, human chronic lymphocytic leukemia, acute or chronic myeloid leukemia, melanoma and other cancers through the administration of a therapeutically effective amount of a selective PPARα antagonist. The compounds and pharmaceutical compositions of the invention are also useful in the treatment of viral infections, such as HCV infections and HIV infections.

  本发明涉及一种具有化学式I的化合物及其药学上可接受的盐，该化合物在前列腺、乳腺、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性髓细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的治疗中有用。该发明还包括包含化合物I的治疗有效量或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还涉及治疗前列腺、乳腺、卵巢、肝脏、肾脏、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性髓细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法。本发明还涉及通过给予选择性PPARα拮抗剂的治疗有效量来治疗前列腺、乳腺、卵巢、肝脏、肾脏、结肠、胰腺、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性髓细胞白血病、黑色素瘤和其他癌症的方法。该发明的化合物和药物组合物还可用于治疗病毒感染，如HCV感染和HIV感染。