摘要:
合成了一系列新颖的2,4-噻唑烷二酮(TZDs)(2a – x),并通过FTIR,1 H NMR,13 C NMR和LC质谱分析对其进行了表征。评价所有合成的化合物的细胞毒性,抗微生物和体内抗高血糖活性。在使用盐水虾致死性测定法测试的细胞毒性化合物中,化合物2t((Z)-5-(4-((E)-3-oxo-3-(噻吩-2-基)丙-1-烯基)亚苄基) -1,3-噻唑烷-2,4-二酮)在ED 50值为4.00±0.25μg/ mL时表现出显着的抑制活性,并且该活性水平与含ED 50的参比药物鬼臼毒素相当值3.61±0.17μg/ mL。使用琼脂井扩散分析法筛选对所选革兰氏阳性,革兰氏阴性和真菌菌株的抗菌活性,并以μg/ mL的最小抑菌浓度(MIC)表示活性。从化合物2s((Z)-5-(4-((E)-3-(3,5-双(苄氧基)苯基)-3-氧代丙-1-烯基)亚苄基)-1的抗菌活性的结果,发现3-噻唑烷-2