4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-1H-indazole | 688781-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-1H-indazole
• 英文别名: 1h-Indazole,4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-；4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-2H-indazole
• CAS: 688781-55-7
• 化学式: C₁₄H₁₀FN₃O₃
• 分子量: 287.25
• InChiKey: JZBOYDLIYFXBGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  444.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.450±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  83.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-1H-indazole 在 palladium 10% on activated carbon 肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以96.8%的产率得到3-fluoro-4-[(3-methyl-1H-indazol-4-yl)oxy]phenylamine
  参考文献：
  名称：

  [DE] HETEROARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEINHIBITOREN
  [EN] HETEROARYLOXY-SUBSTITUTED PHENYLAMINOPYRIMIDINES AS RHO-KINASE INHIBITORS
  [FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINE SUBSTITUEE PAR HETEROARYLOXY ET UTILISEE EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE

  摘要：

  这项发明涉及杂环氧基取代的苯基氨基嘧啶和其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。这些化合物抑制Rho激酶。

  公开号：

  WO2004039796A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二羟基苯乙酮 在 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 肼 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 5.58h， 生成 4-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)-3-methyl-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [DE] HETEROARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEINHIBITOREN
  [EN] HETEROARYLOXY-SUBSTITUTED PHENYLAMINOPYRIMIDINES AS RHO-KINASE INHIBITORS
  [FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINE SUBSTITUEE PAR HETEROARYLOXY ET UTILISEE EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE

  摘要：

  这项发明涉及杂环氧基取代的苯基氨基嘧啶和其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。这些化合物抑制Rho激酶。

  公开号：

  WO2004039796A1

文献信息

• Heteroaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines as rho-kinase inhibitors
  申请人：Feurer Achim

  公开号：US20060241127A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  The invention relates to heteroaryloxy-substituted phenylaminopyrimidines, to methods for the production thereof, and to the use of the same for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially cardiovascular diseases. The inventive compounds inhibit Rho-Kinase.

  本发明涉及杂环氧基取代的苯胺基嘧啶、其制备方法以及将其用于制备治疗和/或预防疾病，尤其是心血管疾病药物的用途。本发明化合物抑制Rho-Kinase。
• HETEROARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEINHIBITOREN
  申请人：Bayer HealthCare AG

  公开号：EP1562935B1

  公开（公告）日：2006-09-06
• US7737153B2
  申请人：——

  公开号：US7737153B2

  公开（公告）日：2010-06-15
• [DE] HETEROARYLOXY-SUBSTITUIERTE PHENYLAMINOPYRIMIDINE ALS RHO-KINASEINHIBITOREN<br/>[EN] HETEROARYLOXY-SUBSTITUTED PHENYLAMINOPYRIMIDINES AS RHO-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PHENYLAMINOPYRIMIDINE SUBSTITUEE PAR HETEROARYLOXY ET UTILISEE EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE
  申请人：BAYER HEALTHCARE AG

  公开号：WO2004039796A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Die Erfindung betrifft heteroaryloxy-substituierte Phenylaminopyrimidine und Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Krankheiten, insbesondere von Herzkreislauferkrankungen. Die Verbindungen inhibieren die Rho-Kinase.

  这项发明涉及杂环氧基取代的苯基氨基嘧啶和其制备方法，以及它们用于制备用于治疗和/或预防疾病，特别是心血管疾病的药物的用途。这些化合物抑制Rho激酶。