2-(3,5-dimethoxy-4-formylphenoxy)ethyl polystyrene | 697305-45-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(3,5-dimethoxy-4-formylphenoxy)ethyl polystyrene
• 英文别名: 2-[(2-Hydroxyethyl)amino]-n-(2-methylphenyl)acetamide；2-(2-hydroxyethylamino)-N-(2-methylphenyl)acetamide
• CAS: 697305-45-6
• 化学式: C₁₁H₁₃O₄Pol
• mdl: MFCD12178197
• 分子量: 208.26
• InChiKey: COEPYRAMRDDZRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.169±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3,5-dimethoxy-4-formylphenoxy)ethyl polystyrene 、 邻氨基苯甲酸甲酯 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSES UTILISES COMME INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明公开了一种新型化合物的一般式(I)，其中变量如权利要求书中定义的那样，作为MAPKAP激酶2抑制剂。

  公开号：

  WO2004099127A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸 、 Fmoc-D-亮氨酸 、 N,N′-二-Boc-硫脲 、 四亚甲基二胺 、 4-苯基苯甲酸 在 2-(3,5-dimethoxy-4-formylphenoxy)ethyl polystyrene 、 sodium cyanoborohydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.34h， 以6%的产率得到(2S)-6-amino-N-[4-(diaminomethylideneamino)butyl]-2-[[(2S)-4-methyl-2-[[2-(4-phenylphenyl)acetyl]amino]pentanoyl]amino]hexanamide
  参考文献：
  名称：

  西尼罗河病毒NS2B / NS3蛋白酶的新型胍丁胺二肽抑制剂：P3和N-cap优化研究

  摘要：

  本交流描述了37种新型C末端胍丁胺二肽的合成和抑制活性，这些二肽用作筛选化合物以研究活性部位拟肽与西尼罗河病毒（WNV）NS2B / NS3丝氨酸蛋白酶之间的构效关系。我们的努力导致发现了一种新型胍丁胺二肽抑制剂（化合物33，IC 50 2.6±0.3μM），与我们最近的报告中所述的最有效的抑制剂相比，其抑制活性得到了改善[IC 504.7±1.2μM; Lim等，欧洲。J. Med。化学 46（2011）3130-3134]。此外，我们的研究清除了围绕先前X射线共结晶研究的争论，并清除了有关活性位点肽醛所采用的结合构象的酶抑制报告。我们的数据应为未来针对WNV感染的拟肽类抗病毒药的设计提供有价值的见解。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2012.12.043

文献信息

• [EN] AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE SERVANT D'ANTAGONISTE DE SOMATOSTATINE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2004046107A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention provide a compound of the formula (I) wherein ring A represents an aromatic ring optionally having substituents; B, Y and Ya are the same or different and each represents a bond, etc.; R1 and R2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 and R5 are the same or different and each represents a hydrogen, etc.; R6 represents an indolyl group optionally having substituents; and Z and Za are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof, having a somatostatin receptor binding inhibition activity and is useful for preventing and/or treating diseases associated with somatostatin.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物，其中环A代表一个具有可选取代基的芳香环；B、Y和Ya相同或不同，分别代表一个键等；R1和R2相同或不同，每个代表一个氢原子等；R3代表一个氢原子等；R4和R5相同或不同，每个代表一个氢等；R6代表一个可选有取代基的吲哚基团；Z和Za相同或不同，每个代表一个氢原子等；或其盐或前药，具有生长抑素受体结合抑制活性，并且用于预防或治疗与生长抑素相关的疾病。
• Novel multimeric molecules, the preparation method thereof and use of same for the preparation of medicaments
  申请人：Guichard Roger Gilles Francois

  公开号：US20060035839A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The invention relates to a multimeric molecule which can imitate a natural multimeric proteinaceous ligand. The invention also relates to a multimeric molecule as defined above which is characterised in that it has the following general formula: A-X n , wherein: n is equal to 3, 4, 5 or 6; A denotes a chemical group which is functionalised by at least three amine functions or COOH functions; and X denotes a D, B-D or B(D)-D′ group, in which B is a spacer and D and D′ are peptides or pseudopeptides corresponding to a sequence which is derived from the ligand and selected from residual matter forming the interface with the receptor and which can interact with the receptor.

  该发明涉及一种多聚体分子，可以模拟天然的多聚体蛋白质配体。该发明还涉及一种如上所述的多聚体分子，其特征在于具有以下一般公式：A-Xn，其中：n等于3、4、5或6；A代表至少具有三个胺基功能或COOH功能的化学基团；X代表D、B-D或B(D)-D'基团，其中B是一个间隔物，D和D'是肽或伪肽，对应于从配体中导出的序列，并从与受体形成界面的残留物中选择，并且可以与受体相互作用。
• [EN] NOBEL COMPOUNDS HAVING SELECTIVE INHIBITING EFFECT AT GSK3<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES PRESENTANT UN EFFET INHIBITEUR SELECTIF DE LA GSK3
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004055006A1

  公开（公告）日：2004-07-01

  The present invention relates to new compounds, a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy, such as provide compounds having a selective inhibiting effect at GSK3.

  本发明涉及新化合物，其制备方法和其中使用的新中间体，包含上述治疗活性化合物的药物配方，以及该活性化合合物在治疗中的应用，例如提供具有对GSK3具有选择性抑制作用的化合物。
• Indole derivatives as somatostatin agonists or antagonists
  申请人：Abe Hidenori

  公开号：US20060223826A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The present invention provide a compound of the formula (I) wherein ring A represents an aromatic ring optionally having substituents; B, Y and Ya are the same or different and each represents a bond, etc.; R 1 and R 2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; R 3 represents a hydrogen atom, etc.; R 4 and R 5 are the same or different and each represents a hydrogen, etc.; R 6 represents an indolyl group optionally having substituents; and Z and Za are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof, having a somatostatin receptor binding inhibition activity and is useful for preventing and/or treating diseases associated with somatostatin.

  本发明提供了一种化合物(I)的公式，其中环A代表一种芳香环，可选地具有取代基; B、Y和Ya相同或不同，每个代表一种键等; R1和R2相同或不同，每个代表一个氢原子等; R3代表一个氢原子等; R4和R5相同或不同，每个代表一个氢等; R6代表一种吲哚基，可选地具有取代基; Z和Za相同或不同，每个代表一个氢原子等; 或其盐或前药，具有生长抑素受体结合抑制活性，并用于预防和/或治疗与生长抑素相关的疾病。
• Nelson, Jared K.; Froelund, Sidsel U.; Tikhonov, Dennis B., Angewandte Chemie - International Edition, 2009, vol. 48, p. 3087 - 3091
  作者：Nelson, Jared K.、Froelund, Sidsel U.、Tikhonov, Dennis B.、Kristensen, Anders S.、Stroemgaard, Kristian

  DOI：——

  日期：——