5-bromo-N'-cyclopropyl-2-fluoro-N-hydroxybenzenecarboximidamide | 1404480-11-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-N'-cyclopropyl-2-fluoro-N-hydroxybenzenecarboximidamide
• CAS: 1404480-11-0
• 化学式: C₁₀H₁₀BrFN₂O
• 分子量: 273.105
• InChiKey: DALYYVOBOMMEML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  44.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N'-cyclopropyl-2-fluoro-N-hydroxybenzenecarboximidamide 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-cyclopropyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,2-benzoxazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Enhanced treatment regimens using mTor inhibitors

  摘要：

  本发明提供了包括mTorC1和/或mTorC2抑制剂的方法和药物组合物。在某些方面，该发明提供了导致治疗效果增强和更好耐受性的治疗方案。

  公开号：

  US09174994B2
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氟苯甲醛 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 盐酸羟胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-bromo-N'-cyclopropyl-2-fluoro-N-hydroxybenzenecarboximidamide
  参考文献：
  名称：

  Enhanced treatment regimens using mTor inhibitors

  摘要：

  本发明提供了包括mTorC1和/或mTorC2抑制剂的方法和药物组合物。在某些方面，该发明提供了导致治疗效果增强和更好耐受性的治疗方案。

  公开号：

  US09174994B2

文献信息

• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• COMBINATION PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：Liu Yi

  公开号：US20140357651A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention provides for methods and pharmaceutical compositions for treating proliferative disorders. In one aspect, the method comprises administration of two cell-cycle suppressors having a synergistic effect. In another aspect, two cell-cycle suppressors having a synergistic effect are provided in a pharmaceutical composition.

  本发明提供了用于治疗增殖性疾病的方法和药物组合物。在一个方面，该方法包括给予具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。在另一个方面，一种药物组合物中提供了具有协同作用的两种细胞周期抑制剂。
• [EN] BENZOXAZOLE KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA BENZOXAZOLE KINASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：INTELLIKINE INC

  公开号：WO2010051042A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PI3 kinase. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

  本发明提供了能够调节某些蛋白激酶（如mTor、酪氨酸激酶和/或脂质激酶如PI3激酶）的化学实体或化合物以及其制备的药物组合物。本发明还提供了使用这些组合物来调节这些激酶中一个或多个的活动的方法，特别是用于治疗应用。
• Benzoxazole kinase inhibitors and methods of use
  申请人：Ren Pingda

  公开号：US20100184760A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PI3 kinase. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

  本发明提供了一些化学实体或化合物及其制药组合物，这些实体或化合物能够调节某些蛋白激酶，例如mTor、酪氨酸激酶和/或脂质激酶，例如PI3激酶。本发明还提供了使用这些组合物来调节这些激酶中的一个或多个活性的方法，特别是用于治疗应用。
• BENZOXAZOLE KINASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Intellikine, LLC

  公开号：EP3153023A1

  公开（公告）日：2017-04-12

  The present invention provides chemical entities or compounds and pharmaceutical compositions thereof that are capable of modulating certain protein kinases such as mTor, tyrosine kinases, and/or lipid kinases such as PI3 kinase. Also provided in the present invention are methods of using these compositions to modulate activities of one or more of these kinases, especially for therapeutic applications.

  本发明提供了能够调节某些蛋白激酶（如 mTor）、酪氨酸激酶和/或脂质激酶（如 PI3 激酶）的化学实体或化合物及其药物组合物。本发明还提供了使用这些组合物调节一种或多种这些激酶活性的方法，特别是用于治疗的方法。