azodicarboxylate (DIAD) and 1,8‐disubstituted cyclooctatetraenes are also described and further manipulation of a resulting cycloadduct uncovered a new pathway to the synthetically challenging bicyclo[4.2.0]octa‐2,4‐diene family. Variation of the substituents resulted in a range of compounds displaying selective action against different human tumour cell types.
对1,8-二取代的环
辛酸酯与重氮化合物之间的[4 + 2]环加成反应的详细研究显示,4-苯基-
1,2,4-三唑-3,5-二酮(
PTAD)反应形成2,3 -或3,4-二取代的加合物。产物分布可通过调节环
辛酸酯的电子密度来控制。还介绍了偶氮二
羧酸二异
丙酯(
DIAD)与1,8-二取代的环
辛酸酯之间前所未有的[4 + 2]环加成反应,对所得环加合物的进一步操作揭示了通向具有合成挑战性的双环[4.2.0] octa-2,4-的新途径二烯家族。取代基的变化导致一系列化合物显示出对不同人类肿瘤细胞类型的选择性作用。