(S)-tert-butyl (1-hydroxypent-4-en-2-yl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-tert-butyl (1-hydroxypent-4-en-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl (S)-(1-hydroxypent-4-en-2-yl)carbamate；tert-butyl N-[(2S)-1-hydroxypent-4-en-2-yl]carbamate
• 化学式: C₁₀H₁₉NO₃
• 分子量: 201.266
• InChiKey: ABDSMVSRKFOYMR-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-tert-butyl (1-hydroxypent-4-en-2-yl)carbamate 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 反应 2.67h， 生成 N-α-Boc-allylglycinal
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED TRICYCLIC CARBAMOYLPYRIDONE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
  [FR] COMPOSÉS DE CARBAMOYLPYRIDONE TRICYCLIQUE PONTÉS ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE

  摘要：

  本发明揭示了用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的化合物。这些化合物具有以下式（I）：包括立体异构体和其药用可接受的盐，其中R1、R2、L、W1、W2、X、Y和Z如本文所定义。本发明还揭示了与这些化合物的制备和使用相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2020197991A1
• 作为产物：
  描述：

  2-叔丁氧基羰基氨基-4-戊烯酸 在 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (S)-tert-butyl (1-hydroxypent-4-en-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  三环海洋生物碱（-）-Fasicularin和（-）-Lepadiformine A的跨复分解方法

  摘要：

  已开发出一种跨复分解方案，以提供对高位阻的三取代α-支链烯烃的便捷访问，当其与阳离子氮杂螺环化反应结合时，会生成海洋生物碱（-）-fasicularin 2和（-）的形式合成。 -lepadiformine A 1。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b01135

文献信息

• Exploring Leishmania major Inositol Phosphorylceramide Synthase (LmjIPCS): Insights into the ceramide binding domain
  作者：John G. Mina、Jackie A. Mosely、Hayder Z. Ali、Paul W. Denny、Patrick G. Steel

  DOI：10.1039/c0ob00871k

  日期：——

  The synthesis of set of ceramide analogues exploring hydrophobicity in the acyl chains and the degree and nature of hydroxylation is described. These have been assayed against the parasitic protozoan enzymeLmjIPCS. These studies showed that whilst the C-3 hydroxyl group was not essential for turnover it provided enhanced affinity. Reflecting the membrane bound nature of the enzyme a long (C13) hydrocarbon ceramide tail was necessary for both high affinity and turnover. Whilst the N-acyl chain also contributed to affinity, analogues lacking the amide linkage functioned as competitive inhibitors in both enzyme and cell-based assays. A model that accounts for this observation is proposed.

  本文描述了一组神经酰胺类似物的合成，这些类似物探讨了酰基链的疏水性、羟基化的程度和性质。它们已被用于检测寄生原生动物酶LmjIPCS。这些研究表明，尽管C-3羟基团对酶的代谢转化不是必需的，但它提供了增强的亲和力。鉴于该酶的膜结合性质，需要一个长（C13）碳氢神经酰胺尾部以实现高亲和力和代谢转化。虽然N-酰基链也对亲和力有所贡献，但缺乏酰胺键连接的类似物在酶和细胞基础测试中作为竞争性抑制剂发挥了作用。针对这一观察结果，我们提出了一个理论模型。
• [EN] VERSATILE AND STEREOSPECIFIC SYNTHESIS OF GAMMA,DELTA -UNSATURATED AMINO ACIDS BY WITTIG REACTION<br/>[FR] SYNTHÈSE POLYVALENTE ET STÉRÉOSPÉCIFIQUE D'AMINOACIDES GAMMA,DELTA-INSATURÉS PAR LA RÉACTION DE WITTIG
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2013030193A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to γ,δ-unsaturated a-amino acids of general formula (I). The present invention also provides a versatile process for the stereospecific synthesis of said compounds of formula (I), involving a Wittig reaction. The present invention also relates to intermediate products of general formulae (II) and (III), as shown below, which are involved in the synthesis of compounds (I).

  本发明涉及一般式(I)的γ,δ-不饱和α-氨基酸。本发明还提供了一种用于该式化合物的立体特异合成的多功能过程，涉及Wittig反应。本发明还涉及一般式(II)和(III)的中间产物，如下所示，这些中间产物参与化合物(I)的合成。
• QUINOLYL PYRROLO PYRIMIDYL CONDENSED-RING COMPOUND AND SALT THEREOF
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20140057899A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention provides a new compound that has an inhibitory action against EGFR and that has cell growth inhibitory effects. The present invention further provides a pharmaceutical preparation useful for preventing and/or treating cancer, based on the EGFR inhibitory effect of the compound. A compound represented by the following Formula (I) or a salt thereof.

  本发明提供了一种对EGFR具有抑制作用并具有细胞生长抑制作用的新化合物。本发明还提供了一种药物制剂，可根据该化合物的EGFR抑制作用用于预防和/或治疗癌症。由下式（I）表示的化合物或其盐。
• 신규 퀴놀린 치환 화합물
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. 다이호야쿠힌고교 가부시키가이샤(519980959472)

  公开号：KR20160043114A

  公开（公告）日：2016-04-20

  본 발명이 해결하고자 하는 과제는 EGFR 저해 작용을 갖고, 또한 세포 증식 억제 효과를 갖는 신규 화합물을 제공하는 것, 및 EGFR 저해 작용에 기초하여 암의 예방 및/또는 치료에 유용한 의약을 제공하는 것이다. 본 발명은 하기 일반식 (I)로 표시되는 화합물 또는 그의 염을 제공한다.

  该发明旨在提供一种具有EGFR抑制作用并具有细胞增殖抑制效果的新化合物，以及基于EGFR抑制作用提供对癌症的预防和/或治疗有用的药物。 该发明提供了如下一般式（I）所示的化合物或其盐。
• NOVEL QUINOLINE -SUBSTITUTED COMPOUND
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160194332A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  An object to be achieved by the present invention is to provide a novel compound having EGFR inhibitory effects and cell growth inhibitory effects, as well as a medication useful for the prevention and/or treatment of cancer based on the EGFR inhibitory effects. The present invention provides a compound represented by Formula (I) below, or a salt thereof.

  本发明的目标是提供一种具有EGFR抑制作用和细胞生长抑制作用的新化合物，以及一种基于EGFR抑制作用的用于预防和/或治疗癌症的药物。本发明提供以下式（I）所代表的化合物或其盐。