2-(二苯亚甲基氨基)乙酰胺 | 79289-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2-(二苯亚甲基氨基)乙酰胺
• 英文名称: 2-[(diphenylmethylene)amino]acetamide
• 英文别名: benzophenone imine of aminoacetamide；N-(diphenylmethylene)glycine amide；2-(benzhydrylideneamino)acetamide
• CAS: 79289-52-4
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O
• 分子量: 238.289
• InChiKey: COXLHNQVBHANGP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(二苯亚甲基氨基)乙酰胺 在 sodium hydroxide 、 potassium tert-butylate 、 四丁基硫酸氢铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.38h， 生成 N~2~-(Diphenylmethylidene)-N-prop-2-en-1-ylalaninamide
  参考文献：
  名称：

  The regioselective α-alkylation of the benzophenone imine of glycinamide, alaninamide, and related derivatives

  摘要：

  甘氨酰胺的二苯甲酮亚胺通过离子对萃取（RX，10%aq. NaOH，Bu4NHSO4（1 等分），CH2Cl2，rt）进行烷基化，得到了 α-单取代产物，然后使用更强的碱性条件（KO-t-Bu，THF，0 °C，RX）对其进行第二次烷基化。报告了甘氨酰胺的希夫碱、α-单取代和α,α-二取代产物的晶体结构。关键词：二苯甲酮亚胺、希夫碱、烷基化、离子对萃取（IPE）、相转移催化（PTC）、无水碱、X 射线晶体结构。

  DOI：

  10.1139/v06-088
• 作为产物：
  描述：

  二苯亚甲基甘氨酸甲酯 在 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以83%的产率得到2-(二苯亚甲基氨基)乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN alpha-AMINO CARBONYL COMPOUND
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION D'UN COMPOSE DOLLAR G(A)-AMINO CARBONYLE

  摘要：

  该发明涉及一种通过在碱存在下，将亚胺起始物与适当的亲电试剂反应制备α-氨基羰基化合物的方法。这种方法的优点在于，亚胺起始物可以由乙酰乙酸酯或乙酰乙酸酯衍生物和α-氢含量的一级胺反应制备，这些原料通常便宜且易得。这些亚胺起始物通常可以高产率地制备，或几乎不形成任何副产物。

  公开号：

  WO2004078702A1

文献信息

• Rhodium(III)-Catalyzed Redox-Neutral Synthesis of Isoquinolinium Salts via C–H Activation of Imines
  作者：Miaomiao Tian、Guangfan Zheng、Xuesen Fan、Xingwei Li

  DOI：10.1021/acs.joc.8b00758

  日期：2018.6.15

  Redox-neutral synthesis of isoquinolinium salts via C–H activation of presynthesized or in situ formed imines and coupling with α-diazo ketoesters has been realized, where a zinc salt promotes cyclization as well as provides a counteranion. Under three-component conditions, both ketone and aldehydes are viable arene sources. The coupling of imines with diazo malonates under similar conditions afforded

  已经实现了通过C–H活化预合成或原位形成的亚胺并与α-重氮酮酸酯偶合的氧化还原中性合成异喹啉鎓盐，其中锌盐促进环化并提供抗衡阴离子。在三组分条件下，酮和醛都是可行的芳烃来源。亚胺与重氮丙二酸酯在相似条件下的偶联得到异喹啉-3-酮作为偶联产物。
• A rapid and highly enantioselective C–¹¹C bond formation of <scp>l</scp>-[¹¹C]phenylalanine via chiral phase-transfer catalysis
  作者：Aleksandra Pekošak、Ulrike Filp、Janja Škrinjar、Alex J. Poot、Albert D. Windhorst

  DOI：10.1039/c6ob02633h

  日期：——

  synthesize L- or D-[11C]phenylalanine with an excellent enantiomeric excess of >90% and almost quantitative radiochemical conversion of >95% (n > 5). Additionally, a phase-transfer catalyzed alkylation was utilized on the preparative scale using automated platform. The application resulted in high specific activity ranging from 85–135 GBq μmol−1 of the enantiomerically pure [11C]phenylalanine, showing that the

  使用手性相转移催化剂和亚纳摩尔量的[ 11 C]苄基碘作为放射性前体，开发了一种快速合成碳11放射性标记的苯丙氨酸的快速方法。基于已报道的[ 11 C]苄基碘的合成，评估了席夫碱前体的立体选择性[ 11 C]苄基化。需要对前体，催化剂，碱，搅拌和温度进行广泛的互动筛选，以实现高立体感。结果是一种有效的5步放射性标记方法，可以可靠地合成L-或D- [ 11 C]苯丙氨酸，其对映异构体过量> 90％，几乎定量的放射化学转化率> 95％（n > 5）。另外，使用自动平台以制备规模利用相转移催化的烷基化。该应用导致对映体纯的[ 11 C]苯丙氨酸具有85-135 GBqμmol -1的高比活，表明该方法稳定可靠，可广泛应用于PET中。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARATION OF (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (S)-TERT-BUTYL 4,5-DIAMINO-5-OXOPENTANOATE
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2019040109A1

  公开（公告）日：2019-02-28

  Provided are processes for the preparation of (S)-tert-butyl 4,5-diamino-5-oxopentanoate, or a salt, solvate, hydrate, enantiomer, mixture of enantiomers, or isotopologue thereof. Also provided are solid forms of various intermediates and products obtained from the processes.

  提供了制备(S)-叔丁基4,5-二氨基-5-氧代戊酸酯，或其盐、溶剂结晶体、水合物、对映体、对映体混合物或同位素类似物的方法。还提供了从这些过程中获得的各种中间体和产物的固体形式。
• Preparation of phosphatase inhibitors
  申请人：Groneberg D. Robert

  公开号：US20050256316A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  Disclosed are compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the specification. Such compounds are tyrosine phosphatase inhibitors and useful in the treatment or prevention of Type II Diabetes Mellitus. Also encompassed by the invention are formulations comprising the noted compounds, processes for preparing such compounds, a method for treating or preventing Type II Diabetes Mellitus.

  本发明涉及公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中A、B、R1、R2、R3和R4如规范中所定义。这些化合物是酪氨酸磷酸酶抑制剂，可用于治疗或预防2型糖尿病。本发明还包括含有上述化合物的配方、制备这些化合物的方法以及治疗或预防2型糖尿病的方法。
• [EN] BRUTON'S TYROSINE KINASE DEGRADER CONTAINING FUSED-RING OR SPIRO-RING<br/>[FR] DÉGRADATION DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON CONTENANT UN CYCLE FUSIONNÉ OU UN CYCLE SPIRO<br/>[ZH] 含有并环或螺环的布鲁顿酪氨酸激酶降解剂
  申请人：CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2022253250A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  本申请涉及含有并环或螺环的布鲁顿酪氨酸激酶降解剂、其制备方法、含有该化合物的药物组合物、以及其在预防或治疗BTK相关疾病中的用途。