2-氨基-5-乙酰基噻唑 | 53159-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-氨基-5-乙酰基噻唑
• 中文别名: 1-(2-氨基-1,3-噻唑-5-基)乙-1-酮
• 英文名称: 1-(2-aminothiazol-5-yl)ethanone
• 英文别名: 1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)ethanone
• CAS: 53159-71-0
• 化学式: C₅H₆N₂OS
• mdl: MFCD00775044
• 分子量: 142.181
• InChiKey: XJKIEXPVXXFORX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  176-178 °C
• 沸点：
  303.1±15.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.341±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934100090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-乙酰基噻唑 在 溴 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 aq. HBr 为溶剂， 生成 1-(2-aminothiazol-5-yl)-2-bromoethan-1-one
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF INHIBITING PRO MATRIX METALLOPROTEINASE ACTIVATION

  摘要：

  这项发明涉及预防、治疗或改善由MMP9和/或MMP13介导的综合症、紊乱或疾病的方法，包括向需要的受试者施用本说明书示例部分列出的化合物的有效量，或其形式、组合或药物。治疗和/或预防的疾病包括类风湿关节炎。

  公开号：

  US20120302573A1
• 作为产物：
  描述：

  N'-(5-acetylthiazol-2-yl)-N,N-dimethylformamidine 在 盐酸 、 水 作用下， 以 氯苯 为溶剂， 反应 2.42h， 生成 2-氨基-5-乙酰基噻唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF 2-CHLORO-1-(2-CHLOROTHIAZOL-5-YL)ETHANONE
  [FR] PRÉPARATION DE 2-CHLORO-1-(2-CHLOROTHIAZOL-5-YL) ÉTHANONE

  摘要：

  这项发明涉及一种制备2-氯-1-(2-氯噻唑-5-基)乙酮的过程。

  公开号：

  WO2021063880A1

文献信息

• [EN] 1,3 DI-SUBSTITUTED CYCLOBUTANE OR AZETIDINE DERIVATIVES AS HEMATOPOIETIC PROSTAGLANDIN D SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINE OU DE CYCLOBUTANE 1,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROSTAGLANDINE D SYNTHASE HÉMATOPOÏÉTIQUE (H-PGDS)
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2018069863A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  A compound of formula (I), wherein R, R1, R2, R3, Y, Y1, a, X, and Z are as defined herein. The compounds of the present invention are inhibitors of hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) and can be useful in the treatment of Duchenne Muscular Dystrophy. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting H-PGDS activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  式（I）的化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X和Z的定义如本文所述。本发明的化合物是造血前列腺素D合成酶（H-PGDS）的抑制剂，可用于治疗杜兴氏肌肉萎缩症。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步涉及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物来抑制H-PGDS活性和治疗相关疾病的方法。
• METHODS OF INHIBITING PRO MATRIX METALLOPROTEINASE ACTIVATION
  申请人：JACKSON Paul Francis

  公开号：US20120302573A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  This invention relates to methods for preventing, treating or ameliorating an MMP9 and/or MMP13 mediated syndrome, disorder or disease comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a compound listed in the examples section of this specification, or a form, composition or medicament thereof. Disorders treated and/or prevented include rheumatoid arthritis.

  这项发明涉及预防、治疗或改善由MMP9和/或MMP13介导的综合症、紊乱或疾病的方法，包括向需要的受试者施用本说明书示例部分列出的化合物的有效量，或其形式、组合或药物。治疗和/或预防的疾病包括类风湿关节炎。
• [EN] MULTIMERIC MANNOSIDES, A PROCESS FOR PREPARING THE SAME AND THEIR USES AS A DRUG<br/>[FR] MANNOSIDES MULTIMÉRIQUES, UN PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CEUX-CI ET LEURS UTILISATIONS EN TANT QUE MÉDICAMENT
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2014016361A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to multimeric mannosides, a process for preparing the same and their uses in medicine for treating Escherichia Coli infections. Exemplary compounds are:

  本发明涉及多聚甘露糖苷，其制备方法以及它们在医药中用于治疗大肠杆菌感染的用途。典型的化合物包括：
• Second generation of thiazolylmannosides, FimH antagonists for E. coli-induced Crohn's disease
  作者：T. Chalopin、D. Alvarez Dorta、A. Sivignon、M. Caudan、T. I. Dumych、R. O. Bilyy、D. Deniaud、N. Barnich、J. Bouckaert、S. G. Gouin

  DOI：10.1039/c6ob00424e

  日期：——

  The chemical stability of potentE. colianti-adhesives was improved by substitution of the anomeric nitrogen by short linkers.

  E. coli抗粘附剂的化学稳定性通过用短连接剂替代异构氮得到改善。
• [EN] THIAZOLE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISORDERS<br/>[FR] COMPOSES THIAZOLE UTILES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES NEURODEGENERATIVES
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004033439A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R6, R7, and A are as defined. Compounds of Formula (I) have activity inhibiting production of Aß-peptide. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods for treating diseases, for example Alzheimer's disease, in mammals comprising compounds of Formula (I).

  该发明提供了Formula (I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R6、R7和A的定义如上所述。Formula (I)的化合物具有抑制Aß-肽产生活性。该发明还提供了包括Formula (I)的化合物的药物组合物和治疗方法，用于治疗哺乳动物的疾病，例如阿尔茨海默病。