dilinolenyl methanol | 1226909-61-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: dilinolenyl methanol
• 英文别名: (3Z,6Z,9Z,28Z,31Z,34Z)-heptatriaconta-3,6,9,28,31,34-hexaen-19-ol
• CAS: 1226909-61-0
• 化学式: C₃₇H₆₄O
• 分子量: 524.915
• InChiKey: UAQQYQXVNZUMLL-YTWBPVBXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  13.7
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  28
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.68
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dilinolenyl methanol 在 4-甲基苯磺酸吡啶 、 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 DLen-K5-C2-OH
  参考文献：
  名称：

  Lipids and compositions for the delivery of therapeutics

  摘要：

  本发明提供了有利用于体内向细胞传递治疗剂的脂质颗粒中的脂质。具体而言，该发明的公式（I）提供了具有以下结构XXXIII的脂质，其中：R1和R2分别独立地为每次出现的情况下，可以是选择性取代的C10-C30烷基，选择性取代的C10-C30烯基，选择性取代的C10-C30炔基，选择性取代的C10-C30酰基，或-连接-配体；R3为H，可以是选择性取代的C1-C10烷基，选择性取代的C2-C10烯基，选择性取代的C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷硫酸酯，烷基磷二硫酸酯，烷基磷酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酰基烷基，ω-硫代磷酰基烷基，选择性取代的聚乙二醇（PEG，分子量100-40K），选择性取代的mPEG（分子量120-40K），杂环芳基，杂环，或连接-配体；E为C(O)O或OC(O)。

  公开号：

  US09186325B2
• 作为产物：
  描述：

  linolenyl bromide 在 magnesium 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 dilinolenyl methanol
  参考文献：
  名称：

  Lipids and compositions for the delivery of therapeutics

  摘要：

  本发明提供了有利用于体内向细胞传递治疗剂的脂质颗粒中的脂质。具体而言，该发明的公式（I）提供了具有以下结构XXXIII的脂质，其中：R1和R2分别独立地为每次出现的情况下，可以是选择性取代的C10-C30烷基，选择性取代的C10-C30烯基，选择性取代的C10-C30炔基，选择性取代的C10-C30酰基，或-连接-配体；R3为H，可以是选择性取代的C1-C10烷基，选择性取代的C2-C10烯基，选择性取代的C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷硫酸酯，烷基磷二硫酸酯，烷基磷酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酰基烷基，ω-硫代磷酰基烷基，选择性取代的聚乙二醇（PEG，分子量100-40K），选择性取代的mPEG（分子量120-40K），杂环芳基，杂环，或连接-配体；E为C(O)O或OC(O)。

  公开号：

  US09186325B2

文献信息

• [EN] IMPROVED CATIONIC LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES ET PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2011000106A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递到细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，它们能够有效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有很高的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性较低，提供更高的治疗指数。
• NON-LIPOSOMAL SYSTEMS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20160032320A1

  公开（公告）日：2016-02-04

  The present invention provides novel, stable lipid particles having a non-lamellar structure and comprising one or more active agents or therapeutic agents, methods of making such lipid particles, and methods of delivering and/or administering such lipid particles. More particularly, the present invention provides stable nucleic acid-lipid particles (SNALP) that have a non-lamellar structure and that comprise a nucleic acid (such as one or more interfering RNA), methods of making the SNALP, and methods of delivering and/or administering the SNALP.

  本发明提供了一种新颖的、稳定的脂质颗粒，具有非层状结构，包括一种或多种活性剂或治疗剂，以及制备这种脂质颗粒的方法，以及传递和/或给予这种脂质颗粒的方法。更具体地，本发明提供了稳定的核酸脂质颗粒（SNALP），其具有非层状结构，包括核酸（如一种或多种干扰RNA），制备SNALP的方法，以及传递和/或给予SNALP的方法。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B
  申请人：Heyes James

  公开号：US20130123339A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs such as siRNAs that silence APOB expression in cells such as liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells such as liver cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种用于传递干扰RNA（如siRNA）的组合物和方法，用于在细胞中（如肝细胞）沉默APOB表达。具体来说，核酸-脂质颗粒能够有效地封装核酸，并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞，如肝细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，与先前已知的技术相比，本发明的组合物和方法毒性较低，并且提供了更大的治疗指数。
• [EN] NOVEL CYCLIC CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] NOUVEAUX LIPIDES CATIONIQUES CYCLIQUES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2011141704A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid- lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递至细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，能够有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递至体内细胞。本发明的组合物非常强效，因此能够以相对较低的剂量有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，与先前已知的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性较低，提供更大的治疗指数。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING EBOLA VIRUS GENE EXPRESSION
  申请人：Geisbert Thomas W.

  公开号：US20110201667A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The present invention provides compositions comprising therapeutic nucleic acids (e.g., interfering RNA such as siRNA) that target Ebola virus (EBOV) gene expression and methods of using such compositions to silence EBOV gene expression. More particularly, the invention provides unmodified and chemically modified interfering RNA which silence EBOV gene expression and methods of use thereof, e.g., for preventing or treating EBOV infections caused by one or more EBOV species such as Zaire EBOV. The invention also provides serum-stable nucleic acid-lipid particles comprising one or more interfering RNA molecules, a cationic lipid, and a non-cationic lipid, which can further comprise a conjugated lipid that inhibits aggregation of particles. Methods of silencing EBOV gene expression by administering one or more interfering RNA molecules to a mammalian subject are also provided.

  本发明提供了包含治疗性核酸（例如干扰RNA，如siRNA）的组合物，这些核酸靶向埃博拉病毒（EBOV）基因表达，并提供使用这些组合物来沉默EBOV基因表达的方法。更具体地，本发明提供了未经修饰和化学修饰的干扰RNA，这些RNA可以沉默EBOV基因表达，并提供了这些方法的使用，例如，用于预防或治疗由一个或多个EBOV种类（如扎伊尔EBOV）引起的EBOV感染。本发明还提供了包含一个或多个干扰RNA分子、一个阳离子脂质和一个非阳离子脂质的血清稳定的核酸脂质颗粒，该颗粒可以进一步包含抑制颗粒聚集的共轭脂质。还提供了通过向哺乳动物主体注射一个或多个干扰RNA分子来沉默EBOV基因表达的方法。