4-(2-methoxyphenyl)-1-butanol | 10493-38-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(2-methoxyphenyl)-1-butanol
• 英文别名: 2-methoxyphenylbutanol；4-(2-methoxyphenyl)butanol；2-methoxy-1-(4-hydroxy-butyl)-benzene；2-Methoxy-1-(4-hydroxy-butyl)-benzol；4-(2-Methoxyphenyl)butan-1-OL
• CAS: 10493-38-6
• 化学式: C₁₁H₁₆O₂
• 分子量: 180.247
• InChiKey: LICCCCCCEBHYTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-methoxyphenyl)-1-butanol 在 三氯化铝 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 、 1,2-二氯乙烷 作用下， 生成 1-(2,3,4,5-tetrahydro-benz[b]oxepin-7-yl)-ethanone
  参考文献：
  名称：

  Baddeley et al., Journal of the Chemical Society, 1956, p. 2455,246

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-碘苯甲醚 在 copper(l) iodide 、 trans-bis(triphenylphosphine)palladium dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 4-(2-methoxyphenyl)-1-butanol
  参考文献：
  名称：

  接头伸长的影响在一系列的ñ - （2-苯并呋喃基） - ñ ' - （methoxyphenylalkyl）哌嗪σ 1受体的配体

  摘要：

  在我们继续探索具有中枢神经系统（CNS）活性的作为σ（σ）受体配体的二取代哌嗪衍生物中，一系列的N-（2-苯并呋喃基甲基）-N '-（甲氧基苯基烷基）哌嗪（16 – 21和26 – 31）的合成中，预计这些配体将能更好地适应当前的σ的结构要求1药效团。对于σ这些配体的亲和力1和σ 2受体的放射配体结合测定法来进行调查，同时的识别ñ - （2-苯并呋喃基） - ñ' - [3-（4-甲氧基苯基）丙基]哌嗪（29，ķ我 = 3.1纳米，σ 2 /σ 1  = 45），其为选择性σ 1配体。所述σ 1个的哌嗪的亲和力和选择性亚型16 - 21和26 - 31一般都比得上对应的苄基类似物。另外，对5-HT 2B受体的亲和力为16 – 21和26 – 31远低于相对非选择性的甲氧基苄基类似物2 – 4，表明σ烷基系绳通常改善的选择性的该伸长1受体。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.08.029

文献信息

• Discovery of Synthetic Methoxy-substituted 4-Phenylbutyric Acid Derivatives as Chemical Chaperones
  作者：Seisuke Mimori、Yasunobu Okuma、Masayuki Kaneko、Koichi Kawada、Yasuyuki Nomura、Yasuoki Murakami、Hiroshi Hamana

  DOI：10.1246/cl.130419

  日期：2013.9.5

  In this study, we evaluated the chemical chaperone activity of synthetic 4-phenylbutyric acid (4-PBA) derivatives. These derivatives have a methoxy group at the benzene ring and/or longer or shorter fatty acid portions. Several 4-PBA derivatives demonstrated higher antiaggregation activity than 4-PBA. Moreover, 4-(4-methoxyphenyl)butanoic acid (7b) showed protective effects against endoplasmic reticulum stress-induced neuronal cell death.

  本研究中，我们评估了合成4-苯基丁酸（4-PBA）衍生物的化学伴侣活性。这些衍生物在苯环上具有甲氧基和/或更长或更短的脂肪酸部分。多个4-PBA衍生物表现出比4-PBA更高的抗聚集活性。此外，4-（4-甲氧基苯基）丁酸（7b）显示出对内质网应激诱导的神经细胞死亡的保护作用。
• GLYCOSIDE COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR, COMPOSITION, APPLICATION, AND INTERMEDIATE
  申请人：SHANGHAI HUTCHISON PHARMACEUTICALS LIMITED

  公开号：US20210115082A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention discloses a glycoside compound represented by Formula III, and a preparation method, a composition, use and an intermediate thereof. The glycoside compound provided in the present invention has simple preparation method, can significantly increase the expression of VEGF-A mRNA, and is effective in promoting the angiogenesis. This provides a reliable guarantee for the development of drugs with pro-angiogenic activity for treating cerebral infarction cerebral stroke, myocardial infarction, and ischemic microcirculatory disturbance of lower limbs.

  本发明公开了一种由III式表示的糖苷化合物，以及其制备方法、组合物、用途和中间体。本发明提供的糖苷化合物具有简单的制备方法，可以显著增加VEGF-A mRNA的表达，并且在促进血管生成方面具有有效性。这为开发具有促血管生成活性的药物治疗脑梗死、脑卒中、心肌梗死和下肢缺血微循环障碍提供了可靠的保证。
• 一种糖苷类化合物的制备方法
  申请人：上海和黄药业有限公司

  公开号：CN112625073B

  公开（公告）日：2022-01-18

  本发明涉及一种糖苷类化合物的制备方法，其合成工艺步骤短，产物构型单一，选择性高，收率高，生产操作简单，设备要求低，绿色环保适合工业大规模生产。
• Phenethanolamine derivatives having .beta..sub.2 -adrenoreceptor
  申请人：Glaxo Group Ltd.

  公开号：US05225445A1

  公开（公告）日：1993-07-06

  Phenethanolamine derivatives are disclosed of formula ##STR1## wherein m is 2 to 8; n is 1 to 7 provided that m+n is 4 to 12; Ar is phenyl or phenyl substituted by one or two halogen atoms, alkyl or alkoxy groups or by an alkylenedioxy group; R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or alkyl provided that the sum total of carbon atoms in R.sup.1 and R.sup.2 is not more than 4; and the physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds have a selective stimulant action at .beta..sub.2 -adrenoreceptors and may be used inter alia in the treatment of diseases associated with reversible airways obstructions such as asthma and chronic bronchitis. The compounds may be formulated in conventional manner as pharmaceutical compositions with physiologically acceptable carriers or excipients. The compounds may be prepared, for example by alkylation of an amine: ##STR2## where R.sup.3, R.sup.5 and R.sup.6 is hydrogen or a protecting group, followed by removal of any protecting group.

  本文披露了公式为##STR1##的苯乙醇胺衍生物，其中m为2至8; n为1至7，但m+n为4至12; Ar为苯基或被一个或两个卤素原子、烷基或烷氧基或烷二氧基基团取代的苯基; R.sup.1和R.sup.2为氢或烷基，但R.sup.1和R.sup.2中碳原子的总数不超过4;以及其生理上可接受的盐和溶剂化物。这些化合物在β2-肾上腺素受体上具有选择性的兴奋作用，可用于治疗与可逆性气道阻塞相关的疾病，如哮喘和慢性支气管炎等。这些化合物可以与生理上可接受的载体或赋形剂一起制成常规的药物组成物。这些化合物可以通过烷基化胺的方法制备，例如：##STR2##其中R.sup.3、R.sup.5和R.sup.6为氢或保护基，随后去除任何保护基。
• Phenethanolamine derivatives
  申请人：Glaxo Group Ltd.

  公开号：US04992474A1

  公开（公告）日：1991-02-12

  Phenethanolamine derivatives are disclosed of formula ##STR1## wherein m is 2 to 8; n is 1 to 7 provided that m+n is 4 to 12; Ar is phenyl or phenyl substituted by one or two halogen atoms, alkyl or alkoxy groups or by an alkylenedioxy group; R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen or alkyl provided that the sum total of carbon atoms in R.sup.1 and R.sup.2 is not more than 4; and the physiologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds have a selective stimulant action at .beta..sub.2 -adrenoreceptors and may be used inter alia in the treatment of diseases associated with reversible airways obstructions such as asthma and chronic bronchitis. The compounds may be formulated in conventional manner as pharmaceutical compositions with physiologically acceptable carriers or excipients. The compounds may be prepared, for example by alkylation of an amine: ##STR2## where R.sup.3, R.sup.5 and R.sup.6 is hydrogen or a protecting group, followed by removal of any protecting group.

  本文披露了公式为##STR1##的苯乙醇胺衍生物，其中m为2至8；n为1至7，但m+n为4至12；Ar为苯基或被一个或两个卤素原子、烷基或烷氧基或烷二氧基基团取代的苯基；R1和R2为氢或烷基，但R1和R2中碳原子的总数不超过4；以及其生理上可接受的盐和溶剂。这些化合物具有选择性刺激β2-肾上腺素受体的作用，可用于治疗与可逆性气道阻塞有关的疾病，如哮喘和慢性支气管炎等。这些化合物可以与生理上可接受的载体或赋形剂一起以传统方式制成药物组成物。这些化合物可以通过烷基化胺的方法制备，例如：##STR2##其中R3、R5和R6为氢或保护基，随后去除任何保护基。