5-甲氧基-2-噻吩磺酰胺 | 140646-38-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-甲氧基-2-噻吩磺酰胺
• 英文名称: 5-methoxy-2-thiophenesulfonamide
• 英文别名: 5-methoxythiophene-2-sulfonamide；5-Methoxy-thiophen-2-sulfonamid；5-methoxy-thiophene-2-sulfonic acid amide
• CAS: 140646-38-4
• 化学式: C₅H₇NO₃S₂
• 分子量: 193.247
• InChiKey: CXLPLLMEAMSLTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲氧基-2-噻吩磺酰胺 、 2,4-二氯苯甲酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2,4-Dichloro-N-(5-methoxythiophene-2-sulfonyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Acyl sulfonamide anti-proliferatives. Part 2: Activity of heterocyclic sulfonamide derivatives

  摘要：

  The anti-proliferative activity of acylated heterocyclic sulfonamides is described in Vascular Endothelial Growth Factor-dependent Human Umbilical Vascular Endothelial Cells (VEGF-HUVEC) and in HCT116 tumor cells in a soft agar diffusion assay. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.11.041
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基噻吩 在 正丁基锂 、 二氧化硫 、 sodium acetate 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 5-甲氧基-2-噻吩磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Antitumor compositions and methods of treatment

  摘要：

  这项发明提供了某些磺胺酰胺化合物、配方和使用某些磺胺酰胺化合物治疗易感肿瘤的方法。

  公开号：

  US05302724A1

文献信息

• Platelet ADP receptor inhibitors
  申请人：Scarborough Robert M.

  公开号：US06906063B2

  公开（公告）日：2005-06-14

  Novel compounds of formulae (I) to (VIII), which more particularly include sulfonylurea derivatives, sulfonylthiourea derivatives, sulfonylguanidine derivatives, sulfonylcyanoguanidine derivatives, thioacylsulfonamide derivatives, and acylsulfonamide derivatives which are effective platelet ADP receptor inhibitors. These derivatives may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also relates to a method for preventing or treating thrombosis in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formulae (I) to (VIII), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  化合物的结构式（I）至（VIII），特别包括磺酰脲衍生物、磺酰硫脲衍生物、磺酰胍衍生物、磺酰氰胍衍生物、硫代酰基磺酰胺衍生物和酰基磺酰胺衍生物，这些衍生物是有效的血小板ADP受体抑制剂。这些衍生物可用于各种药物组合物中，特别适用于预防和/或治疗心血管疾病，尤其是与血栓形成相关的疾病。本发明还涉及一种用于预防或治疗哺乳动物血栓形成的方法，包括给予化合物的结构式（I）至（VIII）或其药学上可接受的盐的治疗有效量。
• [EN] 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDENE)ACETAMIDE COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2-AMINO-N-(AMINO-OXO-ARYL-LAMBDA6-SULFANYLIDÈNE)ACÉTAMIDE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：OXFORD DRUG DESIGN LTD

  公开号：WO2021123237A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain 2-amino-N-(amino-oxo-aryl-λ6- sulfanylidene)acetamide compounds (referred to herein as ANASIA compounds) that, inter alia, inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase (aaRS) (e.g., bacterial leucyl-tRNA synthetase, LeuRS). The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, both in vitro and in vivo, to inhibit (e.g., selectively inhibit) bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat disorders that are ameliorated by the inhibition (e.g., selective inhibition) of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase; to treat bacterial infections; etc.

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些2-氨基-N-(氨基氧代芳基-λ6-砜基)乙酰胺化合物（以下简称为ANASIA化合物），该化合物在一些情况下抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶（aaRS）（例如，细菌亮氨酰-tRNA合成酶，LeuRS）。本发明还涉及包含这种化合物的药物组合物，以及在体内外使用这种化合物和组合物来抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶；治疗通过抑制（例如，选择性抑制）细菌氨酰-tRNA合成酶而得到改善的疾病；治疗细菌感染等。
• PLATELET ADP RECEPTOR INHIBITORS
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2314593B1

  公开（公告）日：2016-05-04
• Sulfonylureas: a new class of cancer chemotherapeutic agents
  作者：Fariborz Mohamadi、Michael M. Spees、Gerald B. Grindey

  DOI：10.1021/jm00094a013

  日期：1992.8

  This study summarizes the antitumor properties of a number of sulofenur thiophene analogs against subcutaneously implanted 6C3HED lymphosarcoma with structural modification of the aryl moiety of the sulfonamide portion of the diarylsulfonylureas. The spectrum of activity of N-(p-chlorophenyl)-N'-[(5-methoxy-2-thienyl)sulfonyl]urea in the HXGC3, VRC5, CX-1, and LX-1 cell lines is also presented.