6-氯-3-氟吡啶-2-胺 | 1260672-14-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-氯-3-氟吡啶-2-胺
• 英文名称: 6-chloro-3-fluoropyridin-2-amine
• CAS: 1260672-14-7
• 化学式: C₅H₄ClFN₂
• mdl: MFCD18250471
• 分子量: 146.552
• InChiKey: WXZISDKNBACWRH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  222.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.449±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氯-3-氟吡啶-2-胺 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 potassium carbonate 、 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 5-(6-amino-3-chloro-5-fluoropyridin-2-yl)-2-chloro-N-(3-cyano-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS CONTAINING BOTH A 1H-PYRAZOLE AND A PYRIMIDINE MOIETY
  [FR] INHIBITEURS DE KINASES APPARENTÉES À LA TROPOMYOSINE CONTENANT À LA FOIS UN 1H-PYRAZOLE ET UN FRAGMENT PYRIMIDINE

  摘要：

  本发明涉及式（I）化合物及其前药和药用可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的用途，特别是作为TrkA拮抗剂。

  公开号：

  WO2015159175A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-3-氟吡啶 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以18%的产率得到2,6-二氯-3-氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  通过balz-schiemann反应合成氟化吡啶。新型抗菌性吡啶酮羧酸依诺沙星的替代途径†

  摘要：

  描述了通过Balz-Schiemann反应对2，6-二取代的3-氨基吡啶5和12的氟化。2,6-二氯-3- pyridinediazonium四氟硼酸盐（6）和2-取代的6-乙酰氨基-3- pyridinediazonium四氟硼酸盐13用或不用溶剂加热，得到相应的氟化吡啶7和14分别，以良好产率。通过已知方法将2-取代的6-乙酰氨基-3-氟吡啶（14）转化为一系列的7-取代的1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶- 3-羧酸21包括新的潜在抗菌剂依诺沙星[1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1,8-萘啶-3-羧酸[（2）] 。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570210309

文献信息

• [EN] PYRROLOPYRIMIDINE AMINES AS COMPLEMENT INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINE AMINES EN TANT QU'INHIBITEURS DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021202977A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  本文披露了式（I）的化合物及其药用盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活动特征的疾病或状况的方法。
• Azaquinazoline Inhibitors of Atypical Protein Kinase C
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US20160102094A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present application provides a compound of formula (1) or a salt thereof, wherein R 7 , R 8 , R 9 , G, and X are as defined herein. This application further describes compositions comprising the same. Compounds of formula (I) and their salts have aPKC inhibitory activity, and may be used to treat proliferative diseases.

  本申请提供了一个公式（1）的化合物或其盐，其中R7、R8、R9、G和X的定义如本文所述。本申请进一步描述了包含这些化合物的组合物。公式（I）的化合物及其盐具有aPKC抑制活性，并可用于治疗增殖性疾病。
• SUBSTITUTED ARYL COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3904352A1

  公开（公告）日：2021-11-03

  The present application relates to a substituted aryl compound or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a polymorph, a solvate, a N-oxide, an isotope-labeled compound, a metabolite or a prodrug thereof, and a preparation method therefor and use thereof, also relates to a pharmaceutical composition containing the compound and a therapeutic use thereof. The compound or a pharmaceutical composition thereof can inhibit the activity of adenosine A2a receptor, and can be used for treating or preventing a disease related to adenosine A2a receptor, especially for treating a tumor.

  本申请涉及一种取代芳基化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型、溶胶、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或原药及其制备方法和用途，还涉及一种含有该化合物的药物组合物及其治疗用途。该化合物或其药物组合物可以抑制腺苷A2a受体的活性，可用于治疗或预防与腺苷A2a受体有关的疾病，特别是用于治疗肿瘤。
• [EN] SUBSTITUTED ARYL COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ ARYLE SUBSTITUÉ, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION CORRESPONDANT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 取代芳基化合物及其制备方法和用途
  申请人：SICHUAN KELUN BIOTECH BIOPHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020135210A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  取代芳基化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、多晶型物、溶剂合物、N-氧化物、同位素标记的化合物、代谢物或前药及其制备方法和用途，包含所述化合物的药物组合物以及他们的治疗用途。上述化合物或其药物组合物能够抑制腺苷A2a受体活性，可用于治疗或预防与腺苷A2a受体有关疾病，尤其是用于治疗肿瘤。
• [EN] AZAQUINAZOLINE INHIBITORS OF ATYPICAL PROTEIN KINASE C<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYPE AZAQUINAZOLINE DE PROTÉINE KINASE C ATYPIQUE
  申请人：IGNYTA INC

  公开号：WO2014052699A9

  公开（公告）日：2015-07-16