1-(4-Bromophenyl)-4-(phenoxymethyl)pyridin-2-one | 959960-94-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 1-(4-Bromophenyl)-4-(phenoxymethyl)pyridin-2-one
• CAS: 959960-94-2
• 化学式: C₁₈H₁₄BrNO₂
• 分子量: 356.219
• InChiKey: CNPFOWJQNVTJEL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,7-二氮杂螺[3.5]壬烷-7-甲酸叔丁酯 、 1-(4-Bromophenyl)-4-(phenoxymethyl)pyridin-2-one 在 palladium diacetate 、 2,2'-双(二苯基磷)联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 tert-butyl 2-(4-(2-oxo-4-(phenoxymethyl)pyridin-1(2H)-yl)phenyl)-2,7-diazaspiro[3.5]nonane-7-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/68265

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-Bromophenyl)-2-oxopyridine-4-carbaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 1-(4-Bromophenyl)-4-(phenoxymethyl)pyridin-2-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/141200

  摘要：

  公开号：

文献信息

• NOVEL SUBSTITUTED DIAZA SPIRO PYRIDINONE DERIVATIVES FOR USE IN MCH-1 MEDIATED DISEASES
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2102208B1

  公开（公告）日：2014-04-23
• NOVEL SUBSTITUTED DIAZA-SPIRO-PYRIDINONE DERIVATIVES FOR USE IN MCH-1 MEDIATED DISEASES
  申请人：Andres-Gil Jose Ignacio

  公开号：US20100035909A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention concerns aryl and heteroaryl substituted diaza-spiro-pyridinone derivatives having antagonistic melanin-concentrating hormone (MCH) activity, in particular MCH-1 activity according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in claim 1. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are useful for the prevention and/or treatment of psychiatric disorders, including but not limited to anxiety, eating disorders, mood disorders, such as bipolar disorders and depression, psychoses, such as schizophrenia, and sleeping disorders; obesity; diabetes; sexual disorders and neurological disorders.
• US8158643B2
  申请人：——

  公开号：US8158643B2

  公开（公告）日：2012-04-17
• [EN] NOVEL N-ARYL AND N-HETEROARYL SUBSTITUTED PYRIDINONE DERIVATIVES FOR USE IN MCH-1 MEDIATED DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRIDINONE SUBSTITUÉE PAR N-ARYLE ET N-HÉTÉROARYLE EN VUE D'UNE UTILISATION DANS DES MALADIES À MÉDIATION PAR MCH-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2007141200A1

  公开（公告）日：2007-12-13

  [EN] The present invention concerns N-aryl and N-heteroaryl substituted pyridinone derivatives having antagonistic melanin-concentrating hormone (MCH) activity, in particular MCH-1 activity according to the general Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are useful for the prevention and/or treatment of psychiatric disorders, including but not limited to anxiety, eating disorders, mood disorders, such as bipolar disorders and depression, psychoses, such as schizophrenia, and sleeping disorders; obesity; diabetes; sexual disorders and neurological disorders.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés de pyridinone substituée par N-aryle et N-hétéroaryle présentant une activité antagoniste de l'hormone de mélano-concentration (MCH), en particulier l'activité de MCH-1, représentés par la formule générale (I), un sel d'addition acide ou d'addition basique pharmaceutiquement acceptable desdits dérivés, une forme N-oxyde de ceux-ci ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci, les variables étant définies dans la revendication 1. Elle concerne en outre leur préparation, des compositions les comprenant et leur utilisation comme médicament. Les composés selon l'invention sont utiles pour la prévention et/ou le traitement de troubles psychiatriques, comprenant, mais sans y être limités, l'anxiété, les troubles de l'alimentation, les troubles de l'humeur, tels que les troubles bipolaires et la dépression, les psychoses, telles que la schizophrénie, et les troubles du sommeil; l'obésité; le diabète; les troubles sexuels et les troubles neurologiques.
• [EN] NOVEL SUBSTITUTED DIAZA SPIRO PYRIDINONE DERIVATIVES FOR USE IN MCH-1 MEDIATED DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE DIAZA-SPIRO-PYRIDINONE SUBSTITUÉS POUR UNE UTILISATION DANS DES MALADIES À MÉDIATION PAR MCH-1
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008068265A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  [EN] The present invention concerns aryl and heteroaryl substituted diaza-spiro-pyridinone derivatives having antagonistic melanin-concentrating hormone (MCH) activity, in particular MCH-1 activity according to the general Formula (I), a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are useful for the prevention and/or treatment of psychiatric disorders, including but not limited to anxiety, eating disorders, mood disorders, such as bipolar disorders and depression, psychoses, such as schizophrenia, and sleeping disorders; obesity; diabetes; sexual disorders and neurological disorders.
  [FR] La présente invention porte sur des dérivés de diaza-spiro-pyridinone substitués par aryle et hétéroaryle, ayant une activité d'hormone de concentration en mélanine (MCH) antagoniste, en particulier une activité MCH-1, selon la Formule générale (I), sur un sel d'addition avec les acides ou les bases pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, une forme de N-oxyde de ceux-ci ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci, les variables étant définies dans la revendication 1. L'invention concerne en outre leur préparation, des compositions les comprenant et leur utilisation en tant que médicament. Les composés selon l'invention sont utiles pour la prévention et/ou le traitement de troubles psychiatriques, comprenant, mais sans y être limités, l'anxiété, les troubles de l'alimentation, les troubles de l'humeur, tels que les troubles bipolaires et la dépression, les psychoses, telles que la schizophrénie, et les troubles du sommeil; l'obésité; le diabète; les troubles sexuels et les troubles neurologiques.